Hypoten

Hypoten - dawkowanie

Hypoten dostępny jest w 3 mocach: 6,25 mg; 12,5 mg i 25 mg. Nadciśnienie tętnicze samoistne:

Hypoten może być stosowany w leczeniu nadciśnienia w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi. Zaleca się podawanie leku raz na dobę, jednakże zalecana najwyższa dawka jednorazowa wynosi 25 mg, a zalecana najwyższa dawka dobowa wynosi 50 mg.

Dorośli:

Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze dwa dni. Następnie zaleca się kontynuowanie leczenia dawką 25 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawka może być stopniowo zwiększana w odstępach dwutygodniowych lub większych.

Pacjenci w podeszłym wieku:

Zalecana dawka początkowa w nadciśnieniu wynosi 12,5 mg raz na dobę, co może być dawką wystarczającą do kontynuacji leczenia. Jednakże przy braku właściwej odpowiedzi

terapeutycznej przy tej dawce, dawka może być stopniowo zwiększana w odstępach dwutygodniowych lub większych.

Przewlekła stabilna dławica piersiowa

Dorośli:

Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg dwa razy na dobę przez pierwsze dwa dni. Następnie zaleca się kontynuowanie leczenia dawką 25 mg dwa razy na dobę. W razie potrzeby dawka może być stopniowo zwiększana w odstępach dwutygodniowych lub większych. Zalecana najwyższa dawka dobowa wynosi 100 mg na dobę w dwóch dawkach podzielonych.

Pacjenci w podeszłym wieku:

Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg dwa razy na dobę przez pierwsze dwa dni. Następnie zaleca się kontynuowanie leczenia dawką 25 mg dwa razy na dobę, co stanowi najwyższą zalecaną dawkę dobową.

Niewydolność serca

Leczenie umiarkowanej do ciężkiej stabilnej niewydolności serca jako leczenie wspomagające standardowe leczenie lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE, preparatami naparstnicy i (lub) lekami rozszerzającymi naczynia. Pacjent powinien być w stabilnym stanie klinicznym (brak zmian w klasyfikacji NYHA, bez hospitalizacji z powodu niewydolności serca), a podstawowe leczenie musi być stałe przez co najmniej 4 tygodnie przed włączeniem leczenia karwedylolem. Ponadto pacjent powinien mieć zmniejszoną lewokomorową frakcję wyrzutową, częstość pracy serca powinna być wyższa niż 50 uderzeń na minutę, a ciśnienie skurczowe krwi wyższe niż 85 mmHg (patrz punkt 4.3).

Dawka początkowa wynosi 3,125 mg dwa razy na dobę przez dwa tygodnie. Jeżeli dawka początkowa jest dobrze tolerowana, dawka może być stopniowo zwiększana w odstępach dwutygodniowych lub większych, najpierw do 6,25 mg dwa razy na dobę, potem do 12,5 mg dwa razy na dobę, na następnie do 25 mg dwa razy na dobę. Zaleca się, aby zwiększać dawkę do najwyższego poziomu tolerowanego przez pacjenta.

Najwyższa zalecana dawka wynosi 25 mg dwa razy na dobę u pacjentów o masie ciała mniejszej niż 85 kg, i 50 mg dwa razy na dobę u pacjentów ważących więcej niż 85 kg, pod warunkiem, że niewydolność serca nie jest ciężka. Zwiększanie dawki do 50 mg dwa razy na dobę powinno być prowadzone ostrożnie, z dokładną obserwacją medyczną pacjenta.

Na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki może dojść do przejściowego nasilenia objawów niewydolności serca, szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolnością serca i (lub) przyjmujących duże dawki leków moczopędnych. Zwykle nie stanowi to podstawy do przerwania leczenia, ale nie należy zwiększać dawki. Po rozpoczęciu leczenia karwedylolem lub po zwiększeniu dawki pacjent powinien być obserwowany przez lekarza/lekarza kardiologa. Przed każdym zwiększeniem dawki należy przeprowadzić badanie pacjenta pod kątem możliwych objawów pogorszenia niewydolności serca lub nadmiernego rozszerzenia naczyń (np. czynność nerek, masa ciała, ciśnienie krwi, częstość i rytm pracy serca). Pogorszenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów w ustroju należy leczyć bez zwiększania dawki środka moczopędnego, a dawki karwedylolu nie należy zwiększać do czasu ustabilizowania stanu pacjenta. W przypadku wystąpienia bradykardii lub wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, należy monitorować stężenie digoksyny we krwi. W niektórych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki karwedylolu lub czasowe przerwanie leczenia. Nawet w takich przypadkach często można z powodzeniem stopniowo zwiększać dawkę karwedylolu.

Jeżeli leczenie karwedylolem zostanie przerwane na dłużej niż dwa tygodnie, leczenie należy wznowić od dawki 3,125 mg dwa razy na dobę i zwiększać stopniowo dawkę zgodnie z powyższymi zaleceniami.

Niewydolność nerek.

Dawkowanie musi być ustalane indywidualnie dla każdego pacjenta, ale dane farmakokinetyczne nie wskazują, by dostosowanie dawkowania karwedylolu u pacjentów z niewydolnością nerek było konieczne.

Umiarkowana niewydolność wątroby.

Może być konieczne dostosowanie dawkowania.

Dzieci i młodzież (< 18 lat).

Brak jest wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania karwedylolu.

Pacjenci w podeszłym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na działanie karwedylolu, i w związku z tym powinni być szczególnie starannie obserwowani.

Podobnie jak w przypadku innych beta-blokerów, a szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, odstawianie karwedylolu powinno być prowadzone stopniowo (patrz punkt 4.4).

Sposób podawania.

Nie ma potrzeby przyjmowania tabletek karwedylolu razem z posiłkiem. Jednakże zaleca się, aby pacjenci z niewydolnością serca przyjmowali karwedylol razem z posiłkiem, aby umożliwić spowolnienie wchłaniania i zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.

Hypoten - środki ostrożności

Przewlekła zastoinowa niewydolność serca

Zasadniczo karwedylol powinien być podawany jako lek dodatkowy do leków moczopędnych, inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), preparatów naparstnicy i (lub) leków rozszerzających naczynia. Leczenie karwedylolem można rozpocząć tylko wtedy, gdy pacjent jest leczony stałym konwencjonalnym leczeniem zasadniczym od co najmniej czterech tygodni. Pacjenci z niewyrównanymi zaburzeniami muszą zostać ustabilizowani. Pacjenci z ciężką niewydolnością serca, utratą elektrolitów i hipowolemią, w podeszłym wieku i pacjenci z niskim początkowym ciśnieniem krwi powinni być obserwowani przez około 2 godzin po podaniu pierwszej dawki lub po zwiększeniu dawki, z uwagi na możliwość wystąpienia niedociśnienia.

U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, podczas zwiększania dawki karwedylolu może wystąpić nasilenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów. Jeśli wystąpią takie objawy należy zwiększyć dawkę leków moczopędnych i nie należy zwiększać dawki karwedylolu do czasu odzyskania stabilności klinicznej. Sporadycznie, może być konieczne zmniejszenie dawki karwedylolu lub, w rzadkich przypadkach, czasowe zaprzestanie przyjmowania. Takie przypadki nie wykluczają kolejnego udanego dawkowania karwedylolu. Karwedylol powinien być stosowany ostrożnie w połączeniu z glikozydami naparstnicy, ponieważ oba leki spowalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe (patrz punkt 4.5).

Czynność nerek u pacjentów z zastoinowa niewydolnością serca

Podczas leczenia karwedylolem pacjentów z niewydolnością serca i niskim ciśnieniem krwi (ciśnienie skurczowe < 100 mmHg), chorobą niedokrwienną serca i uogólnioną miażdżycą i (lub) z niewydolnością nerek, obserwowano przejściowe pogorszenie czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością serca i tymi czynnikami ryzyka należy dokładnie kontrolować czynność nerek podczas stopniowego zwiększania dawki karwedylolu. Jeżeli dojdzie do istotnego pogorszenia czynności nerek, należy zmniejszyć dawkę karwedylolu lub przerwać leczenie.

Dysfunkcja lewej komory u pacjentów po zawale serca

Przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem pacjent musi być stabilny klinicznie i powinien otrzymać inhibitor ACE w ciągu przynajmniej 48 poprzedzających godzin oraz dawka inhibitora ACE powinna być stabilna przez przynajmniej 24 poprzedzające godziny.

Przewlekła obturacyjna choroba płuc

Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (ang. COPD Chronic obstructive pulmonary disease) z towarzyszącym skurczem oskrzeli, którzy nie przyjmują leków doustnych ani wziewnych, i tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

U pacjentów z tendencją do skurczu oskrzeli może wystąpić niewydolność oddechowa w wyniku możliwego wzrostu oporu w drogach oddechowych. Pacjenci powinni być ściśle monitorowani podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki karwedylolu a dawka karwedylolu powinna zostać zmniejszona, jeżeli podczas leczenia zostaną zaobserwowane jakiekolwiek oznaki skurczu oskrzeli.

Chorzy na cukrzycę

Karwedylol należy podawać ostrożnie pacjentom chorym na cukrzycę, ponieważ wczesne objawy i oznaki ostrej hipoglikemii mogą być zamaskowane lub stłumione.U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i cukrzycą, stosowanie karwedilolu może wiązać się z pogorszeniem kontroli nad stężeniem glukozy we krwi. Dlatego pacjenci z cukrzycą przyjmujący karwedylol wymagaj ą dokładnej obserwacji z zastosowaniem regularnych pomiarów stężenia glukozy we krwi i w razie potrzeby, dostosowania dawki leków przeciwcukrzycowych (patrz punkt 4.5).

Nadczynność tarczycy

Karwedylol może maskować przedmiotowe i podmiotowe objawy nadczynności tarczycy.

Bradykardia

Karwedylol może powodować bradykardię. Jeżeli dojdzie do zmniejszenia tętna poniżej 55/min i pojawią się objawy bradykardii, należy zmniejszyć dawkę karwedylolu.

Stosowanie karwedylolu w połączeniu z blokerami kanału wapniowego

Przy jednoczesnym stosowaniu karwedylolu z blokerami kanału wapniowego, takimi jak werapamil czy diltiazem, lub innymi lekami przeciwarytmicznymi, w szczególności amiodaronem, należy kontrolować ciśnienie krwi i zapis EKG pacjenta. Należy unikać jednoczesnego podawania dożylnego (patrz punkt 4.5).

Soczewki kontaktowe

Należy uprzedzić pacjentów noszących soczewki kontaktowe o możliwości zmniejszenia wydzielania łez.

Nadwrażliwość

Należy zachować ostrożność podczas stosowania karwedylolu u pacjentów z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz przechodzących leczenie odczulające, bowiem beta-blokery mogą nasilić zarówno wrażliwość na alergeny, jak i ciężkość reakcji anafilaktycznej.

Łuszczyca

Pacjenci u których występowała w przeszłości łuszczycą związana z leczeniem beta-blokerami powinni przyjmować karwedylol wyłącznie po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Choroba naczyń obwodowych

Karwedylol powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych, ponieważ beta-blokery mogą wywoływać lub zaostrzać objawy niedokrwienia.

Zespół Raynauda

Karwedylol powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów cierpiących na zaburzenia krążenia obwodowego (np. zespół Raynauda), ponieważ może u nich dojść do zaostrzenia objawów.

Pacjenci ze słabym metabolizmem debryzochiny

Pacjenci ze znanym słabym metabolizmem debryzochiny powinni być dokładnie obserwowani na początku leczenia (patrz punkt 5.2).

Pacjenci z blokiem serca pierwszego stopnia

Z uwagi na ujemne działanie dromotropowe karwedylol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z blokiem serca pierwszego stopnia.

Guz chromochłonny

U pacjentów z guzem chromochłonnym, stosowanie alfa-blokera powinno być rozpoczęte przed zastosowaniem jakiegokolwiek beta-blokera.Chociaż karwedylol ma działanie farmakologiczne zarówno alfa- jak i beta-blokera, brak jest doświadczeń z jego stosowaniem

w ten sposób. Dlatego należy ostrożnie stosować karwedylol u pacjentów z podejrzeniem guza chromochłonnego.

Dławica Prinzmetala

Działanie nieselektywnych beta-blokerów może powodować ból w klatce piersiowej u pacjentów z dławicą Prinzmetala. Brak jest doświadczeń klinicznych ze stosowaniem karwedylolu u tych pacjentów, chociaż działanie karwedylolu blokujące receptory alfa może zapobiegać takim objawom. Mino to należy zachować ostrożność podczas stosowania karwedylolu u pacjentów z podejrzeniem dławicy Prinzmetala.

Znieczulenie i poważna operacja

Należy zachować ostrożność u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym, z powodu synergicznego działania ujemnie inotropowego karwedylolu i leków znieczulających.

Zespół odstawienia

Podobnie jak w przypadku innych beta-blokerów, leczenie karwedylolem nie powinno być przerywane nagle, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Leczenie karwedylolem powinno być odstawiane stopniowo w ciągu dwóch tygodni, np. przez zmniejszanie dawki o połowę co trzy dni. W razie potrzeby, w tym samym czasie należy rozpocząć leczenie zastępcze, aby zapobiec zaostrzeniu dławicy piersiowej.

Inne

Z uwagi na ograniczone doświadczenie kliniczne karwedylol nie powinien być podawany pacjentom z niestabilnym lub wtórnym nadciśnieniem tętniczym, niedociśnieniem ortostatycznym, ostrą zapalną chorobą serca, hemodynamicznie istotnym zwężeniem zastawki serca lub ujścia aorty/pnia płucnego, schyłkowym stadium choroby tętnic obwodowych oraz pacjentom leczonym jednocześnie agonistą receptora a1 lub a2.

Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi zaburzeniami dziedzicznymi, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni zażywać tego leku.

Hypoten - przedawkowanie

Objawy. Przedawkowanie może spowodować ciężkie niedociśnienie, bradykardię, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny i zatrzymanie akcji serca. Mogą również wystąpić trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli, wymioty, obniżenie poziomu świadomości i drgawki.

Leczenie. Oprócz standardowego postępowania należy monitorować parametry czynności życiowych i w razie potrzeby wyrównać zaburzenia czynności w oddziale intensywnej opieki medycznej. Można zastosować następujące leczenie wspomagające:

Atropina: 0,5 - 2 mg dożylnie (w celu leczenia ciężkiej bradykardii).

Glukagon: początkowo 1 - 10 mg dożylnie, a następnie, w razie potrzeby, w powolnym wlewie dożylnym z szybkością 2 - 5 mg/godz. (w celu podtrzymania czynności układu sercowo-naczyniowego).

Leki sympatykomimetyczne w zależności od ich skuteczności i masy ciała pacjenta: dobutamina, izoprenalina lub adrenalina.

Jeśli wymagane jest działanie inotropowe, należy rozważyć użycie inhibitorów fosfodiesterazy (PDE). Jeżeli głównym objawem przedawkowania jest rozszerzenie naczyń obwodowych, pacjentowi należy podać noradrenalinę lub norfenefrynę. Należy w sposób ciągły monitorować krążenie pacjenta. W przypadku bradykardii opornej na leczenie farmakologiczne należy zastosować stymulator serca.

W celu leczenia skurczu oskrzeli należy podawać pacjentowi beta-sympatykomimetyki (wziewne lub dożylne, jeżeli wziewne nie dadzą oczekiwanego efektu) lub dożylnie teofilinę. W przypadku drgawek można zastosować diazepam lub klonozepam w powolnym wstrzyknięciu dożylnym.

Karwedylol wiąże się w wysokim stopniu z białkami osocza, więc nie można go usunąć z organizmu na drodze dializy.

Ważne! W przypadkach ciężkiego przedawkowania, gdy pacjent jest w stanie wstrząsu, leczenie podtrzymujące należy prowadzić przez wystarczająco długi czas, gdyż eliminacja i redystrybucja karwedylolu mogą być wolniejsze niż zwykle. Okres leczenia odtruwającego zależy od nasilenia przedawkowania; leczenie podtrzymujące musi być prowadzone do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta.