Coryol 25 - dawkowanie
Nadciśnienie tętnicze samoistne:
Karwedylol może być stosowany w leczeniu nadciśnienia w
monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami
przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z tiazydowymi lekami
moczopędnymi. Zalecane jest podawanie raz na dobę, jednak zalecana
maksymalna dawka pojedyncza wynosi 25 mg, natomiast zalecana
maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg.
Dorośli:
Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg jeden raz na dobę przez
pierwsze dwie doby. Następnie leczenie kontynuuje się z
zastosowaniem dawki 25 mg na dobę. W razie konieczności dawkę można
stopniowo zwiększać co dwa tygodnie lub w dłuższych odstępach
czasu.
Pacjenci w podeszłym wieku:
Zalecana dawka początkowa w nadciśnieniu tętniczym wynosi 12,5
mg raz na dobę; taka dawka może także być wystarczająca w dalszym
leczeniu. Jeśli jednak podczas stosowania takiej dawki obserwuje
się niedostateczną reakcję terapeutyczną, dawkę można stopniowo
zwiększać co dwa tygodnie lub rzadziej.
Przewlekła, stabilna dławica piersiowa:
Zalecane jest przyjmowanie produktu leczniczego dwa razy na
dobę.
Dorośli:
Dawka początkowa wynosi 12,5 mg dwa razy na dobę przez pierwsze
dwie doby. Następnie leczenie kontynuuje się z zastosowaniem dawki
25 mg dwa razy na dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku:
Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg dwa razy na dobę przez
dwie doby.
Następnie leczenie kontynuuje się z zastosowaniem dawki 25 mg
dwa razy na dobę, co jest zalecaną maksymalną dawką dobową.
Niewydolność serca:
Karwedylol podawany jest w umiarkowanej do ciężkiej
niewydolności serca, jako uzupełnienie konwencjonalnej terapii
podstawowej z zastosowaniem leków moczopędnych, inhibitorów
konwertazy angiotensyny, glikozydów naparstnicy i (lub) leków
rozszerzających naczynia krwionośne. Pacjent powinien być w
stabilnym stanie klinicznym (bez zmian w klasie NYHA, bez
hospitalizacji z powodu niewydolności serca), a leczenie podstawowe
musi być ustabilizowane w okresie co najmniej 4 tygodni przed
rozpoczęciem stosowania leku. Dodatkowo, pacjent powinien mieć
zmniejszoną frakcję wyrzutową lewej komory, tętno powinno wynosić
> 50 uderzeń na minutę, a ciśnienie skurczowe krwi > 85 mmHg
(patrz punkt 4.3).
Dawka początkowa wynosi 3,125 mg dwa razy na dobę przez dwa
tygodnie. Jeśli dawka taka jest tolerowana, można ją powoli
zwiększać w odstępach nie krótszych niż dwa tygodnie do dawki 6,25
mg dwa razy na dobę, następnie do 12,5 mg dwa razy na dobę i w
końcu do dawki 25 mg dwa razy na dobę. Dawkę należy zwiększać do
największej tolerowanej dawki.
Zalecana maksymalna dawka wynosi 25 mg dwa razy na dobę w
przypadku pacjentów o masie ciała mniejszej niż 85 kg, oraz 50 mg
dwa razy na dobę dla pacjentów o masie ciała większej niż 85 kg,
pod warunkiem, że niewydolność serca nie jest ciężka. Zwiększenie
dawki do 50 mg dwa razy na dobę należy przeprowadzać ostrożnie, pod
ścisłą kontrolą lekarską.
Na początku leczenia lub podczas zwiększana dawki może wystąpić
przejściowe nasilenie objawów niewydolności serca, szczególnie u
pacjentów z ciężką niewydolność serca i (lub) otrzymujących duże
dawki leków moczopędnych. Nie wymaga to zwykle przerwania leczenia,
lecz nie należy zwiększać dawki. Po rozpoczęciu leczenia lub
zwiększeniu dawki pacjent powinien pozostawać pod obserwacją
lekarza/kardiologa przez dwie godziny. Przed każdym zwiększeniem
dawki należy zbadać pacjenta pod kątem możliwych objawów nasilenia
niewydolności serca lub objawów nadmiernego rozszerzenia naczyń
krwionośnych (np. czynność nerek, masa ciała, ciśnienie krwi,
częstość i miarowość akcji serca). Nasilenie niewydolności serca
lub zatrzymanie płynów leczy się zwiększając dawkę leku
moczopędnego, ale dawki karwedylolu nie należy zwiększać, aż do
ustabilizowania stanu pacjenta. W przypadku wystąpienia bradykardii
lub wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, należy
najpierw oznaczyć stężenie digoksyny. Czasami konieczne może być
zmniejszenie dawki karwedylolu lub czasowe przerwanie leczenia.
Nawet w takich przypadkach często można pomyślnie kontynuować
dostosowywanie dawki karwedylolu.
W przypadku cukrzycy niezależnej od insuliny (NIDDM) lub
cukrzycy zależnej od insuliny (IDDM) należy regularnie kontrolować
czynność nerek, liczbę płytek krwi oraz stężenie glukozy podczas
dostosowywania dawki. Jednak po dostosowaniu dawki można zmniejszyć
częstość kontroli.
Jeśli karwedylol został odstawiony na okres dłuższy niż dwa
tygodnie, leczenie należy ponownie rozpocząć od dawki 3,125 mg dwa
razy na dobę i stopniowo zwiększać dawkę zgodnie z powyższymi
zaleceniami.
Niewydolność nerek:
Dawkę należy określić dla każdego pacjenta indywidualnie, jednak
zgodnie z parametrami farmakokinetycznymi brak dowodów na to, że
konieczne jest dostosowanie dawki karwedylolu u pacjentów z
niewydolnością nerek.
Umiarkowane zaburzenia czynności wątroby:
Konieczne może być dostosowanie dawki.
Dzieci i młodzież (< 18 lat):
Nie ma dostatecznych danych dotyczących skuteczności i
bezpieczeństwa stosowania karwedylolu.
Pacjenci w podeszłym wieku:
Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na
działanie karwedylolu i powinni być poddani bardziej uważnej
kontroli.
Podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, szczególnie
u pacjentów z chorobą wieńcową, odstawianie karwedylolu powinno
odbywać się stopniowo (patrz punkt 4.4).
Sposób podawania
Tabletki należy zażywać z odpowiednią ilością płynu. Nie jest
konieczne zażywanie tabletek w trakcie posiłków. Jednak zalecane
jest, by pacjenci z niewydolnością serca zażywali karwedylol z
jedzeniem, aby spowolnić wchłanianie i zmniejszyć ryzyko
niedociśnienia ortostatycznego.
Coryol 25 - środki ostrożności
Zastoinowa przewlekła niewydolność serca: U pacjentów z
zastoinową niewydolnością serca podczas zwiększania dawki produktu
leczniczego Coryol może wystąpić pogorszenie niewydolności serca
lub zatrzymanie płynów. Jeśli wystąpią takie objawy, należy
zwiększyć dawki diuretyków, natomiast dawki produktu leczniczego
Coryol nie należy zwiększać do momentu uzyskania stabilizacji
klinicznej. Niekiedy konieczne może być zmniejszenie dawki produktu
leczniczego Coryol, a w rzadkich przypadkach – przerwanie jego
stosowania. Epizody takie nie wykluczają późniejszego pomyślnego
zwiększenia dawki produktu leczniczego Coryol.
Produkt leczniczy Coryol należy stosować ostrożnie w skojarzeniu
z glikozydami naparstnicy, ponieważ oba leki mogą wydłużać czas
przewodzenia przedsionkowo-komorowego (patrz punkt 4.5).
Zaburzenia czynności nerek w zastoinowej niewydolności
serca: Przemijające pogorszenie czynności nerek obserwowano w
czasie leczenia karwedylolem pacjentów z przewlekłą niewydolnością
serca z niskim ciśnieniem tętniczym krwi (ciśnienie skurczowe <
100 mmHg), chorobą niedokrwienną serca oraz uogólnioną miażdżycą
naczyń i (lub) ze współistniejącą niewydolnością nerek. U pacjentów
z CHF oraz z powyższymi czynnikami ryzyka czynność nerek należy
kontrolować podczas zwiększania dawki produktu leczniczego Coryol,
terapię należy przerwać lub zmniejszyć dawkę produktu w przypadku
pogorszenia czynności nerek.
Przewlekła obturacyjna choroba płuc: Karwedylol należy
stosować z ostrożnością u pacjentów z przewlekłą obturacyjną
chorobą płuc i skłonnością do skurczu oskrzeli, nieleczonych lekami
doustnymi lub wziewnymi, i tylko wówczas, gdy spodziewane korzyści
przeważają nad możliwym ryzykiem. U pacjentów ze skłonnością do
występowania reakcji bronchospastycznych w wyniku możliwego wzrostu
oporu dróg oddechowych mogą wystąpić zaburzenia oddechowe. Pacjenci
powinni być uważnie monitowani na początku leczenia oraz podczas
zwiększania dawki karwedylolu, należy zmniejszyć dawkę karwedylolu
w przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli.
Cukrzyca: Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu
leczniczego Coryol u pacjentów z cukrzycą, ponieważ karwedylol może
maskować lub łagodzić wczesne objawy ostrej hipoglikemii. Ogólnie u
pacjentów przyjmujących insulinę preferowane są leki inne niż leki
beta-adrenolityczne. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca
i cukrzycą stosowanie produktu leczniczego Coryol może być
powodować pogorszenie się kontroli stężenia glukozy we krwi.
Dlatego u pacjentów z cukrzycą konieczne jest regularne
kontrolowanie stężenia glukozy we krwi podczas rozpoczynania
terapii produktem leczniczym Coryol lub zwiększania jego dawki oraz
odpowiednia modyfikacja terapii hipoglikemicznej (patrz punkt 4.5).
Stężenie glukozy we krwi należy także starannie kontrolować po
dłuższych okresach głodzenia.
Choroba naczyń obwodowych: Produkt leczniczy Coryol
należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych,
ponieważ leki beta-adrenolityczne mogą przyspieszyć lub pogorszyć
objawy niewydolności tętniczej.
Zespół Raynauda: Produkt leczniczy Coryol należy stosować
ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem krążenia w naczyniach
obwodowych (zespół Raynauda), ponieważ może wystąpić nasilenie
objawów.
Tyreotoksykoza: Produkt leczniczy Coryol może maskować
objawy tyreotoksykozy.
Znieczulenie i duże zabiegi chirurgiczne: Należy zachować
ostrożność u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym w związku
z synergistycznym ujemnym wpływem inotropowym karwedylolu i leków
znieczulających (patrz punkt 4.5).
Jednoczesne podawanie z cymetydyną: Cymetydynę należy
podawać równocześnie z karwedylolem ostrożnie, ponieważ działanie
karwedylolu może ulec wzmocnieniu (patrz punkt 4.5).
Bradykardia: Produkt leczniczy Coryol może wywołać
bradykardię. Jeśli tętno pacjenta spadnie poniżej 55 uderzeń na
minutę, dawkę produktu leczniczego Coryol należy zmniejszyć.
Blok serca 1. stopnia: U pacjentów z blokiem serca 1.
stopnia karwedylol należy stosować ostrożnie ze względu na jego
ujemne działanie dromotropowe.
Nadwrażliwość: Należy zachować ostrożność w przypadku
podawania produktu leczniczego Coryol pacjentom z ciężkimi
reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz poddawanych leczeniu
odczulającemu, ponieważ leki beta-adrenolityczne mogą zwiększać
wrażliwość na alergeny oraz nasilać reakcje anafilaktyczne.
Łuszczyca: Pacjentom z łuszczycą w wywiadzie związaną z
terapią lekami beta-adrenolitycznymi, produkt leczniczy Coryol
należy podawać wyłącznie po uwzględnieniu stosunku ryzyka do
korzyści.
Jednoczesne podawanie z debryzochiną: Pacjenci, u których
stwierdzono słaby metabolizm debryzochiny powinni być poddani
ścisłej obserwacji podczas rozpoczynania leczenia.
Skojarzone stosowanie blokerów kanału wapniowego: U
pacjentów leczonych jednocześnie blokerami kanału wapniowego, np.
werapamil lub diltiazem, lub innymi lekami przeciwarytmicznymi
konieczne jest dokładne monitorowanie EKG i ciśnienia tętniczego
krwi (patrz punkt 4.5).
Guz chromochłonny: U pacjentów z guzem chromochłonnym
leczenie alfa-blokerem należy rozpocząć przed wprowadzeniem
beta-blokera. Mimo, że karwedylol wykazuje aktywność
farmakologiczną alfa- i beta-blokera, brak danych dotyczących
stosowania karwedylolu w przypadku tej choroby. Dlatego podczas
stosowania produktu leczniczego Coryol u pacjentów z guzem
chromochłonnym należy zachować ostrożność.
Dławica piersiowa Prinzmetala: Leki o nieselektywnym
działaniu na receptory beta mogą wywołać ból w klatce piersiowej u
pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala. Brak doświadczeń
klinicznych w zakresie stosowania karwedylolu u tych pacjentów,
jednakże wpływ produktu leczniczego Coryol na receptory alfa może
zapobiec wystąpieniu tych objawów. Jednakże podczas podawania
produktu leczniczego Coryol u pacjentów z dławicą piersiową
Prinzmetala należy zachować ostrożność.
Soczewki kontaktowe: Pacjentów noszących soczewki
kontaktowe należy poinformować o możliwym zmniejszeniu wydzielania
łez.
Zespół odstawienny: Leczenia karwedylolem nie należy
przerywać w sposób nagły, zwłaszcza u pacjentów z niedokrwienną
chorobą serca. Odstawianie karwedylolu powinno odbywać się
stopniowo (w ciągu 2 tygodni).
Laktoza: Produkt leczniczy Coryol zawiera laktozę.
Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem
laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy
nie powinni stosować tego leku.
Sacharoza: Produkt leczniczy Coryol zawiera sacharozę.
Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem
złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub z niedoborem
sacharazo-izomaltazy nie powinni stosować tego leku.
Coryol 25 - przedawkowanie
Objawy i oznaki
W przypadku przedawkowania może wystąpić ciężkie
niedociśnienie, bradykardia, niewydolność serca, wstrząs
kardiogenny oraz zatrzymanie akcji serca. Wystąpić mogą także
zaburzenia oddechowe, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia
świadomości i uogólnione drgawki.
Leczenie
Oprócz ogólnego leczenia podtrzymującego, należy kontrolować i,
w razie konieczności, podtrzymywać czynności życiowe na oddziale
intensywnej terapii.
W przypadku nasilonej bradykardii można podać atropinę i.v., od
0,5 mg do 2 mg. W celu podtrzymania czynności komór zalecane jest
podanie glukagonu i.v. od 1 mg do 10 mg (a następnie powolny wlew
od 2 do 5 mg/godzinę, w razie potrzeby) lub leków
sympatykomimetycznuch (dobutamina, izoprenalina), z
uwzględnieniemiem ich skuteczności i masy ciała pacjenta. Jeśli
pożądany jest dodatni efekt inotropowy należy rozważyć zastosowanie
inhibitorów fosfodiesterazy (PDE). Jeśli rozszerzenie naczyń
obwodowych dominuje w profilu intoksykacji, należy podać
noradrenalinę lub etylefrynę z ciągłym monitorowaniem krążenia. W
przypadku bradykardii opornej na leczenie należy rozpocząć terapię
za pomocą stymulatora serca.
W przypadku skurczu oskrzeli należy podać beta-sympatykomimetyki
(w postaci aerozolu lub dożylnie) lub można podać aminofilinę lub
teofilinę dożylnie lub we wlewie (powoli). W przypadku drgawek
zaleca się powolne dożylne podanie diazepamu lub klonazepamu.
W przypadku ciężkiego przedawkowania z objawami wstrząsu należy
kontynuować opisane leczenie podtrzymujące przez odpowiednio długi
czas, tj. do momentu ustabilizowania się stanu pacjenta, ponieważ
eliminacja i redystrybucja karwedylolu może być wolniejsza niż
zwykle.
Czas trwania leczenia zależy od stopnia przedawkowania; leczenie
podtrzymujące należy kontynuować aż do ustabilizowania stanu
pacjenta.
Karwedylol w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, dlatego
nie można go usunąć za pomocą dializy.
Coryol 25 - przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z
substancji pomocniczych.
- Niestabilna/niewyrównana niewydolność serca.
- Niewydolność serca klasy IV wg NYHA, wymagająca dożylnego
podawania leków o działaniu inotropowym.
- Obturacyjna choroba płuc.
- Skurcz oskrzeli lub astma oskrzelowa w wywiadzie.
- Klinicznie istotne zaburzenia czynności wątroby.
- Blok przesionkowo-komorowy (AV) 2. i 3. stopnia (chyba, że
wszczepiono stały stymulator serca).
- Ciężka bradykardia (< 50 bpm).
- Zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok
zatokowo-przedsionkowy).
- Wstrząs kardiogenny.
- Ciężkie niedociśnienie (ciśnienie skurczowe krwi < 85
mmHg).
- Dławica Prinzmetala.
- Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy.
- Kwasica metaboliczna.
- Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych.
- Jednoczesne dożylne podawanie werapamilu lub diltiazemu (patrz
punkt 4.5).
Coryol 25 - działania niepożądane
(a) Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Częstość występowania działań niepożądanych nie zależy od dawki,
z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i bradykardii.
(b) Lista działań niepożądanych
Ryzyko większości działań niepożądanych związanych z
karwedylolem jest podobne w przypadku jego stosowania we wszystkich
wskazaniach. Wyjątki opisano w podpunkcie (c).
Częstość występowania działań niepożądanych:
- Bardzo często ≥1/10
- Często ≥1/100 do < 1/10
- Niezbyt często ≥1/1000 i < 1/100
- Rzadko ≥1/10 000 i < 1/1000
- Bardzo rzadko < 1/10 000
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
- Często: Zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zakażenia
górnych dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
- Często: Niedokrwistość
- Rzadko: Trombocytopenia
- Bardzo rzadko: Leukopenia
Zaburzenia układu immunologicznego
- Bardzo rzadko: Nadwrażliwość (reakcja alergiczna)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
- Często: Zwiększenie masy ciała, hipercholesterolemia,
nieodpowiednia kontrola stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia,
hipoglikemia) u pacjentów z istniejącą cukrzycą
Zaburzenia psychiczne
- Często: Depresja, obniżony nastrój
- Niezbyt często: Zaburzenia snu
Zaburzenia układu nerwowego
- Bardzo często: Zawroty głowy, ból głowy
- Niezbyt często: Stan przedomdleniowy, omdlenie,
parestezja
Zaburzenia oka
- Często: Zaburzenia widzenia, zmniejszona produkcja łez
(suche oko), podrażnienie oczu
Zaburzenia serca
- Bardzo często: Niewydolność serca
- Często: Bradykardia, obrzęk (w tym uogólniony, obwodowy,
zależny oraz obrzęk narządów płciowych, obrzęk nóg), hiperwolemia,
przewodnienie
- Niezbyt często: Blok przedsionkowo-komorowy, dławica
piersiowa
Zaburzenia naczyń
- Bardzo często: Niedociśnienie
- Często: Niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia
obwodowego (zimne kończyny, choroba naczyń obwodowych, zaostrzenie
chromania przestankowego i zespołu Reynauda)
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i
śródpiersia
- Często: Duszność, obrzęk płuc, astma u pacjentów
predestynowanych
- Rzadko: Obrzęk błony śluzowej nosa
Zaburzenia żołądka i jelit
- Często: Nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, ból
brzucha
- Niezbyt często: Zaparcia
- Rzadko: Suchość błony śluzowej jamy ustnej
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
- Bardzo rzadko: Zwiększone stężenia aminotransferazy
alaninowej (ALT), aminotransferazy asparaginianowej (AST) i
transferazy gamma-glutamylowej (GGT)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
- Niezbyt często: Reakcje skórne (np. wysypka alergiczna,
zapalenie skóry, pokrzywka, świąt, łuszczycowe i liszajowate zmiany
skórne), łysienie
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
- Często: Ból kończyn
Zaburzenia czynności nerek i dróg moczowych
- Często: Niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek u
pacjentów z uogólnioną miażdżycą naczyń i (lub) ze współistniejącą
niewydolnością nerek, zaburzenia oddawania moczu
- Bardzo rzadko: Nietrzymanie moczu u kobiet
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
- Niezbyt często: Zaburzenia erekcji
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
- Bardzo często: Astenia (zmęczenie)
- Często: Ból
(c) Opis wybranych działań niepożądanych
Zawroty głowy, omdlenia, ból głowy i astenia są zwykle łagodne i
występują częściej na początku leczenia.
U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca podczas
zwiększania dawki karwedylolu może wystąpić pogorszenie
niewydolności serca lub zatrzymanie płynów (patrz punkt 4.4).
Niewydolność serca jest często zgłaszanym działaniem
niepożądanym zarówno u pacjentów otrzymujących placebo jak i u
pacjentów przyjmujących karwedylol (odpowiednio 14,5% i 15,4% u
pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory po ostrym zawale
mięśnia sercowego).
Przemijające pogorszenie czynności nerek obserwowano w przypadku
leczenia karwedylolem u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca
z niskim ciśnieniem tętniczym krwi, chorobą niedokrwienną serca
oraz uogólnioną miażdżycą naczyń i (lub) ze współistniejącą
niewydolnością nerek (patrz punkt 4.4).
Blokery receptora beta-adrenergicznego, jako klasa leków, może
powodować ujawnienie się cukrzycy utajonej, nasilenie ujawnionej
cukrzycy lub hamowanie regulacji stężenia glukozy we krwi.
Karwedylol może powodować nietrzymanie moczu u kobiet, które
ustępuje po przerwaniu leczenia.
Komentarze