Karwedilol Egis

Karwedilol Egis - dawkowanie

Nadciśnienie tętnicze samoistne

Produkt leczniczy Karwedilol EGIS może być stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z tiazydowymi lekami moczopędnymi. Zaleca się dawkowanie raz na dobę, jednak zalecana maksymalna dawka pojedyncza wynosi 25 mg, a zalecana maksymalna dawka dobowa 50 mg.

Dorośli:

Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze dwa dni. Następnie leczenie kontynuowane jest dawką 25 mg na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększać stopniowo w odstępach co najmniej dwutygodniowych.

Osoby w podeszłym wieku:

Zalecana dawka początkowa w przypadku nadciśnienia wynosi 12,5 mg raz na dobę, dawka ta może być także wystarczająca w dalszym leczeniu. Jeżeli jednak podczas stosowania takiej dawki nie wystąpiła oczekiwana reakcja kliniczna, dawkę można zwiększać stopniowo w odstępach co najmniej dwutygodniowych.

Przewlekła stabilna dławica piersiowa

Dorośli:

Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg dwa razy na dobę przez dwa dni. Następnie leczenie kontynuowane jest w dawką 25 mg dwa razy na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększać stopniowo w odstępach co najmniej dwutygodniowych. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg w dawkach podzielonych (dwa razy na dobę).

Osoby w podeszłym wieku:

Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg dwa razy na dobę przez dwa dni. Następnie leczenie kontynuowane jest dawką 25 mg dwa razy na dobę, co odpowiada maksymalnej zalecanej dawce dobowej.

Niewydolność serca

Leczenie umiarkowanej do ciężkiej niewydolności serca w uzupełnieniu standardowego leczenia podstawowego, na które składa się stosowanie leków moczopędnych, inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), glikozydów naparstnicy i (lub) leków rozszerzających naczynia krwionośne. Stan kliniczny pacjenta powinien być stabilny (bez zmian klasy NYHA lub hospitalizacji z powodu niewydolności serca), a leczenie podstawowe nie może być zmieniane przez co najmniej 4 tygodnie przed rozpoczęciem podawania karwedylolu. Pacjent powinien mieć zmniejszoną frakcję wyrzutową lewej komory, częstość akcji serca większą niż 50 uderzeń na minutę i skurczowe ciśnienie tętnicze większe niż 85 mm Hg (patrz punkt 4.3).

Dawka początkowa wynosi 3,125 mg dwa razy na dobę przez dwa tygodnie. Jeżeli dawka początkowa jest dobrze tolerowana, można ją zwiększać w odstępach co najmniej dwutygodniowych, najpierw do dawki 6,25 mg dwa razy na dobę, następnie do 12,5 mg dwa razy na dobę i ostatecznie do 25 mg dwa razy na dobę. Zaleca się zwiększanie dawki do dawki maksymalnej tolerowanej przez pacjenta.

Zalecana dawka maksymalna wynosi 25 mg dwa razy na dobę u pacjentów o masie ciała mniejszej niż 85 kg oraz 50 mg dwa razy na dobę u pacjentów o masie ciała większej niż 85 kg, z wyłączeniem pacjentów z ciężką niewydolnością serca. Zwiększenie dawki do 50 mg dwa razy na dobę należy przeprowadzać ostrożnie, pod ścisłym nadzorem lekarza.

Przemijające nasilenie objawów niewydolności serca może występować na początku leczenia lub w wyniku zwiększenia dawki, zwłaszcza u pacjentów z ciężką niewydolnością serca i (lub) leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych. Nie wymaga to zwykle przerwania leczenia, nie należy jednak zwiększać dawki. Pacjenci powinni pozostawać pod obserwacją lekarza/lekarza kardiologa po rozpoczęciu leczenia lub podczas zwiększania dawki. Przed każdym zwiększeniem dawki należy zbadać pacjenta, aby wykluczyć ewentualne objawy nasilenia niewydolności serca lub nadmiernego rozszerzenia naczyń krwionośnych (należy ocenić m.in. czynność nerek, masę ciała, ciśnienie tętnicze, częstość i miarowość akcji serca). W przypadku nasilenia niewydolności serca lub zatrzymania płynów należy zwiększyć dawkę leku moczopędnego, natomiast do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta nie należy zwiększać dawki karwedylolu. Jeżeli wystąpi bradykardia lub w przypadku wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, należy najpierw oznaczyć stężenie digoksyny. Czasami może być konieczne zmniejszenie dawki karwedylolu lub czasowe przerwanie leczenia. Jednak nawet w tych przypadkach często można później z powodzeniem kontynuować zwiększanie dawki karwedylolu.

Jeżeli upłynęły ponad dwa tygodnie od odstawienia karwedylolu, leczenie należy ponownie rozpocząć od dawki 3,125 mg dwa razy na dobę i zwiększać ją stopniowo zgodnie z zaleceniami przedstawionymi powyżej.

Niewydolność nerek

Na podstawie parametrów farmakokinetycznych nie stwierdzono konieczności dostosowania dawki karwedylolu.

Umiarkowane zaburzenia czynności wątroby Może być konieczne dostosowanie dawki.

Dzieci i młodzież

Brak doświadczenia w stosowaniu u dzieci i młodzieży.

Osoby w podeszłym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwi na działanie karwedylolu i powinni być szczególnie starannie monitorowani.

Podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, karwedylol należy odstawiać stopniowo, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (patrz punkt 4.4).

Sposób stosowania

Produkt leczniczy nie musi być przyjmowany podczas posiłku. Zaleca się jednak, aby pacjenci z niewydolnością serca przyjmowali karwedylol z pożywieniem żeby spowolnić wchłanianie i zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.

Karwedilol Egis - środki ostrożności

Ostrzeżenia, które należy uwzględnić zwłaszcza w odniesieniu do pacjentów z niewydolnością serca.

Karwedylol należy podawać głównie w uzupełnieniu leczenia lekami moczopędnymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE), glikozydami naparstnicy i (lub) lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne. Warunkiem rozpoczęcia leczenia jest stabilny stan pacjenta uzyskany podczas standardowego leczenia trwającego co najmniej 4 tygodnie. Należy wyrównać stan pacjentów niestabilnych. Pacjentów z ciężką niewydolnością serca, niedoborem soli i płynów, w podeszłym wieku lub z niskim wyjściowym ciśnieniem tętniczym należy obserwować przez około dwie godziny po podaniu pierwszej dawki lub po zwiększeniu dawki ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia. W przypadku wystąpienia niedociśnienia spowodowanego nadmiernym rozszerzeniem naczyń krwionośnych należy początkowo zmniejszyć dawkę leku moczopędnego. Jeżeli objawy utrzymują się, można zmniejszyć dawkę inhibitora ACE. Jeżeli jest to konieczne można następnie zmniejszyć dawkę karwedylolu lub czasowo przerwać leczenie. Dawki karwedylolu nie należy ponownie zwiększać, dopóki objawy wynikające z nasilenia niewydolności serca lub rozszerzenia naczyń krwionośnych nie będą odpowiednio kontrolowane.

U pacjentów z niewydolnością serca i niskim ciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe < 100 mm Hg), chorobą niedokrwienną serca oraz uogólnioną miażdżycą i (lub) występującymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek podczas leczenia karwedylolem. U pacjentów z niewydolnością serca, u których występują powyższe czynniki ryzyka, należy monitorować czynność nerek podczas zwiększania dawki karwedylolu. Jeżeli wystąpi znaczące pogorszenie czynności nerek, dawkę karwedylolu należy zmniejszyć lub należy przerwać leczenie.

Podczas jednoczesnego stosowania karwedylolu i glikozydów naparstnicy należy brać pod uwagę, że zarówno naparstnica jak i karwedylol wydłużają czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego (patrz punkt 4.5).

Inne ostrzeżenia dotyczące karwedylolu i ogólnie beta-adrenolityków.

U pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, nie stosujących doustnych lub wziewnych preparatów, nie należy stosować karwedylolu, chyba że spodziewane korzyści są większe od potencjalnego ryzyka. Jeżeli karwedylol jest podawany takim pacjentom, należy ich uważnie obserwować na początku leczenia i podczas zwiększania dawki. Dawkę karwedylolu należy zmniejszyć w przypadku wystąpienia objawów zwężenia oskrzeli podczas leczenia.

Karwedylol może maskować objawy podmiotowe i przedmiotowe ostrej hipoglikemii. U pacjentów z cukrzycą i niewydolnością serca, stosowanie karwedylolu może zaburzyć kontrolę stężenia glukozy we krwi. Z tego powodu należy ściśle monitorować pacjentów z cukrzycą leczonych karwedylolem, co oznacza regularne oznaczanie stężenia glukozy we krwi oraz dostosowanie, w razie potrzeby, dawki leków przeciwcukrzycowych (patrz punkt 4.5).

Karwedylol może maskować objawy podmiotowe i przedmiotowe nadczynności tarczycy.

Karwedylol może powodować bradykardię. W przypadku zmniejszenia częstości tętna poniżej 55 uderzeń na minutę i wystąpienia objawów bradykardii, należy zmniejszyć dawkę karwedylolu.

Należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi i zapis EKG w przypadku jednoczesnego stosowania karwedylolu i antagonistów wapnia, takich jak werapamil i diltiazem lub innych leków przeciwarytmicznych, zwłaszcza amiodaronu. Należy unikać jednoczesnego dożylnego stosowania (patrz punkt 4.5).

Cymetydynę można stosować jednocześnie tylko zachowując szczególną ostrożność z powodu ryzyka nasilenia działania karwedylolu (patrz punkt 4.5).

Pacjenci używający soczewek kontaktowych powinni być ostrzeżeni o ryzyku zmniejszonego wydzielania łez.

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania karwedylolu u pacjentów z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz u pacjentów w trakcie leczenia odczulającego, ponieważ beta-adrenolityki mogą zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak nasilać reakcje anafilaktyczne. Beta-adrenolityki należy stosować ostrożnie u pacjentów z łuszczycą, ze względu na możliwość zaostrzenia reakcji skórnych.

Ponieważ karwedylol jest beta-adrenolitykiem o właściwościach naczyniorozszerzających, nasilenie chorób naczyń obwodowych jest mniej prawdopodobne niż podczas stosowania klasycznych beta-adrenolityków. Jednakże, jak do tej pory, doświadczenie dotyczące tej grupy pacjentów jest niewielkie. Podobnie doświadczenie występuje w odniesieniu do pacjentów z zespołem Raynauda, u których może jednakże dojść do nasilenia objawów.

Podczas rozpoczynania leczenia należy ściśle obserwować pacjentów z powolnym metabolizmem debryzochiny (patrz punkt 5.2).

Z powodu niewystarczającego doświadczenia klinicznego, nie należy stosować karwedylolu u pacjentów z chwiejnym lub wtórnym nadciśnieniem tętniczym, niedociśnieniem ortostatycznym, ostrą chorobą zapalną serca, istotnym hemodynamicznie zwężeniem zastawek serca lub drogi odpływu, schyłkowym stadium chorób tętnic obwodowych oraz u pacjentów leczonych jednocześnie antagonistą receptora α₁-adrenergicznego lub agonistą receptora α₂-adrenergicznego.

Z powodu ujemnego działanie dromotropowego, karwedylol należy podawać ostrożnie pacjentom z blokiem serca pierwszego stopnia.

Beta-adrenolityki zmniejszają ryzyko występowania zaburzeń rytmu serca podczas znieczulenia ogólnego, jednak mogą również zwiększać ryzyko niedociśnienia. W związku z tym należy zachować ostrożność podczas stosowania niektórych preparatów do znieczulenia ogólnego. Nowsze badania sugerują jednak korzystne działanie beta-adrenolityków w zapobieganiu zaburzeniom dotyczącym serca w okresie okołooperacyjnym oraz w zmniejszeniu częstości występowania powikłań sercowo-naczyniowych.

Podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, karwedylolu nie należy odstawiać nagle. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Karwedylol należy odstawiać stopniowo w ciągu dwóch tygodni, np. zmniejszając dawkę dobową o połowę, co trzy dni. W razie konieczności można jednocześnie rozpocząć inne leczenie, aby zapobiec zaostrzeniu objawów dławicy piersiowej.

Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozygalaktozy nie powinni stosować tego preparatu.

Karwedilol Egis - przedawkowanie

Objawy. Przedawkowanie może powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny i zatrzymanie akcji serca. Mogą również wystąpić zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości i drgawki.

Leczenie. Oprócz standardowego postępowania, należy monitorować parametry życiowe i w razie konieczności je wyrównywać na oddziale intensywnej opieki medycznej. Można zastosować następujące metody leczenia podtrzymującego:

Atropina: 0,5 mg - 2 mg dożylnie (leczenie ciężkiej bradykardii).

Glukagon: początkowo 1 mg - 10 mg dożylnie, następnie, w razie konieczności, 2 mg - 5 mg/godzinę w powolnym wlewie dożylnym (w celu podtrzymania czynności układu sercowo - naczyniowego).

Leki sympatykomimetyczne w zależności od skuteczności i masy ciała pacjenta: dobutamina, izoprenalina lub adrenalina.

Jeżeli dominującym objawem przedawkowania jest rozszerzenie naczyń obwodowych, pacjentowi należy podać noradrenalinę lub etylefrynę i monitorowany układ sercowo - naczyniowy.

W przypadku bradykardii opornej na leczenie, należy zastosować rozrusznik serca. W celu zniesienia skurczu oskrzeli pacjentowi należy podać beta-adrenomimetyki (wziewnie lub dożylnie, jeżeli podanie wziewne nie jest wystarczająco skuteczne) lub teofilinę dożylnie. Jeżeli występują drgawki, należy podać diazepam w powolnym wstrzyknięciu dożylnym.

Karwedylol w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, dlatego nie można go usunąć za pomocą dializy.

Ważne! W przypadku znacznego przedawkowania, gdy pacjent jest we wstrząsie, leczenie podtrzymujące należy kontynuować wystarczająco długo, ponieważ wydalanie i redystrybucja karwedylolu mogą zachodzić wolniej niż normalnie. Okres leczenia odtruwającego zależy od stopnia przedawkowania; leczenie podtrzymujące należy kontynuować do ustabilizowania się stanu pacjenta.