Digoxin WZF

Digoxin WZF - dawkowanie

Dawki produktu należy ustalać indywidualnie, w zależności od wieku, masy ciała oraz czynności nerek. Podane poniżej dawki mają charakter orientacyjny.

Z uwagi na różnice w biodostępności postaci doustnej i dożylnej digoksyny, podczas zmiany postaci z tabletek na roztwór do wstrzykiwali, dawkowanie powinno być zmniejszone o 33%.

Dorośli:

Pierwsza dawka: 500 mcg do 750 mcg, następnie co 6 do 8 godz. od 125 mcg do 375 mcg do uzyskania klinicznych objawów poprawy.

Łączna dawka nasycająca dla pacjenta o masie ciała 70 kg wynosi zwykle od 750 mcg do 1 250 mcg.

Dawka podtrzymująca: zwykle od 250 mcg do 500 mcg na dobę.

Dzieci:

Dzieci w wieku od 2 do 5 lat:

dawka nasycająca (łączna): od 30 do 40 mcg/kg mc.

dawka podtrzymująca: od 25% do 35% dawki nasycającej.

Dzieci w wieku od 5 do 10 lat:

dawka nasycająca (łączna): od 20 do 35 mcg/kg mc.

dawka podtrzymująca: od 25% do 35% dawki nasycającej.

Dzieci w wieku powyżej 10 lat:

dawka nasycająca (łączna): od 10 do 15 mcg/kg mc.

dawka podtrzymująca: od 25% do 35% dawki nasycającej.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Pogarszająca się na ogół czynność nerek oraz mała masa ciała pacjentów w podeszłym wieku
wpływają na farmakokinetykę digoksyny, powodując większe prawdopodobieństwo
zwiększenia stężenia digoksyny we krwi i związanej z nim toksyczności. Dlatego też zaleca
się okresowe oznaczanie stężenia digoksyny we krwi i unikanie hipokaliemii.

Digoxin WZF - środki ostrożności

Toksyczne działania digoksyny mogą wywołać zaburzenia rytmu, /. których niektóre mogą
także przypominać niemiarowości będące wskazaniem do zastosowania tego leku.
Przykładowo, częstoskurcz przedsionkowy ze zmiennym blokiem przedsionkowo-
komorowym wymaga zachowania szczególnej ostrożności, gdyż klinicznie rytm ten
przypomina migotanie przedsionków.

Pacjentom przyjmującym digoksynę nie wolno wstrzykiwać dożylnie soli wapnia.

W niektórych przypadkach zatokowo-przedsionkowych zaburzeń przewodnictwa (tj. zespół
chorego węzła) digoksyna może wywoływać lub nasilać bradykardie zatokową bądź
powodować blok zatokowo-przedsionkowy.

W podjęciu decyzji o dalszym leczeniu digoksyną może być pomocne oznaczenie stężenia
digoksyny w osoczu, lecz dawki toksyczne innych glikozydów mogą wywoływać reakcję
krzyżową i wpływać na wyniki badań. Bardziej odpowiednie może być czasowe odstawienie
digoksyny i obserwacja pacjenta.

Jeżeli pacjent stosował glikozydy nasercowe w okresie ostatnich dwóch tygodni, należy
ponownie rozważyć zalecenia dotyczące dawek nasycających i zastosować mniejszą dawkę.

IJ pacjentów w podeszłym wieku lub ze zmniejszonym klirensem nerkowym należy rozważyć
zmniejszenie dawek, zarówno nasycających, jak i podtrzymujących.

Hipoksja, hipokaliemia, hipomagnezemia i znacznego stopnia hiperkalcemia zwiększają
wrażliwość mięśnia sercowego na glikozydy nasercowe.

Podawanie digoksyny pacjentom z chorobami tarczycy wymaga zachowania ostrożności.
W niedoczynności tarczycy dawki nasycające i podtrzymujące digoksyny powinny być zmniejszone.

W nadczynności tarczycy powstaje względna oporność na digoksynę i należy wtedy
zwiększyć dawkę; w miarę uzyskiwania kontroli nadczynności tarczycy, dawkowanie
digoksyny należy zmniejszać.

Pacjenci z zespołem złego wchłaniania lub po zabiegach rekonstrukcyjnych na przewodzie
pokarmowym mogą wymagać większych dawek digoksyny.

W przypadku toksycznego działania digoksyny znacznie zwiększa się ryzyko wywołania
niebezpiecznych zaburzeń rytmu podczas wykonywania kardiowersji prądem stałym i jest
ono proporcjonalne do zastosowanej w kardiowersji energii.

Jeśli u pacjenta stosującego digoksynę planowana jest kardiowersja elektryczna, produkt
należy odstawić minimum 24 godziny przed zabiegiem. W stanach nagłych, takich jak
zatrzymanie krążenia, gdy ma być zastosowana kardiowersja, należy użyć najmniejszej
skutecznej energii. Nie należy stosować kardiowersji elektrycznej u pacjentów z
niemiarowościami, które pojawiły się po zastosowaniu glikozydów nasercowych.
Digoksyna działa korzystnie w niemiarowościach prawdopodobnie dlatego, że w pewnym
stopniu wywołuje blok przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Jednak przy obecności
niecałkowitego bloku przedsionkowo-komorowego należy spodziewać się szybkiego
pogłębienia się bloku. W całkowitym bloku, zastępczy rytm komorowy może ulec stłumieniu.

Podawanie digoksyny w okresie bezpośrednio po zawale serca nie jest przeciwwskazane.
Zastosowanie leków inotropowych u takich pacjentów może jednak skutkować niepożądanym
zwiększeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen oraz niedokrwieniem, a wyniki
niektórych retrospektywnych badań sugerują, że podanie digoksyny może wiązać się ze
zwiększonym ryzykiem zgonu. Stwierdzono, że u pacjentów z hipokaliemią po zawale
mięśnia sercowego i niestabilnych kardiologicznie istnieje ryzyko wystąpienia niemiarowości.

Należy unikać leczenia digoksyna pacjentów z niewydolnością serca ze współistniejącą
skrobiawicą serca. Jeżeli jednak zastosowanie innego alternatywnego leczenia nie jest
możliwe, digoksynę należy stosować ostrożnie, kontrolując rytm komorowy u pacjentów ze
skrobiawicą serca oraz migotaniem przedsionków.

Digoksyna może wywołać zwężenie naczyń i dlatego należy unikać jej stosowania u
pacjentów z zapaleniem mięśnia sercowego.

Pacjenci z beri-beri serca mogą nie wykazywać właściwej odpowiedzi na digoksynę, dopóki
niedobór tiaminy nie zostanie jednocześnie leczony. Publikowane informacje wskazują, że
digoksyna może hamować wychwyt tiaminy w miocytach w przypadku choroby beri-beri
serca.

Digoksyny nie należy stosować w przypadku zaciskającego zapalenia osierdzia, dopóki nie
uzyska się kontroli rytmu komorowego w przypadku migotania komór lub poprawy zaburzeń
skurczowych serca.

Digoksyna poprawia tolerancję wysiłkową u pacjentów z zaburzeniami czynności skurczowej
lewej komory i z rytmem zatokowym. Może to być związane, ale nie musi, z poprawą profilu
hemodynamicznego. Stwierdzono, że korzyści dla pacjentów z niemiarowościami
nadkomorowymi są bardziej znaczące w spoczynku niż po wysiłku.

U pacjentów stosujących leki moczopędne i inhibitory konwertazy angiotensyny lub tylko
leki moczopędne, odstawienie digoksyny powoduje pogorszenie stanu klinicznego.

Zastosowanie dawek terapeutycznych digoksyny może powodować wydłużenie odstępu PR
i obniżenie odcinka ST w elektrokardiogramie.

Digoksyna może powodować fałszywie dodatnie zmiany w zespołach ST-T na obrazie EKG
podczas przeprowadzania testów. Zmiany te odzwierciedlają spodziewane działanie produktu
i nie wskazują na jego toksyczność.

U pacjentów otrzymujących digoksynę należy okresowo badać stężenia elektrolitów we krwi
i czynność nerek (stężenie kreatyniny w osoczu); częstość badania zależna jest od stanu
klinicznego pacjenta.

Pomimo, że u wielu pacjentów z przewlekłą zastoinową niewydolnością serca doraźne
zastosowanie digoksyny przynosi korzyści, u wielu z tych pacjentów nie obserwuje się stałej,
znamiennej lub trwałej poprawy hemodynamicznej. Dlatego też istotna jest ocena
indywidualnej reakcji każdego pacjenta przy długookresowej terapii digoksyną.

Pacjenci z ciężką niewydolnością oddechową mogą wykazywać zwiększoną wrażliwość
mięśnia sercowego na glikozydy naparstnicy.

Ze względu na zawartość laktozy, produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko
występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem
złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Digoxin WZF - przedawkowanie

Działania niepożądane, ale mogą występować częściej i o większym nasileniu.

Objawy toksyczności digoksyny występują częściej w przypadku stężenia powyżej
2,0 nanogramów/ml (2,56 nanomol/1), aczkolwiek mogą wstąpić indywidualne różnice.
Jednak w przypadku podjęcia decyzji, czy objawy występujące u pacjenta wywołane zostały
przez digoksynę, należy ocenić ważne czynniki, takie jak stan kliniczny, stężenie elektrolitów
w osoczu oraz czynność tarczycy.

Dorośli

Według klinicznych obserwacji, przedawkowanie digoksyny w ilości 10 do 15 mg
u dorosłych bez współistniejącej choroby serca było śmiertelne dla połowy pacjentów.

Objawy ze strony serca

Występują częściej i mają cięższy przebieg zarówno po zatruciu ostrym, jak i przewlekłym.
Objawy ze strony serca występują zwykle po 3 do 6 godzinach po przedawkowaniu i mogą
utrzymywać się przez 24 godziny lub dłużej. Toksyczne działanie digoksyny może
powodować wystąpienie różnego rodzaju niemiarowości. U niektórych pacjentów często
występują jednocześnie różnego rodzaju zaburzenia rytmu serca. Mogą wystąpić napadowe
częstoskurcze komorowe z blokiem przedsionkowo-komorowym, przyspieszenie rytmu
węzłowego, spowolnione migotanie przedsionków (z niewielkimi zmianami rytmu komór)
oraz dwukierunkowa komorowa tachykardia.

Przedwczesne skurcze komorowe są zazwyczaj najwcześniej i najczęściej występującymi
zaburzeniami rytmu serca. Bigeminia i trigeminia również występują często.

Bradykardia zatokowa i inne bradyarytmie występują często.

Bloki serca stopnia I, II i III i rozkojarzenie przedsionków o-komorowe również występuje
często.

Wczesne objawy toksyczności przejawiają się tylko wydłużeniem odstępu PR.

Tachykardia komorowa może być również objawem toksyczności.

Zatrzymanie serca w wyniku asystolii lub migotania przedsionków po zastosowaniu
digoksyny ma zazwyczaj złe rokowanie.

Hipokaliemia może przyczynić się do wystąpienia toksyczności.

Inne działania niepożądane

Po ostrym masywnym przedawkowaniu digoksyny może wystąpić hiperkaliemia w wyniku
hamowania pompy sodowo-potasowej.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe występują często, zarówno po przedawkowaniu ostrym Jak
i przewlekłym. Według danych literaturowych objawy ze strony serca dotyczą około polowy
pacjentów. Anoreksja, nudności i wymioty odnotowano u prawie 80%. Objawy te występują
najczęściej we wczesnym okresie po przedawkowaniu.

Objawy neurologiczne i zaburzenia widzenia występują zarówno po zatruciu ostrym Jak i
przewlekłym. Zawroty głowy, różnego rodzaju zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego,
zmęczenie, złe samopoczucie występują bardzo często. Najczęstszym zaburzeniem widzenia
jest zaburzenie widzenia barw (dominuje widzenie w żółtym kolorze). Objawy neurologiczne
i zaburzenia widzenia mogą utrzymywać się nawet po ustąpieniu innych objawów zatrucia.

Po zatruciu przewlekłym mogą dominować objawy niespecyficzne, inne niż ze strony serca,
takie jak złe samopoczucie i osłabienie.

Dzieci

W przypadku dzieci w wieku od 1 do 3 lat bez współistniejącej choroby serca po
przedawkowaniu digoksyny w ilości od 6 do 10 mg odnotowano zgon u połowy pacjentów.
Większość objawów toksyczności po podaniu digoksyny u dzieci występuje krótko po fazie
nasycającej.

Zaburzenia serca

Niemiarowości lub mieszane rodzaje niemiarowości, które występują u dorosłych, mogą
wystąpić u dzieci. Zatokowa tachykardia, nadkomorowa tachykardia oraz szybkie migotanie
przedsionków występuje rzadziej u dzieci w porównaniu z dorosłymi.

U dzieci bardziej prawdopodobne jest wystąpienie zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-
komorowego lub zatokowej bradykardii.

Ektopia komorowa występuje rzadziej, jednak w przypadku masywnego przedawkowania,
odnotowywano przyspieszenie czynności komór i migotanie przedsionków.

Każda arytmia lub zmiany przewodzenia w sercu, które rozwijają sic u dziecka
przyjmującego digoksynę należy przypisywać digoksynie do momentu wyjaśnienia przyczyn.

Inne działania niepożądane

Częstość innych działań niepożądanych niż ze strony serca jest podobna do obserwowanych
u dorosłych: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia
widzenia. Nudności i wymioty nie występują często u niemowląt i małych dzieci.

Działania niepożądane obserwowane po stosowaniu zalecanych dawek zmniejszenie masy
ciała u starszych dzieci i brak prawidłowego rozwoju i wzrostu u niemowląt i małych dzieci,
bóle brzucha związane z niedokrwieniem żyły krezkowej, senność i zaburzenia zachowania,
w tym zaburzenia psychotyczne odnotowywano po przedawkowaniu.

Leczenie

Po połknięciu, przypadkowym lub samobójczym digoksyny należy przeprowadzić płukanie
żołądka, aby zapobiec dalszemu wchłanianiu.

Pacjenci po połknięciu dużej ilości digoksyny powinni otrzymać dużą dawkę węgla
aktywowanego, aby zapobiec wiązaniu się i wchłanianiu digoksyny.

W przypadku zastosowania ponad 25 mg digoksyny przez osobę dorosłą, bez choroby serca,
obserwuje się zgon lub postępujące objawy toksyczne reagujące tylko na leczenie
przeciwciałami Fab skierowanymi przeciw digoksynie.

W przypadku przyjęcia digoksyny w dawce powyżej 10 mg u dzieci w wieku od 1 do 3 lat
bez stwierdzonej choroby serca, zaniechanie podania przeciwciał Fab może zakończyć się
zgonem dziecka.

Hipokaliemię należy wyrównać. W przypadkach połknięcia znacznych ilości digoksyny może
pojawić się hiperkaliemia w wyniku uwalniania potasu z mięśni szkieletowych. Dlatego też
przed podaniem potasu w przypadku przedawkowania digoksyny, należy określić stężenie
potasu w osoczu.

W przypadku wystąpienia bradyarytmii można podać atropinę, ale konieczne może okazać się
przeprowadzenie stymulacji serca. Niemiarowości komorowe mogą reagować na podawanie
lidokainy lub fenytoiny.

Dializa nie jest skuteczną metodą usuwania digoksyny z organizmu.

W przypadkach poważnego zatrucia digoksyna, digitoksyną lub innymi glikozydami, jeśli
inne metody nie są skuteczne, należy podać dożylnie przeciwciała Fab skierowane przeciw
digoksynie.