Emerpand

Emerpand - dawkowanie

Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza z doświadczeniem w diagnozowaniu i leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego. Diagnozę należy postawić na podstawie aktualnych wytycznych. Podobnie jak w przypadku innych produktów leczniczych wdrażanych u pacjentów z otępieniem, leczenie rywastygminą można rozpocząć jedynie wtedy, gdy zapewniona jest opieka osoby odpowiedzialnej za regularne przyjmowanie produktu leczniczego przez pacjenta.

Dawkowanie

Dawka początkowa

Leczenie rozpoczyna się od dawki 4,6 mg/24 h.

Dawka podtrzymująca

Po co najmniej czterech tygodniach leczenia i, jeśli zdaniem lekarza prowadzącego, leczenie jest dobrze tolerowane, dawkę 4,6 mg/24 h należy zwiększyć do 9,5 mg/24 h. Jest to zalecana skuteczna dawka dobowa, której przyjmowanie należy kontynuować tak długo, jak długo u pacjenta są widoczne korzyści z leczenia.

Zwiększanie dawki

Dawka 9,5 mg/24 h jest zalecaną skuteczną dawką dobową, którą należy stosować tak długo, jak długo u pacjenta są widoczne korzyści z leczenia. Jeśli leczenie jest dobrze tolerowane, lekarz prowadzący może rozważyć zwiększenie dawki do 13,3 mg/24 h, u pacjentów ze znaczącym pogorszeniem funkcji poznawczych (np. gorszym wynikiem badania MMSE) i (lub) pogorszeniem funkcjonowania (na podstawie oceny lekarza) podczas leczenia zalecaną skuteczną dawką dobową 9,5 mg/24 h, które trwa co najmniej sześć miesięcy (patrz punkt 5.1).

Należy regularnie oceniać korzyści kliniczne ze stosowania rywastygminy. Przerwanie leczenia należy rozważyć także w sytuacji, gdy nie ma już dowodów świadczących o terapeutycznym działaniu leku, pomimo stosowania optymalnej dawki.

W wypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, leczenie należy wstrzymać do momentu ich ustąpienia. Można wznowić leczenie tą samą dawką przy użyciu systemu transdermalnego, jeśli przerwa w leczeniu nie trwała dłużej niż trzy dni. W przeciwnym razie należy rozpocząć leczenie od stosowania dawki 4,6 mg/24 h.

Zmiana leczenia z kapsułek lub roztworu doustnego na plastry systemu transdermalnego

Ze względu na porównywalną ekspozycję na działanie rywastygminy po zastosowaniu postaci doustnej i systemów transdermalnych (patrz punkt 5.2), u pacjentów leczonych rywastygminą w postaci kapsułek lub roztworu doustnego można zastosować produkt leczniczy Emerpand w postaci systemów transdermalnych zgodnie z poniższym schematem:

˗ pacjentowi przyjmującemu dawkę 3 mg na dobę rywastygminy w postaci doustnej można zmienić leczenie na system transdermalny w dawce 4,6 mg/24 h

˗ pacjentowi przyjmującemu dawkę 6 mg na dobę rywastygminy w postaci doustnej można zmienić leczenie na system transdermalny w dawce 4,6 mg/24 h

˗ pacjentowi przyjmującemu stałą, dobrze tolerowaną dawkę 9 mg na dobę rywastygminy w postaci doustnej można zmienić leczenie na system transdermalny w dawce 9,5 mg/24 h. Jeśli dawka doustna 9 mg na dobę nie jest stała i dobrze tolerowana, zaleca się zmianę leczenia na system transdermalny w dawce 4,6 mg/24 h

˗ pacjentowi przyjmującemu dawkę 12 mg na dobę rywastygminy w postaci doustnej można zmienić leczenie na system transdermalny w dawce 9,5 mg/24 h.

Po zmianie na plastry systemu transdermalnego w dawce 4,6 mg/24 h rywastygminy, jeśli jest ona dobrze tolerowana przez co najmniej cztery tygodnie leczenia, należy zwiększyć dawkę do 9,5 mg/24 h, która stanowi zalecaną skuteczną dawkę leku.

Zaleca się, aby pierwszy plaster systemu transdermalnego przykleić w kolejnym dniu po przyjęciu ostatniej dawki doustnej leku.

Szczególne grupy pacjentów

˗ Dzieci i młodzież: brak za stosowania produktu leczniczego Emerpand u dzieci i młodzieży w leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego.

˗Pacjenci z masą ciała poniżej 50 kg: należy zachować szczególną ostrożność zwiększając dawkę leku do wielkości powyżej zalecanej skutecznej dawki 9,5 mg/24 h u pacjentów z masą ciała poniżej 50 kg (patrz punkt 4.4). U tych pacjentów może wystąpić więcej działań niepożądanych, co zwiększa prawdopodobieństwo przerwania leczenia z ich powodu.

˗Zaburzenia czynności wątroby: brak konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Jednak ze względu na zwiększenie ekspozycji w tej populacji , co zaobserwowano po podaniu postaci doustnych , należy starannie ustalić wielkość dawki, w zależności od indywidualnej tolerancji pacjenta. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.4 i 5.2 ).

˗ Zaburzenia czynności nerek: nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jednak ze względu na zwiększenie ekspozycji w tej populacji, co obserwowano p o podaniu postaci doustnych, należy starannie ustalić wielkość dawki, w zależności od indywidualnej tolerancji, ponieważ u pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności nerek może wystąpić więcej działań niepożądanych (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Sposób podawania

Plastry należy przyklejać raz na dobę na czystą, suchą, nieowłosioną, nieuszkodzoną i zdrową skórę, w górnej lub dolnej części pleców, górnej części ramienia lub klatki piersiowej, w miejscu, które nie jest narażone na otarcie przez obciskającą odzież. Nie zaleca się naklejania plastra systemu transdermalnego na udo lub brzuch ze względu na zmniejszoną dostępność biologiczną rywastygminy obserwowaną po nałożeniu systemu transdermalnego na te obszary.

Nie należy przyklejać plastra systemu transdermalnego na skórę zaczerwienioną, podrażnioną lub zranioną. Należy unikać ponownego przyklejania plastra systemu transdermalnego dokładnie w to samo miejsce w okresie 14 dni, aby zminimalizować ryzyko podrażnienia skóry.

Należy przekazać pacjentom i ich opiekunom ważne wskazówki dotyczące stosowania produktu leczniczego:

˗ Codziennie, przed przyklejeniem nowego plastra należy najpierw usunąć plaster z poprzedniego dnia (patrz punkt 4.9).

˗ Plaster należy wymienić na nowy po upływie 24 godzin. Jednocześnie należy stosować tylko jeden plaster (patrz punkt 4.9).

˗ Plaster należy mocno docisnąć wewnętrzną stroną dłoni i przytrzymać przez co najmniej 30 sekund, aż do chwili, gdy brzegi plastra dobrze przylgną do skóry.

˗ Jeśli plaster odklei się, na resztę dnia należy przykleić nowy plaster, a następnie wymienić go na kolejny następnego dnia o zwykłej porze.

˗ Plaster można stosować podczas codziennych czynności, w tym także podczas kąpieli i w okresie upałów.

˗ Nie należy narażać plastra na jakiekolwiek bezpośrednie, długotrwałe działanie zewnętrznych źródeł promieniowania cieplnego (takich jak nadmierne nasłonecznienie, sauna, solarium).

˗ Plastra nie należy ciąć na kawałki.

Emerpand - środki ostrożności

Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki, zwłaszcza po zmianie dawkowania. Jeżeli leczenie przerwano na dłużej niż trzy dni, należy je rozpocząć ponownie, stosując dawkę 4,6 mg/24 h.

Nieprawidłowe użycie produktu leczniczego i błędy w dawkowaniu skutkujące przedawkowaniem

Nieprawidłowe użycie produktu leczniczego i błędy w dawkowaniu rywastygminy w postaci systemu transdermalnego były przyczyną ciężkich działań niepożądanych . Niektóre przypadki wymagały hospitalizacji a nawet, choć rzadko, prowadziły do śmierci (patrz punkt 4.9). W większości wypadków nieprawidłowe użycie produktu leczniczego i błędy w dawkowaniu polegały na nałożeniu nowego plastra bez usunięcia poprzedniego oraz na zastosowaniu wielu plastrów jednocześnie. Należy przekazać pacjentom i ich opiekunom ważne wskazówki dotyczące stosowania produktu leczniczego Emerpand w postaci systemu transdermalnego (patrz punkt 4.2).

Zaburzenia żołądka i jelit

Zaburzenia żołądka i jelit, takie jak: nudności, wymioty i biegunka mają związek z dawką i mogą wystąpić po rozpoczęciu leczenia i (lub) po zwiększeniu dawki (patrz punkt 4.8). Wymienione działania niepożądane częściej występują u kobiet. Pacjenci z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami odwodnienia, spowodowanego długotrwałymi wymiotami lub biegunką, mogą być leczeni przez dożylne podanie płynów i zmniejszenie dawki lub przerwanie podawania leku, jeśli szybko ustali się rozpoznanie i rozpocznie leczenie. Odwodnienie może mieć poważne następstwa.

Zmniejszenie masy ciała

Podczas przyjmowania inhibitorów cholinesterazy, w tym rywastygminy, u pacjentów z chorobą Alzheimera może dojść do utraty masy ciała. Należy kontrolować masę ciała pacjenta w czasie leczenia produktem leczniczym Emerpand w postaci systemu transdermalnego.

Inne działania niepożądane

Należy zachować ostrożność przepisując produkt leczniczy Emerpand w postaci systemu transdermalnego:

˗ pacjentom z zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy) (patrz punkt 4.8)

˗ pacjentom z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy lub pacjentom z predyspozycjami do tej choroby, ponieważ rywastygmina może nasilać wydzielanie soku żołądkowego (patrz punkt 4.8)

˗ pacjentom ze skłonnościami do występowania niedrożności dróg moczowych i napadów drgawkowych, ponieważ leki cholinomimetyczne mogą wywoływać lub nasilać te choroby

˗ pacjentom z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie.

Reakcje skórne w miejscu podania

Po zastosowaniu plastra z rywastygminą mogą wystąpić reakcje skórne w miejscu jego przyklejenia, a ich nasilenie jest zazwyczaj łagodne do umiarkowanego. Należy odpowiednio poinstruować w tym zakresie pacjentów i ich opiekunów.

Te reakcje same w sobie nie wskazują na uczulenie. Nie mniej jednak stosowanie plastrów z rywastygminą może prowadzić do rozwoju alergicznego kontaktowego zapalenia skóry.

Należy podejrzewać wystąpienie alergicznego kontaktowego zapalenia skóry, jeśli zmiany w miejscu przyklejenia plastra rozprzestrzenią się poza obszar skóry zajmowany przez plaster, jeśli istnieją oznaki wskazujące na większe nasilenie reakcji miejscowej (np. narastający rumień, obrzęk, grudki, pęcherze) i jeśli w ciągu 48 godzin od zdjęcia plastra nie nastąpi znaczące złagodzenie objawów. W takich przypadkach leczenie należy przerwać (patrz punkt 4.3).

Pacjentów, u których w miejscu przyklejenia plastra z rywastygminą wystąpią reakcje skórne wskazujące na alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, a którzy w dalszym ciągu wymagają leczenia rywastygminą, można podać rywastygminę w postaci doustnej, dopiero gdy wynik testu alergicznego okaże się ujemny i wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarskim. Możliwe, że niektórzy pacjenci, którzy uczulili się na rywastygminę poprzez kontakt z plastrami zawierającymi rywastygminę, nie będą mogli przyjmować jej w żadnej postaci.

Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano rzadkie przypadki rozsianych skórnych reakcji nadwrażliwości po podaniu rywastygminy, niezależnie od drogi jej podania (doustnie, przezskórnie). W takich przypadkach leczenie należy przerwać (patrz punkt 4.3).

Produkt leczniczy Emerpand zawiera butylohydroksytoluen, który może być przyczyną miejscowych reakcji skórnych (np. kontaktowego zapalenia skóry) lub podrażnienia oczu i błon śluzowych.

Inne ostrzeżenia i środki ostrożności

Rywastygmina może nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe.

Należy unikać kontaktu leku z oczami podczas stosowania Emerpand w postaci systemu transdermalnego (patrz punkt 5.3). Po zdjęciu plastra należy umyć ręce wodą z mydłem. W razie kontaktu leku z oczami lub zaczerwienienia oczu po manipulacji plastrem, oczy należy natychmiast przemyć dużą ilością wody, a jeśli objawy te nie ustąpią, należy zgłosić się do lekarza.

Szczególne grupy pacjentów

˗ Pacjenci z masą ciała poniżej 50 kg: może wystąpić większa liczba działań niepożądanych i ryzyko przerwania leczenia z ich powodu może być większe (patrz punkt 4.2). U tych pacjentów należy ostrożnie zwiększać dawkę i monitorować, czy nie wystąpują u nich działania niepożądane (np. nadmierne nudności lub wymioty). Jeśli działania niepożądane wystąpią, należy rozważyć zmniejszenie dawki podtrzymującej do 4,6 mg/24 h.

˗ Zaburzenia czynności wątroby: u pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić więcej działań niepożądanych (patrz punkty 4.2 i 5.2). U tych pacjentów należy rozważyć zastosowanie dawki 4,6 mg/24 h zarówno jako dawki początkowej, jak i dawki maksymalnej .

˗ Zaburzenia czynności nerek: u pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności nerek może wystąpić więcej działań niepożądanych (patrz punkty 4.2 i 5.2). U tych pacjentów należy rozważyć zastosowanie dawki 4,6 mg/24 h zarówno jako dawki początkowej, jak i dawki maksymalnej .

Emerpand - przedawkowanie

Objawy

W większości przypadków, nie obserwowano żadnych klinicznie istotnych objawów podmiotowych lub przedmiotowych związanych z przypadkowym przedawkowaniem rywastygminy w postaci doustnej i u prawie wszystkich z tych pacjentów kontynuowano leczenie rywastygminą. Objawami przedawkowania były: nudności, wymioty i biegunka, nadciśnienie tętnicze lub omamy. Ze względu na znane działanie wagotoniczne inhibitorów cholinesterazy na czynność serca, mogą również wystąpić: bradykardia i (lub) omdlenia. W jednym przypadku rywastygmina w postaci doustnej została przyjęta w dawce 46 mg; po zastosowaniu leczenia zachowawczego objawy przedawkowania ustąpiły w ciągu 24 godzin. Po wprowadzeniu rywastygminy w postaci systemu transdermalnego do obrotu odnotowano przedawkowanie produktu leczniczego wynikające z niewłaściwego/błędnego podania (zastosowanie kilku plastrów w tym samym czasie). Typowe objawy zgłaszane w takich przypadkach są podobne do tych obserwowanych po przedawkowaniu rywastygminy w postaci doustnej.

Leczenie

Ze względu na okres półtrwania rywastygminy w osoczu, wynoszący około 3,4 godziny, oraz trwające około dziewięciu godzin hamowanie acetylocholinesterazy, zaleca się w razie bezobjawowego przedawkowania natychmiast usunąć wszystkie plastry Emerpand i nie nakładać kolejnych przez następne 24 godziny. Jeżeli przedawkowaniu towarzyszą silne nudności i wymioty, należy rozważyć podanie leków przeciwwymiotnych. W wypadku wystąpienia innych działań niepożądanych, w razie potrzeby należy zastosować leczenie objawowe.

W wypadku ciężkiego przedawkowania, można podać atropinę. Jako dawkę początkową zaleca się podanie dożylne 0,03 mg/kg mc. siarczanu atropiny, kolejne dawki ustala się na podstawie odpowiedzi klinicznej. Nie zaleca się stosowania skopolaminy jako antidotum.