Carvedigamma 25 mg - dawkowanie
Karwedylol dostępny jest w 4 mocach: 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg
i 25 mg. Nadciśnienie tętnicze samoistne
Karwedylol można stosować w leczeniu nadciśnienia tętniczego w
monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami
przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie tiazydowymi lekami
moczopędnymi.
Zaleca się dawkowanie raz na dobę, jednak zalecana maksymalna
dawka pojedyncza wynosi 25 mg, a zalecana maksymalna dawka dobowa
wynosi 50 mg.
Dorośli:
Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez
pierwsze dwa dni. Następnie leczenie kontynuuje się stosując dawkę
25 mg na dobę. W razie konieczności, dawkę można w dalszym ciągu
stopniowo zwiększać w odstępach dwutygodniowych lub rzadziej.
Osoby w podeszłym wieku:
Zalecana dawka początkowa w nadciśnieniu wynosi 12,5 mg raz na
dobę, co może być także dawką wystarczającą w dalszym leczeniu.
Jeśli jednak podczas stosowania tej dawki nie wystąpiła oczekiwana
reakcja na leczenie, dawkę można w dalszym ciągu stopniowo
zwiększać w odstępach dwutygodniowych lub rzadziej.
Przewlekła stabilna dławica piersiowa
Dorośli:
Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg dwa razy na dobę przez
pierwsze dwa dni. Następnie leczenie kontynuuje się stosując dawkę
25 mg dwa razy na dobę. W razie konieczności dawkę można w dalszym
ciągu stopniowo zwiększać w odstępach dwutygodniowych lub rzadziej.
Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg, podawane w dawkach
podzielonych (dwa razy na dobę).
Osoby w podeszłym wieku:
Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg dwa razy na dobę przez
dwa dni. Następnie leczenie kontynuuje się stosując dawkę 25 mg dwa
razy na dobę, co jest zalecaną maksymalną dawką dobową.
Niewydolność serca
Leczenie umiarkowanej do ciężkiej niewydolności serca jako
uzupełnienie standardowego leczenia podstawowego lekami
moczopędnymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE),
glikozydami naparstnicy i (lub) lekami rozszerzającymi naczynia.
Stan kliniczny pacjenta powinien być stabilny (bez zmiany klasy
NYHA, bez hospitalizacji z powodu niewydolności serca), a leczenie
podstawowe nie powinno być zmieniane od co najmniej 4 tygodni przed
podjęciem leczenia karwedylolem. Dodatkowo, pacjent powinien mieć
zmniejszoną frakcję wyrzutową lewej komory serca, częstość akcji
serca powinna wynosić > 50 uderzeń na minutę, a skurczowe
ciśnienie krwi > 85 mmHg (patrz punkt 4.3
?Przeciwwskazania").
Początkowa dawka wynosi 3,125 mg dwa razy na dobę przez dwa
tygodnie. Jeśli dawka początkowa jest dobrze tolerowana, można ją
zwiększać w odstępach dwutygodniowych lub rzadziej, najpierw do
6,25 mg dwa razy na dobę, potem do 12,5 mg dwa razy na dobę, a
następnie do 25 mg dwa razy na dobę. Zaleca się, aby dawkę
zwiększać do największej dawki tolerowanej przez pacjenta.
Zalecana dawka maksymalna wynosi 25 mg dwa razy na dobę u
pacjentów o masie ciała mniejszej niż 85 kg, oraz 50 mg dwa razy na
dobę u pacjentów o masie ciała większej niż 85 kg, z wyłączeniem
pacjentów z ciężką niewydolnością serca. Zwiększenie dawki do 50 mg dwa razy
na dobę należy przeprowadzać ostrożnie, a pacjent powinien
pozostawać pod ścisłym nadzorem lekarskim.
Na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki może wystąpić
przemijające zaostrzenie objawów niewydolności serca, szczególnie u
pacjentów z ciężką niewydolnością serca i (lub) leczonych dużymi
dawkami leków moczopędnych. Zwykle nie wymaga to przerwania
leczenia, nie należy jednak zwiększać dawki. Pacjent powinien
pozostawać pod obserwacją lekarza i (lub) lekarza kardiologa po
rozpoczęciu leczenia karwedylolem oraz po zwiększeniu dawki. Przed
każdym zwiększeniem dawki należy zbadać pacjenta aby wykluczyć
ewentualne objawy nasilenia niewydolności serca lub nadmiernego
rozszerzenia naczyń (np. czynność nerek, masa ciała, ciśnienie
krwi, częstość i miarowość akcji serca). W przypadku nasilenia
niewydolności serca oraz zatrzymania płynów należy zwiększyć dawkę
leku moczopędnego, a dawki karwedylolu nie należy zwiększać do
czasu normalizacji stanu pacjenta. Jeśli wystąpi bradykardia lub w
przypadku wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego,
najpierw należy oznaczyć stężenie digoksyny. Czasami może być
konieczne zmniejszenie dawki karwedylolu lub czasowe przerwanie
leczenia. Nawet w tych przypadkach często można później z
powodzeniem kontynuować zwiększanie dawki karwedylolu.
Jeśli upłynęły ponad dwa tygodnie od odstawienia karwedylolu,
leczenie należy ponownie rozpocząć od dawki 3,125 mg dwa razy na
dobę i stopniowo zwiększać dawkę zgodnie z powyższymi
zaleceniami.
Niewydolność nerek:
Dawkowanie należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta,
ale parametry farmakokinetyczne nie dostarczają dowodów
wskazujących na konieczność modyfikacji dawkowania karwedylolu u
pacjentów z niewydolnością nerek.
Umiarkowane zaburzenia czynności wątroby:
Konieczne może być dostosowanie dawkowania.
Dzieci i młodzież (< 18 lat):
Brak wystarczających danych na temat skuteczności i
bezpieczeństwa stosowania karwedylolu. Osoby w podeszłym
wieku:
Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwi na
działanie karwedylolu i dlatego należy ich szczególnie starannie
monitorować.
Podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, szczególnie
u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, karwedylol należy
odstawiać stopniowo (patrz punkt 4.4 ?Specjalne ostrzeżenia i
środki ostrożności dotyczące stosowania").
Sposób stosowania
Nie jest konieczne przyjmowanie tabletek podczas posiłku. Jednak
zaleca się, aby pacjenci z niewydolnością serca przyjmowali
karwedylol podczas posiłku, aby spowolnić wchłanianie i zmniejszyć
ryzyko hipotonii ortostatycznej.
Carvedigamma 25 mg - środki ostrożności
Ostrzeżenia dotyczące szczególnie pacjentów z niewydolnością
serca.
Karwedylol należy podawać głównie jako uzupełnienie leczenia
lekami moczopędnymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny,
glikozydami naparstnicy i (lub) lekami rozszerzającymi naczynia.
Leczenie można rozpocząć tylko wówczas, gdy stan pacjenta pozostaje
stabilny przez co najmniej 4 tygodnie standardowego leczenia
podstawowego. Pacjentów z niewyrównaną niewydolnością należy
doprowadzić do stanu stabilnego.
Pacjentów z ciężką niewydolnością serca, hiponatremią,
hipowolemią, w podeszłym wieku lub z niskim wyjściowym ciśnieniem
tętniczym, należy obserwować przez około dwie godziny po podaniu
pierwszej dawki lub po jej zwiększeniu, z powodu ryzyka hipotonii.
Zmniejszenie ciśnienia krwi spowodowane nadmiernym rozszerzeniem
naczyń leczy się początkowo zmniejszeniem dawki leku moczopędnego.
Jeśli objawy się utrzymują, można zmniejszyć dawkę inhibitora
konwertazy angiotensyny. W razie konieczności, można zmniejszyć
dawkę karwedylolu lub czasowo przerwać podawanie produktu. Dawki
karwedylolu nie należy ponownie zwiększać dopóki nie opanuje się
objawów wynikających z zaostrzenia niewydolności serca lub
rozszerzenia naczyń.
Podczas leczenia karwedylolem pacjentów z niewydolnością serca i
niskim ciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe < 100 mmHg),
chorobą niedokrwienna serca, uogólnioną miażdżycą i (lub) wcześniej
występującą niewydolnością nerek obserwowano przemijające
pogorszenie czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością serca i
wymienionymi czynnikami ryzyka należy monitorować czynność nerek
podczas stopniowego zwiększania dawki karwedylolu. Jeśli
wystąpi znaczące pogorszenie czynności nerek, należy zmniejszyć
dawkę karwedylolu lub przerwać leczenie.
Podczas jednoczesnego stosowania karwedylolu i glikozydów
naparstnicy należy pamiętać, że zarówno glikozydy, jak i karwedylol
wydłużają czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego (patrz punkt
4.5 ?Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji").
Inne ostrzeżenia dotyczące karwedylolu i ogólnie
beta-adrenolityków.
U pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, nie leczonych
lekami doustnymi lub wziewnymi, nie należy stosować karwedylolu,
chyba że oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko
stosowania. Jeśli u takich pacjentów stosowany jest karwedylol,
należy ich starannie obserwować podczas rozpoczynania leczenia
karwedylolem i zwiększania jego dawki. Dawkę karwedylolu należy
zmniejszyć, jeśli u pacjenta w czasie leczenia wystąpią objawy
obturacji oskrzeli.
Karwedylol może maskować przedmiotowe i podmiotowe objawy ostrej
hipoglikemii. U pacjentów z cukrzycą i niewydolnością serca,
karwedylol może zaburzyć kontrolę glikemii. Dlatego konieczne jest
ścisłe kontrolowanie pacjentów z cukrzycą poprzez systematyczne
oznaczanie stężenia glukozy we krwi i dostosowanie w razie
konieczności dawkowania leków przeciwcukrzycowych (patrz punkt 4.5
?Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje
interakcji").
Karwedylol może maskować przedmiotowe i podmiotowe objawy
nadczynności tarczycy.
Karwedylol może powodować bradykardię. Jeśli częstość tętna jest
mniejsza niż 55 uderzeń na minutę i występują objawy bradykardii,
dawkę karwedylolu należy zmniejszyć.
Jeśli karwedylol jest stosowany z lekami blokującymi kanał
wapniowy, takimi jak werapamil i diltiazem, lub z innymi lekami
przeciwarytmicznymi, szczególnie amiodaronem, u pacjenta należy
monitorować ciśnienie krwi i zapis EKG. Należy unikać jednoczesnego
podawania dożylnego wymienionych leków i karwedylolu (patrz punkt
4.5 ?Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje
interakcji").
Jednoczesne podawanie cymetydyny jest możliwe jedynie z
zachowaniem ostrożności, gdyż może ona nasilać działanie
karwedylolu (patrz punkt 4.5 ?Interakcje z innymi produktami
leczniczymi i inne rodzaje interakcji").
Osoby noszące soczewki kontaktowe należy uprzedzić o możliwości
zmniejszonego wydzielania łez.
Należy zachować ostrożność podczas podawania karwedylolu
pacjentom z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz u
pacjentów w trakcie leczenia odczulającego, ponieważ
beta-adrenolityki mogą nasilać zarówno wrażliwość na alergeny, jak
i reakcje anafilaktyczne. Należy zachować ostrożność stosując
beta-adrenolityki u pacjentów z łuszczycą, gdyż może wystąpić
nasilenie reakcji skórnych.
Ponieważ karwedylol jest beta-adrenolitykiem rozszerzającym
naczynia, nasilenie choroby
naczyń obwodowych jest mniej prawdopodobne niż w przypadku
klasycznych beta-adrenolityków. Doświadczenie kliniczne w tej
grupie pacjentów jest jednak dotychczas niewielkie. Dotyczy to
również zespołu Raynauda, którego objawy mogą ulec zaostrzeniu.
Pacjentów wolno metabolizujących debryzochinę należy starannie
obserwować podczas rozpoczynania leczenia (patrz punkt 5.2
?Właściwości farmakokinetyczne").
Z powodu niewielkiego doświadczenia klinicznego, karwedylolu nie
należy stosować u pacjentów z niestabilnym lub wtórnym
nadciśnieniem tętniczym, hipotonią ortostatyczną, ostrą chorobą
zapalną serca, z istotnym hemodynamicznie zwężeniem zastawek serca
lub drogi odpływu, w schyłkowym stadium chorób tętnic obwodowych, w
trakcie jednoczesnego leczenia antagonistami receptora alfa1 lub
agonistami receptora alfa2.
Z powodu ujemnego działania dromotropowego, karwedylol należy
ostrożnie podawać pacjentom z blokiem serca pierwszego stopnia.
Beta-adrenolityki zmniejszają ryzyko zaburzeń rytmu serca w
czasie znieczulenia ogólnego, jednak mogą zwiększać ryzyko
niedociśnienia. Należy zatem zachować ostrożność podczas stosowania
pewnych leków do znieczulenia ogólnego. Nowsze badania wskazują
jednak na korzystny wpływ beta-adrenolityków w profilaktyce
okołooperacyjnych zaburzeń czynności serca i zmniejszenie częstości
powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego.
Podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, leczenia
karwedylolem nie należy przerywać w sposób nagły. Dotyczy to
szczególnie pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Karwedylol
należy odstawiać stopniowo w ciągu dwóch tygodni, np. poprzez
zmniejszanie dawki dobowej o połowę co trzy dni. W razie
konieczności, można rozpocząć w tym czasie inną terapię, aby
zapobiec zaostrzeniu dławicy piersiowej.
Produkt leczniczy zawiera laktozę. Produkt nie powinien być
stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną
nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub
zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Carvedigamma 25 mg - przedawkowanie
Objawy. Przedawkowanie może spowodować ciężkie
niedociśnienie tętnicze, bradykardię, niewydolność serca, wstrząs
kardiogenny oraz zatrzymanie akcji serca. Mogą wystąpić również
zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia
świadomości oraz drgawki.
Leczenie. Oprócz typowych metod postępowania, należy
monitorować parametry życiowe i w razie konieczności wyrównywać
zaburzenia w warunkach oddziału intensywnej terapii. Można
zastosować następujące leczenie podtrzymujące:
Atropina: 0,5 do 2 mg dożylnie (w leczeniu ciężkiej
bradykardii).
Glukagon: początkowo 1 do 10 mg dożylnie, a następnie, w razie
konieczności, w powolnym wlewie dożylnym w dawce 2 do 5 mg na
godzinę (w celu podtrzymania czynności układu krążenia).
Leki sympatykomimetyczne, w zależności od ich skuteczności i
masy ciała pacjenta: dobutamina, izoprenalina lub adrenalina.
Jeśli dominującym objawem przedawkowania jest obwodowe
rozszerzenie naczyń, pacjentowi należy podać noradrenalinę lub
etylefrynę. Należy stale monitorować układ krążenia pacjenta.
Jeśli u pacjenta wystąpi bradykardia, która nie ustępuje po
leczeniu, należy zastosować stymulator serca. W leczeniu skurczu
oskrzeli, pacjentowi należy podawać leki beta-sympatykomimetyczne
(wziewnie lub dożylnie, jeśli podanie wziewne nie jest skuteczne)
lub teofilinę dożylnie. W przypadku drgawek należy podać diazepam w
powolnym wstrzyknięciu dożylnym.
Karwedylol w znacznym stopniu wiąże się z białkami, dlatego nie
można go usunąć za pomocą dializy.
Uwaga! W przypadkach znacznego przedawkowania, gdy
pacjent jest we wstrząsie, leczenie podtrzymujące należy prowadzić
odpowiednio długo, gdyż wydalanie i redystrybucja karwedylolu może
być wolniejsza niż normalnie. Czas leczenia odtruwającego zależy od
stopnia przedawkowania. Leczenie podtrzymujące należy kontynuować
do czasu stabilizacji stanu pacjenta.
Carvedigamma 25 mg - przeciwwskazania
Niewydolność serca, zakwalifikowana do IV klasy wg NYHA,
wymagająca dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym
dodatnim.
Przewlekła obturacyjna choroba płuc z obturacją oskrzeli (patrz
punkt 4.4 ?Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące
stosowania"). Klinicznie istotne zaburzenia czynności wątroby.
Astma oskrzelowa.
Blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia.
Ciężka bradykardia (poniżej 50 skurczów na minutę). Wstrząs
kardiogenny.
Zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok
zatokowo-przedsionkowy). Ciężkie niedociśnienie (skurczowe
ciśnienie tętnicze poniżej 85 mmHg). Nadwrażliwość na karwedylol
lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Kwasica metaboliczna.
Dławica Prinzmetala.
Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Ciężkie zaburzenia
krążenia w tętnicach obwodowych.
Jednoczesne dożylne leczenie werapamilem lub diltiazemem (patrz
punkt 4.5 ?Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne
rodzaje interakcji").
Carvedigamma 25 mg - działania niepożądane
Reakcje niepożądane występują głównie na początku leczenia.
Działania niepożądane u pacjentów z niewydolnością serca,
zgłaszane w badaniach klinicznych W tabeli poniżej wymieniono
działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych, które
występowały u pacjentów z niewydolnością serca częściej niż u osób
otrzymujących placebo.
Ostra niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek u
pacjentów z uogólnioną miażdżycą i (lub) zaburzoną czynnością nerek
były rzadkimi występującymi reakcjami niepożądanymi. Częstość
występowania objawów niepożądanych jest niezależna od dawki, z
wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia, bradykardii i
zaostrzenia niewydolności serca.
W czasie zwiększania dawki może dojść do osłabienia kurczliwości
serca, ale zdarza się to rzadko.
Działania niepożądane u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i
dławicą piersiową zgłaszane w badaniach klinicznych. Profil
działań niepożądanych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i
dławicą piersiową jest podobny jak u pacjentów z niewydolnością
serca. Jednak częstość działań niepożądanych jest mniejsza u
pacjentów z nadciśnieniem i dławicą.
Bardzo rzadko występujące działania niepożądane obejmują
dławicę, blok przedsionkowo-komorowy oraz zaostrzenie objawów
chromania przestankowego lub zespołu Raynauda.
Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia. U
pacjentów predysponowanych często obserwowano duszność
astmatyczną.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej. Rzadko zgłaszano
różne reakcje skórne (np. wysypkę alergiczną, pokrzywkę, świąd i
zmiany o typie liszaja płaskiego). Mogą wystąpić zmiany łuszczycowe
na skórze lub zaostrzyć się zmiany już istniejące.
Beta-adrenolityki, zwłaszcza nieselektywne, mogą odpowiadać
także za ujawnienie ukrytej cukrzycy, zaostrzenie cukrzycy jawnej i
zaburzenia kontroli glikemii. W czasie leczenia karwedylolem
możliwe są łagodne zaburzenia gospodarki węglowodanowej, jednak nie
są one częste.
Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych,
które występowały u pacjentów z niewydolnością serca, nadciśnieniem
tętniczym i dławicą piersiową częściej niż u osób otrzymujących
placebo.
|
BARDZO CZĘSTO (> 1/10)
|
CZĘSTO (> 1/100; < 1/10)
|
NIEZBYT CZĘSTO (> 1/1 000; < 1/100)
|
RZADKO (> 1/10 000; < 1/1 000)
|
BARDZO RZADKO (< 1/10 000) w tym pojedyncze przypadki
|
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
|
|
Łagodna małopłytkowość
|
|
Leukopenia
|
|
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
|
Hiperglikemia*
Obrzęki
obwodowe
Hiperwolemia
Zatrzymanie
płynów
|
Hipercholesterolemia
|
|
Obrzęki obwodowe
|
|
Zaburzenia psychiczne
|
|
|
|
Zaburzenia snu Depresja
|
|
Zaburzenia
układu
nerwowego
|
Zawroty głowy** Bóle głowy**
|
|
|
Parestezje Omdlenia**
|
|
Zaburzenia oka
|
Zaburzenia widzenia Zmniejszone wydzielanie łez
|
|
|
|
Podrażnienia oka
|
Zaburzenia serca
|
Obrzęki stóp Bradykardia**
|
|
|
Całkowity blok
przedsionkowo-
komorowy
Zaostrzenie
niewydolności
serca
|
|
Zaburzenia naczyń
|
Hipotonia ortostatyczna**
|
|
|
Niewydolność
krążenia
obwodowego
|
|
Zaburzenia oddechowe, klatki
piersiowej i śródpiersia
|
|
Duszność astmatyczna (u pacjentów predysponowanych)
|
|
Obrzęk błony śluzowej nosa
|
|
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
|
Nudności Biegunka Wymioty
|
Bóle brzucha
|
Zaparcia
|
|
Suchość w ustach
|
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
|
|
|
|
Wysypka alergiczna Pokrzywka Świąd
Zmiany o typie liszaja płaskiego Zmiany łuszczycowe
|
|
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości
|
Bóle kończyn
|
|
|
|
|
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
|
|
|
|
Zaburzenie czynności nerek
|
Trudności w
oddawaniu
moczu
|
Zaburzenia układu
rozrodczego i piersi
|
Obrzęk
narządów
płciowych
|
|
|
|
Impotencja
|
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
|
Obrzęki Zmęczenie**
|
|
|
|
|
Badania diagnostyczne
|
|
|
|
Zwiększona aktywność transaminaz w surowicy
|
|
|
*Hiperglikemia (u pacjentów z cukrzycą), (patrz punkt 4.4
?Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące
stosowania").
**Reakcje te występują szczególnie na początku leczenia
|
Komentarze