Roqurum - dawkowanie
Tak jak inne leki blokujące przewodnictwo
nerwowo-mięśniowe, rokuroniowy bromek powinien być podawany
wyłącznie przez, lub pod nadzorem doświadczonych klinicystów,
zaznajomionych z działaniem i stosowaniem tych produktów
leczniczych.
Podobnie jak w przypadku innych leków blokujących
przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, dawkę rokuroniowego bromku należy
ustalać indywidualnie u poszczególnych pacjentów. W czasie
ustalania dawki należy uwzględnić metodę znieczulenia, spodziewany
czas trwania zabiegu chirurgicznego, metoda uśpienia oraz
spodziewany czas trwania mechanicznej wentylacji, możliwe
interakcje z innymi produktami podanymi przed lub w czasie trwania
znieczulenia oraz stan pacjenta.
Zalecane jest właściwe monitorowanie przewodnictwa
nerwowo-mięśniowego w celu oceny stopnia bloku nerwowo-mięśniowego
oraz jego ustępowania.
Wziewne leki znieczulające zwiększają działanie
zwiotczające rokuroniowego bromku. Działanie to nabiera klinicznego
znaczenia wraz z trwaniem znieczulenia, kiedy związki lotne osiągną
takie stężenie w tkankach, które wywoła interakcję z rokuroniowym
bromkiem. Dlatego podczas długotrwałych znieczuleń (dłuższych niż 1
godzina) z zastosowaniem leków wziewnych, należy modyfikować
dawkowanie rokuroniowego bromku, podając rzadziej mniejsze dawki
lub zmniejszając szybkość podawania produktu leczniczego we wlewie
dożylnym (patrz punkt 4.5).
Podane poniżej zalecane dawki produktu leczniczego służą
jako ogólne wytyczne do intubacji dotchawiczej oraz zwiotczenia
mięśni w krótko- i długotrwałych zabiegach chirurgicznych oraz do
stosowania w Oddziałach Intensywnej Opieki Medycznej u pacjentów
dorosłych.
Zabiegi chirurgiczne
Intubacja
dotchawicza
Standardową dawką do intubacji w przebiegu rutynowego
znieczulenia jest 0,6 mg/kg mc. rokuroniowego bromku. Odpowiednie
warunki do wykonania intubacji osiąga się u większości pacjentów w
ciągu 60 sekund od podania. W przebiegu indukcji znieczulenia w
stanach nagłych zaleca się stosowanie dawki 1,0 mg/kg mc.
rokuroniowego bromku co zapewnia odpowiednie warunki do intubacji
również w ciągu 60 sekund u niemal wszystkich pacjentów.
Stosując dawkę 0,6 mg/kg mc. zaleca się intubację
pacjenta po upływie 90 sekund od podania produktu.
W punkcie 4.6 znajduje się odniesienie do stosowaniu
rokuroniowego bromku podczas szybkiej sekwencji wprowadzania do
znieczulenia u pacjentek, u których wykonywane jest cięcie
cesarskie.
Większe dawki
Jeżeli istnieje konieczność zastosowania większych dawek u
poszczególnych pacjentów podczas zabiegów chirurgicznych, podaje
się dawki początkowe do 2 mg/kg mc. rokuroniowego bromku, bez
występowania działań niepożądanych dotyczących serca i naczyń.
Stosowanie większych dawek rokuroniowego bromku skraca czas
wystąpienia początku działania produktu leczniczego i wydłuża okres
jego działania terapeutycznego (patrz punkt 5.1).
Dawki podtrzymujące
Zalecaną dawką podtrzymującą jest 0,15 mg/kg mc.
rokuroniowego bromku. Podczas długotrwałego znieczulenia lekami
wziewnymi dawkę należy zmniejszyć do 0,075-0,1 mg/kg mc.
rokuroniowego bromku. Dawki podtrzymujące należy podawać, gdy
reakcja skurczowa na bodziec powraca do 25% wartości kontrolnej lub
gdy występują dwie, lub trzy odpowiedzi na bodźce w ciągu czterech
impulsów.
Infuzja ciągła
Jeżeli rokuroniowy bromek podawany jest w ciągłym wlewie
dożylnym, zalecane jest podanie początkowej dawki 0,6 mg/kg mc.
rokuroniwego bromku, a gdy zaczyna ustępować blokada
nerwowo-mięśniowa, należy rozpocząć podawanie produktu we wlewie
dożylnym. Szybkość wlewu należy tak ustalić, aby wartość reakcji
skurczowej na bodziec wynosiła 10% wartości kontrolnej lub, aby
utrzymać jedną lub dwie odpowiedzi w ciągu czterech impulsów. U
dorosłych, podczas znieczulenia dożylnego, szybkość wlewu wymagana
do utrzymania bloku nerwowo-mięśniowego na tym poziomie wynosi od
0,3 do 0,6 mg/kg mc./godz., a u pacjentów znieczulonych
lekami wziewnymi szybkość wlewu wynosi od 0,3 do 0,4 mg/kg
mc./godz. Zalecane jest ciągłe monitorowanie bloku
nerwowo-mięśniowego ze względu na różnice indywidualne oraz
zastosowane środki i metody znieczulenia ogólnego.
Dzieci i młodzież
U niemowląt (w wieku od 28. dni do 23. miesięcy), dzieci
(w wieku od 2. do 11. lat) i młodzieży (w wieku od 12. do 18. lat),
zalecana dawka intubacyjna podczas rutynowego znieczulenia, oraz
dawka podtrzymująca, są podobne do dawek u dorosłych.
W przypadku wlewów ciągłych u dzieci i młodzieży,
szybkości wlewów u młodzieży są takie same jak u dorosłych. U
dzieci, konieczne mogą być wlewy o większej szybkości. U dzieci
zaleca się te same początkowe szybkości wlewu, co u dorosłych, a
następnie należy je dostosować tak, aby podczas zabiegu, wartość
reakcji skurczowej na bodziec wynosiła 10% wartości kontrolnej lub
utrzymać jedną lub dwie odpowiedzi na ciąg czterech
impulsów.
Nie ma wystarczających danych uzasadniających stosowanie
rokuroniowego bromku u noworodków (w wieku poniżej 1. miesiąca
życia).
Doświadczenie, związane ze stosowaniem rokuroniowego
bromku w szybkiej sekwencji wprowadzania do znieczulenia u dzieci i
młodzieży jest ograniczone. Dlatego też nie zaleca się stosowania
rokuroniowego bromku w celu ułatwiania warunków intubacji
dotchawiczej w stanach nagłych wprowadzania do znieczulenia u
dzieci i młodzieży.
Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z
zaburzeniami czynności wątroby i (lub) dróg żółciowych i (lub)
niewydolnością nerek
Standardowa dawka do intubacji pacjentów w podeszłym wieku
i pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) dróg
żółciowych i (lub) niewydolnością nerek wynosi 0,6 mg/kg mc.
rokuroniowego bromku. W przypadku indukcji znieczulenia w stanach
nagłych u pacjentów, u których należy spodziewać się przedłużonego
działania produktu leczniczego należy rozważyć dawkę 0,6 mg/kg
mc. Niezależnie od stosowanej metody znieczulenia, zalecaną dawką
podtrzymującą u tych pacjentów jest dawka 0,075-0,1 mg/kg mc.
rokuroniowego bromku, a zalecana szybkość wlewu to
0,3-0,4 mg/kg mc./godz. (patrz też "Infuzja
ciągła").
Pacjenci z nadwagą i otyłością
U pacjentów z nadwagą lub otyłych (wg. definicji, u
których masa ciała jest o 30% lub więcej większa od należnej masy
ciała) dawki rokuroniowego bromku należy zmniejszyć, uwzględniając
beztłuszczową masę ciała.
Zabiegi wykonywane w Oddziałach Intensywnej Opieki
Medycznej
Intubacja dotchawicza
Do intubacji dotchawiczej stosuje się te same dawki, jak
opisano powyżej podczas wykonywania zabiegów
chirurgicznych.
Dawkowanie w celu ułatwienia mechanicznej
wentylacji
Zalecane jest stosowanie dawki początkowej 0,6 mg/kg mc.
rokuroniowego bromku, a gdy wartość reakcji skurczowej na bodziec
powróci do 10% wartości początkowej lub wystąpią jedna do dwóch
odpowiedzi na ciąg czterech impulsów należy rozpocząć ciągły wlew
dożylny. Dawkowanie należy zawsze dostosować do indywidualnych
potrzeb pacjenta. Zalecana początkowa szybkość wlewu do utrzymania
bloku nerwowo-mięśniowego na poziomie 80 do 90% (jedna do dwóch
odpowiedzi na ciąg czterech impulsów) u dorosłych pacjentów wynosi
od 0,3 do 0,6 mg/kg mc./godz. w pierwszej godzinie podawania. W
ciągu następnych 6. do 12. godzin szybkość wlewu należy zmniejszyć
zgodnie z indywidualnym zapotrzebowaniem pacjenta na produkt
leczniczy. Później indywidualne zapotrzebowanie pozostaje względnie
stałe.
W kontrolowanych badaniach klinicznych stwierdzono
występowanie znacznej zmienności dotyczącej szybkości wlewu u
poszczególnych pacjentów, przy czym średnia szybkość wlewu wynosi
od 0,2 do 0,5 mg/kg mc./godz., w zależności od rodzaju i
stopnia niewydolności narządu, stosowanych równocześnie innych
produktów leczniczych oraz cech indywidualnych danego pacjenta. Aby
uzyskać optymalną kontrolę pacjenta, zalecane jest monitorowanie
przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Badano podawanie produktu
leczniczego przez okres do siedmiu dni.
Szczególne grupy pacjentów
Nie zaleca się stosowania rokuroniowego bromku w celu
ułatwienia mechanicznej wentylacji w oddziałach intensywnej opieki
medycznej u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku ze względu na brak
danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa
stosowania.
Sposób podawania
Produkt leczniczy podaje się dożylnie w szybkim
wstrzyknięciu lub w infuzji ciągłej (patrz punkt 6.6).
Roqurum - środki ostrożności
Rokuroniowy bromek powoduje zwiotczenie mięśni
oddechowych. U pacjentów, którym jest podawany konieczne jest
stosowanie mechanicznej wentylacji, do momentu powrotu własnej
czynności oddechowej. Podobnie jak w przypadku innych produktów
blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, ważne jest, aby
przewidzieć ewentualne trudności związane z intubacją, zwłaszcza,
gdy produkt stosowany jest w indukcji znieczulenia w stanach
nagłych.
Tak jak w przypadku innych produktów blokujących
przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, w przypadku rokuroniowego bromku
opisywano resztkową blokadę nerwowo-mięśniową. W celu zapobiegania
powikłaniom, wynikającym z resztkowej blokady nerwowo-mięśniowej,
zaleca się ekstubację pacjenta dopiero, gdy blokada
nerwowo-mięśniowa przeminie. Należy także uwzględnić inne czynniki
mogące powodować resztkową blokadę nerwowo-mięśniowoą po ekstubacji
w fazie pooperacyjnej (takie jak interakcje lekowe lub stan
pacjenta). Jeżeli produkt leczniczy nie jest stosowany w ramach
standardowej praktyki klinicznej, należy rozważyć zastosowanie
środka odwracającego jego działanie, zwłaszcza w tych przypadkach,
w których resztkowa blokada nerwowo-mięśniowa jest bardziej
prawdopodobna.
Po zastosowaniu produktów blokujących przewodnictwo
nerwowo-mięśniowe mogą wystąpić reakcje anafilaktyczne. Należy
zawsze być przygotowanym do ich opanowania. Szczególne środki
ostrożności należy przedsięwziąć zwłaszcza w przypadku pacjentów, u
których już występowały krzyżowe reakcje anafilaktyczne na produkty
blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
Ogólnie, po długotrwałym stosowaniu leków blokujących
przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w oddziałach intensywnej opieki
medycznej, odnotowywano przypadki przedłużonego zwiotczenia i (lub)
osłabienia mięśni szkieletowych. W celu wykluczenia możliwego
przedłużenia bloku nerwowo-mięśniowego i (lub) przedawkowania,
zdecydowanie zaleca się monitorowanie przewodnictwa
nerwowo-mięśniowego. Ponadto, pacjenci powinni być poddani
odpowiedniej analgezji i sedacji. Dodatkowo, produkty lecznicze
blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe powinny być dawkowane w
taki sposób, aby osiągnąć pożądane działanie u danego pacjenta,
przez lub pod nadzorem doświadczonego lekarza, znającego działanie
produktu i odpowiednie metody monitorowania przewodnictwa
nerwowo-mięśniowego.
Często opisywano występowanie miopatii po długotrwałym
stosowaniu innych niedepolaryzujących produktów leczniczych
blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w oddziałach
intensywnej opieki medycznej, w połączeniu z terapią
kortykosteroidową. Dlatego, u pacjentów otrzymujących zarówno
produkty blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, jak i
kortykosteroidy, czas stosowania produktu blokującego przewodnictwo
nerwowo-mięśniowe powinien być ograniczony do minimum.
Jeżeli do intubacji stosuje się suksametonium, rokuroniowy
bromek można podać tylko wtedy, gdy u pacjenta ustąpią kliniczne
objawy blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, wywołanej
suksametonium.
Na parametry farmakokinetyczne i (lub)
farmakodynamiczne rokuroniowego bromku wpływ mogą mieć następujące
schorzenia:
Zaburzenia czynności wątroby i (lub) dróg żółciowych
oraz niewydolność nerek
Rokuroniowy bromek wydalany jest w moczu i z żółcią.
Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z klinicznie
istotnymi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) dróg żółciowych i
(lub) niewydolnością nerek. U tych pacjentów obserwowano
przedłużone działanie produktu po podaniu dawki 0,6 mg/kg
mc.
Spowolniony przepływ krwi
Stany chorobowe związane ze spowolnionym przepływem krwi
takie, jak: choroby serca i naczyń, podeszły wiek, stany obrzękowe
powodujące zwiększenie objętości dystrybucji mogą opóźnić
wystąpienie działania leku. Czas trwania działania także może być
przedłużony, ze względu na zmniejszony klirens osoczowy.
Zaburzenia mięśniowe i układu nerwowego
Rokuroniowy bromek podobnie jak inne produkty blokujące
przewodnictwo nerwowo-mięśniowe powinien być stosowany z maksymalną
ostrożnością u pacjentów z chorobami nerwowo-mięśniowymi lub po
przebytym zapaleniu istoty szarej rdzenia kręgowego (ang.
Poliomyelitis), ponieważ u tych pacjentów reakcja na jego
podanie może być znacznie zmieniona. Natężenie i rodzaje tych zmian
mogą być bardzo różne. U pacjentów z nużliwością
mięśni (ang. Myasthenia gravis)
lub zespołem miastenicznym Eatona-Lamberta nawet małe dawki
rokuroniowego bromku mogą wywierać zwiększone działanie, dlatego
dawkowanie należy dostosować do mierzonego napięcia
mięśni.
Hipotermia
Podczas wykonywania zabiegów chirurgicznych w obniżonej
temperaturze działanie blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe
rokuroniowego bromku jest zwiększone a okres działania
wydłużony.
Otyłość
Podobnie jak w przypadku innych leków blokujących
przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, rokuroniowy bromek może wydłużać
czas działania blokującego połączenia nerwowo-mięśniowe, jeżeli
podawane dawki zostały ustalone w oparciu o rzeczywistą masę
ciała.
Oparzenia
Wiadomo, że u pacjentów z oparzeniami rozwija się oporność
na niedepolaryzujące leki blokujące przewodnictwo
nerwowo-mięśniowe. W takich przypadkach zaleca się dostosowanie
indywidualnej dawki.
Czynniki mogące zwiększać działanie rokuroniowego
bromku
Hipokaliemia (np. po ciężkich wymiotach, biegunce, lekach
moczopędnych), hipermagnezemia,
hipokalcemia (po licznych przetoczeniach krwi),
hipoproteinemia, odwodnienie, kwasica, hiperkapnia,
wyniszczenie organizmu.
Należy zatem, o ile jest to możliwe, wyrównać ciężkie
zaburzenia elektrolitowe, nieprawidłowe pH
krwi lub odwodnienie przed zastosowaniem rokuroniowego
bromku.
Produkt leczniczy zawiera sodu chlorek, mniej niż 1 mmol
(23 mg) sodu na fiolkę (10 ml), to znaczy produkt uznaje się za
„wolny od sodu”.
Roqurum - przedawkowanie
W przypadku przedawkowania i przedłużonego bloku
przewodnictwa nerwowo-mięśniowego u pacjenta powinno się nadal
stosować oddech wspomagany i odpowiednią sedację. Podczas
spontanicznego powrotu przewodnictwa należy podać odpowiednią dawkę
inhibitora acetylocholinesterazy (np. neostygminę, edrofonium,
pirydostygminę). Jeżeli podawanie inhibitora acetylocholinesterazy
nie powoduje odwrócenia bloku nerwowo-mięśniowego należy
kontynuować wentylację aż do powrotu spontanicznego oddechu.
Wielokrotne podawanie inhibitora acetylocholinesterazy może być
niebezpieczne.
W badaniach na zwierzętach nie obserwowano wystąpienia
ciężkich zaburzeń sercowo-naczyniowych, prowadzących do zapaści
sercowej, aż do zastosowania całkowitej dawki 750 x ED90
(135 mg/kg mc. rokuroniowego bromku).
Roqurum - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na rokuronium lub jon bromkowy lub na
którąkolwiek substancję pomocniczą.
Roqurum - działania niepożądane
Częstości występowania określa się w następujący sposób:
bardzo często (?1/10), często (?1/100 do < l/10), niezbyt często
(?1/1 000 do < l/100), rzadko (?1/10 000 do < 1/1 000),
bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być
określona na podstawie dostępnych danych).
Najczęściej występujące działania niepożądane dotyczą
bólu/reakcji w miejscu wstrzyknięcia, zmian w czynnościach
życiowych i przedłużonej blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego.
Często opisywanymi ciężkimi działaniami niepożądanymi podczas
obserwacji po wprowadzeniu produktu do obrotu są reakcje
anafilaktyczne i anafilaktoidalne i objawy z nimi związane. Patrz
także wyjaśnienia w tabeli poniżej.
Klasyfikacja układów i narządów (ang. MedDRA
SOC)
|
Częstośća
|
|
Niezbyt często lub rzadkob
|
Bardzo rzadko
|
Zaburzenia układu immunologicznego
|
|
Nadwrażliwość
Reakcja anafilaktycza
Reakcja anafilaktoidalna
Wstrząs anafilaktyczny
Wstrząs anafilaktoidalny
|
Zaburzenia układu nerwowego
|
|
Porażenie wiotkie
|
Zaburzenia serca
|
Tachykardia
|
|
Zaburzenia naczyniowe
|
Niedociśnienie tętnicze
|
Zapaść krążeniowa i wstrząs
Zaczerwienie
|
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i
śródpiersia
|
|
Skurcz oskrzeli
|
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
|
|
Obrzęk naczynioruchowy
Pokrzywka
Wysypka
Wysypka rumieniowa
|
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki
łącznej
|
|
Osłabienie mięśnic
Miopatia steroidowac
|
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
|
Produkt nieskuteczny
Zmniejszenie działania produktu/odpowiedzi terapeutycznej
Zwiększenie działania produktu/odpowiedzi terapeutycznej
Ból w miejscu wstrzyknięcia
Reakcja w miejscu wstrzyknięcia
|
Obrzęk twarzy
|
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach
|
Przedłużony blok nerwowo-mięśniowy
Opóźnienie wychodzenia ze znieczulenia
|
Powikłania znieczulenia związane z drogami
oddechowymi
|
a Częstości są oszacowane na
podstawie raportów z obserwacji po wprowadzeniu do obrotu oraz
danych z piśmiennictwa ogólnego.
b Dane z obserwacji po
wprowadzeniu do obrotu nie mogą dostarczyć dokładnych liczb
dotyczących
częstości występowania. Z tego względu, częstość
zgłaszania została podzielona na dwie zamiast na
pięć kategorii.
c Po długotrwałym stosowaniu w
oddziałach intensywnej opieki medycznej.
|
MedDRA wersja 8.1
Reakcje anafilaktyczne
Donoszono o bardzo rzadkim występowaniu przypadków reakcji
anafilaktycznych po zastosowaniu produktów blokujących
przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Reakcje anafilaktyczne lub
anafilaktoidalne obejmują: skurcz oskrzeli, zaburzenia
sercowo-naczyniowe (np. hipotensja, tachykardia, zapaść krążeniowa
- wstrząs), i zaburzenia skóry (np. obrzęk naczynioruchowy,
pokrzywka). W niektórych przypadkach reakcje te prowadziły do
zgonu. Ze względu na możliwe nasilenie tych reakcji, należy
zastosować odpowiednie środki zaradcze.
Produkty blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe mogą
powodować uwalnianie histaminy zarówno miejscowo, jak i
ogólnoustrojowo. Podczas stosowania tych produktów należy zawsze
uwzględnić możliwe wystąpienie świądu i reakcji rumieniowych
histaminopodobnych (anafilaktoidalnych).
W badaniach klinicznych po podaniu 0,3 do 0,9 mg/kg mc.
rokuroniowego bromku w szybkim wstrzyknięciu dożylnym obserwowano
jedynie nieznaczne zwiększenie średniego stężenia histaminy w
osoczu.
Przedłużony blok nerwowo-mieśniowy
Najczęściej występującym działaniem niepożądanym
wynikającym z zastosowania niedepolaryzujących produktów
blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe jest wydłużenie czasu
działania farmakologicznego. Wydłużenie może przejawiać się jako
osłabienie mięśni szkieletowych, aż do głębokiego i przedłużonego
porażenia mięśni szkieletowych, skutkującego niewydolnością
oddechową lub bezdechem.
Miopatia
Po zastosowaniu różnych produktów blokujących
przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w oddziałach
intensywnej opieki medycznej, w połączeniu z
kortykosteroidami, odnotowano miopatię (patrz
punkt 4.4).
Miejscowe reakcje w miejscu
wstrzyknięcia
Podczas indukcji znieczulenia w stanach nagłych może
wystąpić ból w miejscu wstrzyknięcia wówczas, gdy pacjent nie
utracił świadomości a także, gdy jako produkt wprowadzający
zastosowano propofol. W badaniach klinicznych ból w miejscu podania
obserwowano u 16% pacjentów poddawanych indukcji znieczulenia w
stanach nagłych z zastosowaniem propofolu oraz u mniej niż 0,5%
pacjentów poddawanych indukcji znieczulenia w stanach nagłych z
użyciem fentanylu i tiopentalu.
Komentarze