Ropivacaine Hydrocloride Hospira - opis
Ropivacaine Hydrochloride Hospira, 2 mg/ml,
roztwór do wstrzykiwań jest wskazany do:
Zwalczania ostrego bólu:
1.
Powtarzane wstrzyknięcia w zwalczaniu bólu
pooperacyjnego lub porodowego.
2.
Blokada miejscowa.
3.
Ciągła blokada nerwów obwodowych poprzez powtarzane
wstrzyknięcia, np. w zwalczaniu bólu pooperacyjnego.
Zwalczania ostrego bólu u pacjentów pediatrycznych
(śród- i pooperacyjnego):
1.
Znieczulenie nadoponowe ogona końskiego u noworodków,
niemowląt i dzieci do 12 lat, włącznie.
Ropivacaine Hydrocloride Hospira - skład
Ropivacaine Hydrochloride Hospira, 2 mg/ml,
roztwór do wstrzykiwań:
Każdy ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 2 mg
bezwodnego chlorowodorku ropiwakainy (w postaci jednowodnego
chlorowodorku ropiwakainy).
Każda fiolka o objętości 10 ml lub 20 ml
roztworu do wstrzykiwań zawiera odpowiednio 20 mg lub
40 mg bezwodnego chlorowodorku ropiwakainy (w postaci
jednowodnego chlorowodorku ropiwakainy).
Substancje pomocnicze:
Każdy ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 0,15 mmol (3,38
mg) sodu.
10 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 1,5 mmol (33,8
mg) sodu.
20 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mmol (67,6
mg) sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt
6.1.
Ropivacaine Hydrocloride Hospira - dawkowanie
Ropiwakaina powinna być stosowana wyłącznie przez lub pod
nadzorem specjalistów doświadczonych w wykonywaniu znieczuleń
przewodowych.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat
Poniższa tabela przedstawia zalecenia dotyczące dawkowania
w najczęściej wykonywanych blokadach. Należy stosować najmniejszą
dawkę konieczną do uzyskania skutecznej blokady. Dawkowanie należy
ustalić na podstawie doświadczenia specjalisty oraz znajomości
stanu ogólnego pacjenta.
|
Stężenie
mg/ml
|
Objętość
ml
|
Dawka
mg
|
Początek działania
minuty
|
Czas działania
godziny
|
Zwalczanie ostrego bólu
|
Podawanie zewnątrzoponowe z dostępu
lędźwiowego
|
Bolus
|
2
|
10–20
|
20–40
|
10–15
|
0,5-1,5
|
Wstrzyknięcia powtarzane (top up) (np. znieczulenie
podczas porodu)
|
2
|
10–15 (minimalny odstęp czasowy – 30 minut)
|
20–30
|
|
|
Blokady nerwów
|
Blokady nerwów (np. blokada małych nerwów, znieczulenie
nasiękowe)
|
2
|
1–100
|
2–200
|
1–5
|
2–6
|
Blokada nerwów obwodowych
(np. blokada nerwu udowego lub z dojścia pomiędzy
mięśniami pochyłymi)
|
Powtarzane wstrzyknięcia (np. w zwalczaniu
bólu pooperacyjnego)
|
2
|
5–10 ml/godz.
|
10–20 mg/godz.
|
nie dotyczy
|
nie dotyczy
|
Dawki podane w tabeli są uważane za niezbędne w celu
uzyskania skutecznej blokady i należy je przyjąć jako wytyczne
dawkowania u dorosłych. Występują indywidualne różnice początku
działania oraz czasu trwania blokady. Dane podane w kolumnie
„Dawka” odzwierciedlają zakres koniecznej dawki. W przypadku
leczenia ostrego bólu, określając odpowiednią objętość należy wziąć
pod uwagę wszystkie czynniki, które mogą wpływać na specyficzną
technikę blokady oraz zapotrzebowanie indywidualnego pacjenta. Na
ogół, znieczulenie chirurgiczne (np. podanie zewnątrzoponowe, gdzie
jest wymagany całkowity blok motoryczny) wymaga podania większego
stężenia (np. 10 mg/ml lub 7,5 mg/ml) i większej dawki produktu
leczniczego. Do osiągnięcia analgezji (np. znieczulenie
zewnątrzoponowe do leczenia bólu), zaleca się podawanie mniejszych
stężeń i mniejszych dawek.
Sposób podawania
Zaleca się uważną aspirację przed i podczas wstrzyknięcia
w celu uniknięcia podania donaczyniowego. W przypadku konieczności
podania dużych dawek zaleca się zastosowanie próbnej dawki
3–5 ml lidokainy (lignokainy) z adrenaliną 1:200 000.
Niezamierzone podanie donaczyniowe można rozpoznać na podstawie
przemijającego przyspieszenia czynności serca, a niezamierzone
podanie podpajęczynówkowe na podstawie objawów blokady
rdzeniowej.
Aspirację należy wykonywać przed oraz podczas podawania
głównej dawki, którą należy podawać powoli lub w dawkach
podzielonych, z szybkością 25–50 mg/min, uważnie obserwując
przy tym podstawowe czynności życiowe pacjenta i utrzymując
z nim kontakt słowny. W przypadku wystąpienia działań
toksycznych, należy natychmiast przerwać wstrzyknięcie.
W trakcie badań klinicznych, w celu leczenia bólu
pooperacyjnego, stosowano wlew zewnątrzoponowy chlorowodorku
ropiwakainy w dawce 2 mg/ml osobno albo w skojarzeniu z
fentanylem w dawce 1–4 µg/ml, przez 72 godziny.
Połączenie chlorowodorku ropiwakainy z fentanylem zapewniało lepsze
zwalczenie bólu, ale wiązało się z wystąpieniem działań
niepożądanych opioidów. Skojarzenie chlorowodorku ropiwakainy z
fentanylem oceniano tylko dla stężenia chlorowodorku ropiwakainy
2 mg/ml.
Dzieci w wieku od 0 do 12 lat, włącznie
|
Stężenie chlorowodorku ropiwakainy
mg/ml
|
Objętość
ml/kg mc.
|
Dawka
mg/kg mc.
|
LECZENIE OSTREGO BÓLU
(śród- i pooperacyjne)
|
|
|
|
Pojedyncza zewnątrzoponowa blokada ogona
końskiego
Blokada poniżej Th12 u dzieci o masie ciała do
25 kg
|
2,0
|
1
|
2
|
Przedstawioną w tabeli dawkę należy traktować jako
wytyczne do stosowania u dzieci.
Mogą występować indywidualne różnice. W przypadku dzieci o
dużej masie ciała często konieczne jest stopniowe zmniejszanie
dawki w oparciu o prawidłową masę ciała. W przypadku
pojedynczej blokady zewnątrzoponowej ogona końskiego, całkowita
objętość nie powinna przekraczać 25 ml. W przypadku
poszczególnych technik blokady lub konieczności dostosowania dawki
dla indywidualnych pacjentów należy korzystać z danych znajdujących
się w podręcznikach.
Sposób podawania
Zaleca się uważną aspirację przed i podczas podawania w
celu uniknięcia podania donaczyniowego. Podczas wstrzykiwania
należy uważnie obserwować podstawowe czynności życiowe pacjenta
W przypadku wystąpienia działań toksycznych, należy
natychmiast przerwać wstrzyknięcie.
Pojedyncze zewnątrzoponowe wstrzyknięcie podczas blokady
ogona końskiego ropiwakainy w stężeniu 2 mg/ml powoduje u
większości pacjentów wystąpienie wystarczającego znieczulenia
pooperacyjnego poniżej odcinka Th12, jeśli podano dawkę 2 mg/kg i
objętość 1 ml/kg mc. Objętość iniekcji do blokady zewnątrzoponowej
ogona końskiego można dostosować w celu osiągnięcia zróżnicowania
zakresu bloku czuciowego, tak jak jest to zalecane w podręcznikach.
U dzieci w wieku powyżej 4 lat badano dawki do 3 mg/kg mc.
ropiwakainy w stężeniu 3 mg/ml. Jednakże, takie stężenie jest
powiązane z częstszym występowaniem bloku motorycznego.
Niezależnie od drogi podawania, zaleca się frakcjonowanie
wyliczonej dawki leku miejscowo znieczulającego.
Nie udokumentowano stosowania ropiwakainy chlorowodorku u
wcześniaków.
Ropivacaine Hydrocloride Hospira - środki ostrożności
Techniki znieczulenia przewodowego mogą być stosowane w
ośrodkach zatrudniających przeszkolony personel i odpowiednio
wyposażonych. Dostępne musi być wyposażenie i leki konieczne do
monitorowania i resuscytacji pacjenta. Podczas wykonywania blokad,
w których konieczne jest stosowanie dużych dawek leku, przed
zabiegiem należy upewnić się, że pacjent jest w dobrym stanie
ogólnym i zapewnić dostęp do żyły pacjenta. Lekarz prowadzący
znieczulenie powinien podjąć wszelkie środki ostrożności w celu
uniknięcia wstrzyknięcia donaczyniowego (patrz punkt 4.2) oraz
powinien być odpowiednio wyszkolony i znać metody diagnozowania
i postępowania w przypadku wystąpienia działań niepożądanych,
układowego działania toksycznego oraz innych powikłań (patrz punkt
4.8 oraz punkt 4.9), takich jak niezamierzone podanie
podpajęczynówkowe, które może powodować wysoki blok rdzeniowy z
bezdechem i niedociśnieniem tętniczym. Zastosowanie znieczulenia
zewnątrzoponowego i blokady splotu ramiennego wiąże się z większym
ryzykiem wystąpienia drgawek. Jest to związane z częstszymi, w
przypadku tych blokad, przypadkami niezamierzonego podania
donaczyniowego lub szybkiego wchłonięcia dużej ilości leku do
krążenia obwodowego.
Należy zachować ostrożność, aby uniknąć podania w miejscu
objętym stanem zapalnym.
Układ krążenia
Należy zachować szczególną ostrożność oraz rozważyć
monitorowanie EKG u pacjentów leczonych lekami przeciwarytmicznymi
klasy III (np. amiodaron), ponieważ wpływ tych leków i leków
znieczulających miejscowo na serce może się sumować.
Istnieją rzadkie doniesienia o nagłym zatrzymaniu krążenia
podczas stosowania chlorowodorku ropiwakainy do znieczulenia
zewnątrzoponowego lub do blokady nerwów obwodowych, szczególnie w
przypadku niezamierzonego podania donaczyniowego u pacjentów w
podeszłym wieku lub z towarzyszącą chorobą serca. W niektórych
przypadkach resuscytacja była trudna. W przypadku nagłego
zatrzymania krążenia, w celu zwiększenia szansy przeżycia pacjenta,
może być konieczna przedłużona resuscytacja.
Blokady w obrębie głowy i szyi
Niektóre techniki znieczulenia miejscowego, takie jak
wstrzyknięcia w obrębie głowy i szyi, mogą częściej wywoływać
ciężkie działania niepożądane, bez względu na zastosowany lek
znieczulający miejscowo.
Blokady dużych nerwów obwodowych
Blokady dużych nerwów obwodowych mogą wymagać podawania
dużych objętości środka znieczulającego miejscowo w okolice bogato
ukrwione, często w pobliżu dużych naczyń, co zwiększa ryzyko
wstrzyknięcia donaczyniowego i (lub) szybkiego wchłonięcia
dużej ilości leku do krążenia obwodowego, co może prowadzić do
wystąpienia dużych stężeń w osoczu.
Nadwrażliwość
Należy pamiętać o możliwości wystąpienia nadwrażliwości
krzyżowej z innymi lekami znieczulającymi miejscowo z grupy
amidów.
Hipowolemia
Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego u pacjentów z
hipowolemią, niezależnie od przyczyny, może wystąpić nagłe i
znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, niezależnie od rodzaju
stosowanego leku znieczulającego miejscowo.
Pacjenci w złym stanie ogólnym
Pacjenci w złym stanie ogólnym z powodu podeszłego wieku
lub innych stanów chorobowych, takich, jak częściowy lub całkowity
blok przewodzenia w sercu, zaawansowana choroba wątroby lub ciężka
niewydolność nerek wymagają specjalnej uwagi, aczkolwiek
znieczulenie przewodowe jest często wskazane w tej grupie
pacjentów.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i
nerek
Ropiwakaina jest metabolizowana w wątrobie i dlatego
należy ją stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką
niewydolnością wątroby. Może być konieczne zmniejszenie dawek
powtarzanych ze względu na spowolnione wydalanie leku. Zazwyczaj
nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzoną
czynnością nerek, w przypadku stosowania pojedynczej dawki lub
krótkotrwałego leczenia. Kwasica oraz zmniejszone stężenie białka w
osoczu, często obserwowane u pacjentów z przewlekłą niewydolnością
nerek, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia układowego działania
toksycznego podczas stosowania produktu leczniczego.
Ostra porfiria
Ropivacaine Hydrochloride Hospira, roztwór do wstrzykiwań,
może prawdopodobnie powodować porfirię, dlatego może być stosowany
u pacjentów z ostrą porfirią tylko wówczas, gdy brak innej,
bezpieczniejszej możliwości znieczulenia. W przypadku podatnych
pacjentów należy zachować szczególne środki ostrożności, postępować
zgodnie z zasadami opisanymi w podręcznikach i zaleceniami
specjalistów w tej dziedzinie.
Długotrwałe podawanie
Należy unikać długotrwałego podawania ropiwakainy u
pacjentów leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP1A2,
takimi jak fluwoksamina i enoksacyna, patrz punkt 4.5.
Jeśli stosowana jest długotrwała blokada, należy wziąć pod
uwagę ryzyko uzyskania toksycznego stężenia leku w osoczu lub
indukcji miejscowego uszkodzenia nerwów. Skumulowane dawki
ropiwakainy do 675 mg stosowane do zabiegów chirurgicznych oraz
analgezji pooperacyjnej przez 24 godziny były dobrze tolerowane u
osób dorosłych, podobnie jak ciągła infuzja do przestrzeni
zewnątrzoponowej w okresie pooperacyjnym z szybkością do 28
mg/godz. przez 72 godziny. U ograniczonej liczby pacjentów podawano
większe dawki, do 800 mg na dobę, a działania niepożądane
występowały względnie rzadko.
W przypadku długotrwałej blokady nerwów obwodowych
wykonywanej techniką powtarzanych wstrzyknięć, należy wziąć pod
uwagę ryzyko osiągnięcia toksycznego stężenia w osoczu lub
miejscowego uszkodzenia nerwów. Podczas badań klinicznych, przed
zabiegiem operacyjnym wykonano blokadę nerwu udowego, podając 300
mg chlorowodorku ropiwakainy o stężeniu 7,5 mg/ml oraz blokadę z
dojścia pomiędzy mięśniami pochyłymi, podając 225 mg chlorowodorku
ropiwakainy o stężeniu 7,5 mg/ml. Następnie znieczulenie było
podtrzymywane chlorowodorkiem ropiwakainy o stężeniu 2 mg/ml.
Stosowana szybkość infuzji lub powtarzane wstrzyknięcia
odpowiadające dawce 10–20 mg na godzinę przez 48 godzin zapewniły
właściwą analgezję i były dobrze tolerowane.
Ropivacaine Hydrochloride Hospira, 2 mg/ml, roztwór do
wstrzykiwań:
Ten produkt leczniczy zawiera maksymalnie 3,38 mg
sodu na ml. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów stosujących
dietę z kontrolowaną zawartością sodu.
Dzieci i młodzież
Noworodki mogą wymagać szczególnej uwagi ze względu na
niedojrzałość szlaków metabolicznych. Duże wahania stężenia
chlorowodorku ropiwakainy w osoczu obserwowane w trakcie badań
klinicznych u noworodków wskazują na możliwość wystąpienia
zwiększonego ryzyka układowego działania toksycznego w tej grupie
wiekowej, szczególnie podczas ciągłego wlewu zewnątrzoponowego.
Zalecane dawkowanie u noworodków opiera się na ograniczonych danych
klinicznych. W przypadku stosowania chlorowodorku ropiwakainy w tej
grupie pacjentów konieczne jest regularne monitorowanie układowego
działania toksycznego (np. cech toksycznego działania na ośrodkowy
układ nerwowy, EKG, SpO2), jak i neurotoksyczności
miejscowej (np. wydłużone ustępowanie działania leku). Ze względu
na wolną eliminację leku u noworodków monitorowanie takie należy
kontynuować także po zakończeniu infuzji.
Ropivacaine Hydrocloride Hospira - przedawkowanie
Objawy
Przypadkowe podanie donaczyniowe leków znieczulających
miejscowo może powodować wystąpienie natychmiastowych (w ciągu
sekund lub kilku minut) objawów układowego działania toksycznego. W
przypadku przedawkowania maksymalne stężenie w osoczu może wystąpić
dopiero po jednej do dwóch godzin od podania, zależnie od miejsca
wstrzyknięcia, w związku z tym objawy działania toksycznego mogą
wystąpić z opóźnieniem. (Patrz punkt 4.8 Ostra toksyczność
układowa, Ośrodkowy układ nerwowy, Działanie toksyczne na układ
krążenia.)
Leczenie
W przypadku wystąpienia ostrych objawów działania
toksycznego, należy natychmiast przerwać podawanie leku
znieczulającego miejscowo i rozpocząć odpowiednie leczenie objawów
ze strony OUN (drgawki, depresja OUN), zapewnić drożność dróg
oddechowych i wspomagać oddychanie oraz podać leki
przeciwdrgawkowe.
Jeśli wystąpi zatrzymanie krążenia, należy natychmiast
rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową. Optymalne utlenowanie
krwi i wentylacja oraz wspomaganie czynności serca, a także
przeciwdziałanie kwasicy mają życiowe znaczenie.
W przypadku objawów zapaści krążeniowej (hipotonia,
bradykardia), należy rozważyć właściwe leczenie, podając płyny
infuzyjne, leki obkurczające naczynia i (lub) środki o działaniu
inotropowym. U dzieci stosuje się efedrynę w dawkach zależnych od
wieku i masy ciała.
W przypadku nagłego zatrzymania krążenia, w celu
zwiększenia szansy przeżycia pacjenta, może być konieczna
przedłużona resuscytacja.
Ropivacaine Hydrocloride Hospira - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek ropiwakainy, inne leki
znieczulające miejscowo z grupy
amidów lub na którąkolwiek substancję
pomocniczą.
Należy pamiętać o ogólnych przeciwwskazaniach do
znieczulenia zewnątrzoponowego, niezależnie
od rodzaju stosowanego leku znieczulającego
miejscowo.
Odcinkowe znieczulenie dożylne.
Znieczulenie okołoszyjkowe w położnictwie.
Hipowolemia.
Ropivacaine Hydrocloride Hospira - działania niepożądane
Ogólne
Profil działań niepożądanych chlorowodorku ropiwakainy
jest podobny do stwierdzanego w przypadku stosowania innych
długo działających leków znieczulających miejscowo z grupy amidów.
Działania niepożądane należy odróżnić od fizjologicznych objawów
blokady nerwów, np. nagłego obniżenia ciśnienia tętniczego i
bradykardii w następstwie znieczulenia
zewnątrzoponowego.
Odsetek pacjentów, u których można spodziewać się działań
niepożądanych, różni się w zależności od drogi podania
chlorowodorku ropiwakainy. Układowe i umiejscowione działania
niepożądane chlorowodorku ropiwakainy występują zazwyczaj na skutek
podania zbyt dużych dawek, szybkiego wchłaniania
lub przypadkowego podania donaczyniowego. Najczęściej
odnotowane działania niepożądane, jak nudności i spadek ciśnienia
tętniczego, występują często podczas znieczulenia i zabiegu
chirurgicznego i zazwyczaj nie ma możliwości odróżnienia, czy są
one spowodowane stanem klinicznym pacjenta, czy są reakcją na lek
lub skutkiem blokady.
Tabela działań niepożądanych
W obrębie każdej grupy o określonej kategorii częstości
występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze
zmniejszającą się częstością.
Klasyfikacja układów i narządów
|
Bardzo często
(31/10)
|
Często (31/100 do
< 1/10)
|
Niezbyt często
(31/1 000 do <
1/100)
|
Rzadko
(31/10 000 do <
1/1 000)
|
Zaburzenia psychiczne
|
|
|
Niepokój
|
|
Zaburzenia układu nerwowego
|
|
Ból głowy,
parestezje, zawroty głowy,
|
Objawy działania toksycznego na OUN (drgawki, napad
padaczkowy grand mal, uczucie zawrotu głowy, parestezje
wokół ust, drętwienie języka, przeczulica słuchowa, szumy uszne,
zaburzenia widzenia, dyzartria, drżenia mięśni,
drżenie)*, niedoczulica
|
|
Zaburzenia serca
|
|
Bradykardia, tachykardia
|
|
Zatrzymanie krążenia, zaburzenia
rytmu serca
|
Zaburzenia naczyniowe
|
Niedociśnieniea
|
Nadciśnienie
|
Omdlenie
|
|
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i
śródpiersia
|
|
|
Duszność
|
|
Zaburzenia żołądka i jelit
|
Nudności
|
Wymiotyb
|
|
|
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
|
|
Zatrzymanie moczu
|
|
|
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
|
|
Podwyższenie temperatury, sztywność, ból pleców
|
Hipotermia
|
Reakcje alergiczne (anafilaktyczne, obrzęk
naczynioruchowy, pokrzywka)
|
a Niedociśnienie występuje
rzadziej u dzieci (> 1/100).
b Wymioty występują częściej u
dzieci (> 1/10).
* Te objawy pojawiają się zwykle na skutek przypadkowego
wstrzyknięcia donaczyniowego, przedawkowania lub szybkiego
wchłaniania (patrz punkt 4.9).
Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi o
znaczeniu klinicznym u dzieci są wymioty, nudności, świąd oraz
zatrzymanie moczu.
Działania niepożądane typowe dla grupy
leków:
Powikłania neurologiczne
Neuropatia oraz dysfunkcja rdzenia kręgowego (np. zespół
tętnicy rdzeniowej przedniej, zapalenie pajęczynówki, zespół ogona
końskiego), które w rzadkich przypadkach mogą nie przemijać, były
związane ze znieczuleniem przewodowym bez względu na zastosowany
lek znieczulający miejscowo.
Całkowita blokada rdzeniowa
Całkowita blokada rdzeniowa może wystąpić na skutek
niezamierzonego podania do przestrzeni podpajęczynówkowej dawki
przeznaczonej do podania zewnątrzoponowego.
Ostra toksyczność układowa
Toksyczne reakcje układowe obejmują głównie ośrodkowy
układ nerwowy (OUN) oraz układ krążenia. Te reakcje są spowodowane
dużym stężeniem leku znieczulającego miejscowo we krwi, co może
wystąpić w wyniku (niezamierzonego) podania donaczyniowego,
przedawkowania produktu lub wyjątkowo szybkiego wchłaniania z
miejsc o bogatym unaczynieniu, patrz także punkt 4.4. Reakcje ze
strony OUN są podobne dla całej grupy amidowych środków
znieczulających miejscowo, podczas gdy reakcje ze strony serca w
większym stopniu zależą od podanego produktu, zarówno pod względem
ilościowym, jak i jakościowym.
Ośrodkowy układ nerwowy
Objawy podmiotowe i przedmiotowe działania toksycznego ze
strony ośrodkowego układu nerwowego nasilają się stopniowo.
Początkowo obserwuje się objawy takie, jak zaburzenia widzenia i
słuchu, drętwienie wokół ust, zawroty głowy, zamroczenie, mrowienia
i parestezje. Poważniejsze objawy to zaburzenia mowy oraz sztywność
i skurcze mięśni, które mogą poprzedzać wystąpienie uogólnionych
drgawek. Objawy te należy zawsze różnicować z zachowaniami
neurotycznymi. Do kolejnych objawów należą utrata przytomności i
drgawki typu grand mal, które mogą trwać od kilku sekund do
kilku minut. Podczas drgawek szybko dochodzi do hipoksji i
hiperkapnii ze względu na zwiększoną aktywność mięśniową oraz
zaburzenia oddychania. W ciężkich przypadkach może dojść nawet do
zatrzymania oddechu. Kwasica metaboliczna i oddechowa nasilają
działanie toksyczne i zwiększają liczbę objawów uszkodzenia
powodowanych przez leki znieczulające miejscowo.
Objawy ustępują po redystrybucji leku z ośrodkowego układu
nerwowego oraz w wyniku jego metabolizmu i wydalania. Powrót do
stanu sprzed podania leku następuje szybko, o ile nie podano bardzo
dużych dawek leku.
Działanie toksyczne na układ krążenia
Objawy działania toksycznego dotyczące układu krążenia
mają cięższy przebieg. Duże układowe stężenia leków znieczulających
miejscowo mogą prowadzić do obniżenia ciśnienia tętniczego,
bradykardii, zaburzeń rytmu a nawet zatrzymania czynności serca. U
badanych ochotników, dożylny wlew ropiwakainy powodował wystąpienie
objawów zaburzenia przewodnictwa i kurczliwości mięśnia
sercowego.
Wystąpienie objawów działania toksycznego dotyczących
układu krążenia jest zwykle poprzedzone wystąpieniem objawów
działania toksycznego dotyczących ośrodkowego układu nerwowego, o
ile pacjent nie otrzymuje leków znieczulających ogólnie lub dużych
dawek leków uspokajających, np. benzodiazepin lub
barbituranów.
U dzieci wczesne objawy działania toksycznego po podaniu
leków znieczulających miejscowo mogą być trudne do wykrycia,
ponieważ dzieci mogą nie być w stanie wyrazić ich słownie. Patrz
także punkt 4.4.
Komentarze