Bosentan Celon

zobacz opinie o produkcie »
Cena
-
Forma
tabletki powlekane
Dawka
0,125 g
Ilość
56 tabl.
Typ
Rp zastrzeż.
Refundacja
Nie
Producent: CELON PHARMA S.A.

Bosentan Celon - Interakcje

Ten lek zażywany jednocześnie z innymi lekami może mieć negatywny wpływ na twoje zdrowie. Najczęściej wykryto interakcje z preparatami:

Zobacz wszystkie »

Pytania do farmaceuty

Nikt nie zadał jeszcze żadnych pytań dotyczących tego preparatu. Możesz zadać bezpłatne pytanie farmaceucie. Napisz własne pytanie lub wybierz jedno z poniższych:

Bosentan Celon - ulotka preparatu

Bosentan Celon - opis

Leczenie tętniczego nadciśnienia płucnego (TNP) w celu poprawy wydolności wysiłkowej oraz zmniejszenia objawów u pacjentów z III klasą czynnościową zaburzeń według klasyfikacji WHO. Wykazano skuteczność w następujących chorobach:

? pierwotnym (idiopatycznym i dziedzicznym) TNP

? TNP w przebiegu twardziny układowej bez znaczących zmian płucnych

? TNP zwiazanym z wrodzonym przeciekiem ?lewo - prawym? i zespołem Eisenmengera.

Wykazano również pewną poprawę u pacjentów z II klasą czynnościową TNP według klasyfikacji WHO (patrz punkt 5.1).

Bosentan Celon - skład

Każda tabletka powlekana zawiera 125 mg bozentanu (co odpowiada 129,082 mg bozentanu jednowodnego).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Bosentan Celon - dawkowanie

Tabletki należy przyjmować doustnie, rano i wieczorem, z pokarmem lub bez pokarmu. Tabletki powlekane należy połknąć, popijając wodą.

Tętnicze nadciśnienie płucne

Leczenie powinno być rozpoczynane i kontrolowane wyłącznie przez lekarza posiadającego doświadczenie w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego.

U pacjentów dorosłych, leczenie bozentanem należy rozpoczynać od dawki 62,5 mg dwa razy na dobę przez 4 tygodnie, następnie zwiększać dawkę do dawki podtrzymującej 125 mg dwa razy na dobę.

U dzieci w wieku powyżej 2 lat optymalna dawka podtrzymująca nie została ustalona w dobrze kontrolowanych badaniach. Jednak dane farmakokinetyczne u dzieci wykazały, że stężenie bozentanu w osoczu u dzieci było zwykle mniejsze niż u pacjentów dorosłych i nie wzrastało po zwiększeniu dawki bozentanu do dawki powyżej 2 mg/kg masy ciała, dwa razy na dobę (patrz punkt 5.2). Na podstawie danych farmakokinetycznych można stwierdzić, że jest mało prawdopodobne, by większe dawki były bardziej skuteczne. Nie można także wykluczyć, że po zwiększeniu dawki u dzieci wzrośnie prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych. Nie przeprowadzono badań klinicznych porównujących stosunek skuteczności do bezpieczeństwa dawki 2 mg/kg i 4 mg/kg masy ciała dwa razy na dobę u dzieci.

Doświadczenie kliniczne, dotyczące dzieci w wieku poniżej 2 lat jest ograniczone.

W przypadku pogorszenia stanu klinicznego (np. skrócenia dystansu pokonywanego w czasie 6minutowego testu marszu o co najmniej 10% w porównaniu z pomiarem dokonanym przed leczeniem) pomimo podawania bozentanu przez co najmniej 8 tygodni (dawki docelowej, przez co najmniej 4 tygodnie), należy rozważyć inne sposoby leczenia. Jednakże niektórzy pacjenci, u których nie wystąpiła odpowiedź po 8 tygodniach leczenia bozentanem, mogą pozytywnie zareagować dopiero po dodatkowych 4 do 8 tygodniach leczenia.

W przypadku wystąpienia późnego pogorszenia stanu klinicznego, pomimo leczenia bozentanem (np. po kilku miesiącach leczenia), należy dokonać ponownej oceny leczenia. U niektórych pacjentów, którzy nie reagują na podawaną dwa razy na dobę dawkę 125 mg bozentanu, może nieco ulec poprawie wydolność wysiłkowa, kiedy dawka zostaje zwiększona do 250 mg podawanych dwa razy na dobę. Należy ostrożnie oszacować stosunek korzyści do ryzyka, mając na uwadze, że działanie toksyczne na wątrobę jest zależne od dawki (patrz punkty 4.4 i 5.1).

Przerwanie stosowania leku

Istnieje ograniczone doświadczenie dotyczące nagłego przerwania podawania bozentanu. Nie obserwowano ostrego nawrotu objawów choroby. Jednakże, w celu uniknięcia możliwości wystąpienia szkodliwego pogorszenia stanu klinicznego, spowodowanego potencjalnym nawrotem objawów choroby, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki (zmniejszanie dawki o połowę przez 3 do 7 dni).W okresie odstawiania produktu zaleca się intensywniejsze kontrolowanie pacjenta. W przypadku, kiedy zostanie podjęta decyzja o zakończeniu leczenia bozentanem, produkt należy odstawiać stopniowo, jednocześnie wprowadzając inne leczenie.

Szczególne grupy pacjentów

Dawkowanie w zaburzeniu czynności wątroby

U pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności wątroby (tj. klasa A w klasyfikacji Child-Pugh) (patrz punkt 5.2) nie ma konieczności dostosowania dawki. Bozentan jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.3, 4.4 i 5.2).

Dawkowanie w zaburzeniu czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki. U pacjentów poddawanych hemodializie nie jest wymagane dostosowanie dawki (patrz punkt 5.2).

Dawkowanie u pacjentów w wieku podeszłym

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Bosentan Celon - środki ostrożności

Nie ustalono skuteczności bozentanu u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem płucnym.

W przypadku pogorszenia stanu klinicznego (patrz punkt 4.2) należy rozważyć przejście na leczenie, które jest zalecane w zaawansowanym stadium choroby (np.: epoprostenol).

Nie ustalono stosunku korzyści do ryzyka dla bozentanu u pacjentów z nadciśnieniem płucnym w klasie I zaburzeń czynnościowych wg WHO.

Leczenie bozentanem można rozpocząć wyłącznie, jeżeli ogólnoustrojowe skurczowe ciśnienie tętnicze krwi wynosi więcej niż 85 mmHg.

Nie wykazano korzystnego wpływu bozentanu na gojenie się istniejących owrzodzeń na opuszkach palców.

Czynność wątroby

Zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, tj. aminotransferazy asparaginianowej i alaninowej (AspAT i ? lub ? AlAT), związane ze stosowaniem bozentanu, jest zależne od dawki. Zmiany aktywności enzymów wątrobowych pojawiają się zazwyczaj w ciągu pierwszych 26 tygodni leczenia, ale mogą też występować w późniejszym okresie leczenia (patrz punkt 4.8). To zwiększenie aktywności może być częściowo spowodowane kompetycyjnym hamowaniem eliminacji soli kwasów żółciowych z hepatocytów, ale i inne mechanizmy, których jednoznacznie nie ustalono, są prawdopodobnie także związane z występowaniem zaburzeń czynności wątroby. Niewykluczone jest gromadzenie bozentanu w hepatocytach, które prowadzi do cytolizy z potencjalnie ciężkim uszkodzeniem wątroby lub mechanizm immunologiczny. Ryzyko zaburzeń czynności wątroby może także zwiększyć się podczas jednoczesnego stosowania z bozentanem leków będących inhibitorami wydzielania soli kwasów żółciowych, np.: ryfampicyny, glibenklamidu i cyklosporyny A (patrz punkty 4.3 i 4.5), lecz dane w tym zakresie są ograniczone.

Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w odstępach miesięcznych w czasie stosowania bozentanu należy oznaczać aktywność aminotransferaz wątrobowych. Dodatkowo, aktywność aminotransferaz należy oznaczać po 2 tygodniach po każdym zwiększeniu dawki.

Zalecenie w przypadku zwiększenia aktywności AlAT i AspAT

Aktywność AlAT i AspAT Zalecenia dotyczące leczenia i obserwacji

> 3 i ? 5 × GGN Potwierdzić przez powtórzenie badania; w przypadku potwierdzenia należy podjąć decyzję indywidualnie u każdego pacjenta o kontynuowaniu stosowania bozentanu, ewentualnie w zmniejszeniu dawki lub przerwaniu podawania bozentanu (patrz punkt 4.2), Kontynuować monitorowanie aktywności aminotransferaz przynajmniej co 2 tygodnie. Jeżeli aktywność aminotransferaz powróci do wartości sprzed rozpoczęcia leczenia, należy rozważyć kontynuację leczenia lub ponowne rozpoczęcie leczenia bozentanem, zgodnie z niżej opisanymi warunkami.

> 5 i ? 8 × GGN Potwierdzić przez powtórzenie badania, w przypadku potwierdzenia, przerwać leczenie i kontrolować aktywność aminotransferaz przynajmniej co 2 tygodnie. Jeżeli aktywność aminotransferaz

powróci do wartości sprzed rozpoczęcia leczenia, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia bozentanem, zgodnie z niżej opisanymi warunkami.

> 8 × GGN Należy przerwać leczenie; nie należy rozważać ponownego

rozpoczęcia leczenia bozentanem.

W przypadku objawów klinicznych uszkodzenia wątroby, tj. nudności, wymioty, gorączka, bóle brzucha, żółtaczka, nietypowa senność lub przemęczenie, objawy grypopodobne (bóle stawowe, bóle mięśniowe, gorączka), należy przerwać leczenie i nie należy rozważać ponownego rozpoczęcia leczenia bozentanem.

Ponowne rozpoczęcie leczenia

Ponowne rozpoczęcie podawania bozentanu należy rozważać wyłącznie, jeśli potencjalne korzyści leczenia bozentanem przeważają nad potencjalnym ryzykiem oraz aktywność aminotransferaz znajduje się w zakresie wartości sprzed leczenia. Wskazana jest konsultacja hepatologa. Ponowne rozpoczęcie leczenia musi być zgodne z zaleceniami wymienionymi w punkcie 4.2. Aktywność aminotransferaz należy skontrolować w ciągu 3 dni od ponownego rozpoczęcia leczenia, potem ponownie po dalszych 2 tygodniach, a następnie zgodnie z powyższymi zaleceniami.

GGN = górna granica normy

Stężenie hemoglobiny

Leczenie bozentanem było związane, z zależnym od dawki, zmniejszeniem stężenia hemoglobiny (patrz punkt 4.8). W badaniach prowadzonych z grupą kontrolną otrzymującą placebo, związane z bozentanem zmniejszenie stężenia hemoglobiny nie było postępujące i ulegało ustabilizowaniu po pierwszych 4-12 tygodniach leczenia. Zaleca się sprawdzanie stężenia hemoglobiny przed rozpoczęciem leczenia, co miesiąc w okresie pierwszych 4 miesięcy, a następnie raz na kwartał. Jeżeli wystąpi istotne klinicznie zmniejszenie stężenia hemoglobiny, należy dokonać dalszej oceny i zlecić badania w celu określenia przyczyny oraz konieczności leczenia specjalistycznego. W okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszane przypadki niedokrwistości wymagały przetoczeń masy erytrocytarnej (patrz punkt 4.8).

Kobiety w wieku rozrodczym

Nie wolno rozpoczynać leczenia bozentanem u kobiet w wieku rozrodczym, jeżeli nie stosują one skutecznej antykoncepcji (patrz punkt 4.5) oraz jeśli wynik testu ciążowego przeprowadzonego przed rozpoczęciem leczenia nie jest ujemny (patrz punkt 4.6).

Przed rozpoczęciem leczenia bozentanem u kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę, udzielić odpowiednich porad dotyczących skutecznych metod antykoncepcji oraz wdrożyć skuteczną antykoncepcję. Pacjentki i lekarze muszą mieć świadomość, że z uwagi na potencjalne interakcje farmakokinetyczne bozentan może spowodować nieskuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych (patrz punkt 4.5). Z tego powodu kobietom w wieku rozrodczym nie wolno stosować hormonalnych środków antykoncepcyjnych (w tym w postaci doustnej, podawanych we wstrzyknięciach, systemów transdermalnych i implantów) jako jedynej metody antykoncepcji, ale powinny stosować dodatkową lub inną skuteczną metodę antykoncepcji. W razie jakichkolwiek wątpliwości, jakiej porady dotyczącej antykoncepcji udzielić konkretnej pacjentce, zalecana jest konsultacja z ginekologiem.

Z powodu potencjalnej nieskuteczności antykoncepcji hormonalnej w trakcie leczenia bozentanem oraz zważywszy na ryzyko, że nadciśnienie płucne ulega znacznemu nasileniu w trakcie ciąży, w czasie leczenia bozentanem zaleca się comiesięczne wykonywanie testu ciążowego, w celu wczesnego wykrycia ciąży.

Zarastanie drobnych żył płuc

Donoszono o przypadkach obrzęku płuc związanego ze stosowaniem leków rozszerzających naczynia krwionośne (głównie prostacyklin) u pacjentów z zarastaniem drobnych żył płuc. Dlatego też w razie wystąpienia objawów obrzęku płuc podczas podawania bozentanu pacjentom z nadciśnieniem płucnym, należy rozważyć możliwość związanej z tym choroby wenookluzyjnej.

Po wprowadzeniu bozentanu do obrotu, doniesienia o obrzęku płuc u pacjentów otrzymujących bozentan, u których podejrzewano zarastanie drobnych żył płuc, należały do rzadkości.

Pacjenci z nadciśnieniem płucnym ze współistniejącą niewydolnością lewej komory

Nie przeprowadzono specyficznych badań u pacjentów z nadciśnieniem płucnym ze współistniejącymi zaburzeniami czynności lewej komory. Jednakże, 1611 pacjentów (804 leczonych bozentanem oraz 807 przyjmujących placebo) z ciężką przewlekłą niewydolnością serca brało udział, średnio przez 1,5 roku, w badaniu kontrolowanym placebo (badanie AC-052-301/302 [ENABLE 1& 2]). W badaniu tym wystąpiła zwiększona liczba przypadków hospitalizacji z powodu przewlekłej niewydolności serca, w okresie pierwszych 4?8 tygodni leczenia bozentanem, co mogło być wynikiem zatrzymania płynów w organizmie. Zatrzymanie płynów objawiało się wczesnym zwiększeniem masy ciała, zmniejszeniem stężenia hemoglobiny i zwiększeniem częstości występowania obrzęków nóg. Na koniec tego badania nie stwierdzono różnicy w ogólnej liczbie przypadków hospitalizacji z powodu niewydolności serca ani różnicy w śmiertelności między pacjentami leczonymi bozentanem, a otrzymującymi placebo. Z tego względu, zaleca się kontrolowanie pacjentów pod kątem wystąpienia objawów zatrzymania płynów w organizmie (np. jeśli występuje zwiększenie masy ciała), szczególnie jeżeli jednocześnie cierpią na ciężką niewydolność skurczową. W przypadku wystąpienia opisanych objawów, zaleca się rozpoczęcie leczenia lekami moczopędnymi lub zwiększenie dawki stosowanych leków moczopędnych. Leczenie lekami moczopędnymi należy rozważyć u pacjentów z objawami zatrzymania płynów w organizmie przed rozpoczęciem leczenia bozentanem.

Nadciśnienie płucne związane z zakażeniem wirusem HIV

Istnieje ograniczone doświadczenie w stosowaniu bozentanu w badaniach klinicznych u pacjentów z nadciśnieniem płucnym związanym z zakażeniem wirusem HIV, leczonym lekami przeciwretrowirusowymi (patrz punkt 5.1). Badanie interakcji bozentanu i lopinawiru+rytonawiru u zdrowych pacjentów wykazało zwiększone stężenia bozentanu w osoczu, przy czym największe stężenie występowało w ciągu pierwszych 4 dni leczenia (patrz punkt 4.5). Rozpoczynając leczenie bozentanem pacjentów wymagających podawania inhibitorów proteazy wzmacnianych rytonawirem, należy ściśle monitorować, jak pacjent toleruje bozentan, zwłaszcza na początku fazy wstępnej, w celu wykrycia niedociśnienia, oraz wykonywać badania czynności wątroby. Nie można wykluczyć zwiększonego długoterminowego ryzyka hepatotoksyczności oraz hematologicznych działań niepożądanych terapii skojarzonej bozentanem i przeciwretrowirusowymi produktami leczniczymi. W związku z możliwością wystąpienia interakcji związanych z indukującym wpływem bozentanu na układ enzymatyczny CYP450 (patrz punkt 4.5), które mogłyby wpłynąć na skuteczność leczenia przeciwretrowirusowego, pacjentów tych należy również dokładnie kontrolować odnośnie zakażenia wirusem HIV.

Nadciśnienie płucne wtórne występujące w przebiegu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP)

Badania bezpieczeństwa i tolerancji bozentanu przeprowadzono w trwającym 12 tygodni zwiadowczym badaniu, bez grupy kontrolnej z udziałem 11 pacjentów z nadciśnieniem płucnym występującym w przebiegu ciężkiej postaci POChP (w stadium III według klasyfikacji GOLD). Obserwowano zwiększenie wentylacji minutowej oraz zmniejszenie wysycenia tlenem. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym była duszność, która ustępowała po odstawieniu bozentanu.

Równoczesne stosowanie z innymi lekami

Glibenklamid: Bozentanu nie należy stosować jednocześnie z glibenklamidem z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia zwiększonej aktywności aminotransferaz wątrobowych (patrz punkt 4.5). U pacjentów, którzy mają wskazania do leczenia przeciwcukrzycowego, należy zastosować inne leki przeciwcukrzycowe.

Flukonazol: nie zaleca się jednoczesnego stosowania bozentanu z flukonazolem (patrz punkt 4.5). Pomimo, że nie przeprowadzono badań, jednoczesne podawanie tych leków może prowadzić do dużego zwiększenia stężenia bozentanu w osoczu.

Ryfampicyna: nie zaleca się jednoczesnego stosowania bozentanu z ryfampicyną (patrz punkt 4.5).

Należy unikać jednoczesnego podawania z bozentanem zarówno inhibitora CYP3A4, jak i inhibitora CYP2C9 (patrz punkt 4.5).

Bosentan Celon - przedawkowanie

Bozentan podawano w pojedynczej dawce do 2400 mg zdrowym ochotnikom i w dawce do 2000 mg

na dobę przez 2 miesiące pacjentom z chorobą inną niż nadciśnienie płucne. Najczęściej występującym zdarzeniem niepożądanym były łagodne do umiarkowanych bóle głowy.

Duże przedawkowanie może spowodować znaczne niedociśnienie tętnicze, wymagające czynnego postępowania terapeutycznego, zmierzającego do stabilizacji układu sercowo-naczyniowego. W okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłoszono jeden przypadek przedawkowania 10 000 mg bozentanu przyjętego przez młodzieńca. U pacjenta wystąpiły objawy, takie jak nudności, wymioty, niedociśnienie, zawroty głowy, nasilone pocenie i zamazane widzenie. Objawy całkowicie ustąpiły w ciągu 24 godzin po zastosowaniu leczenia, polegającego na utrzymaniu odpowiedniej wartości ciśnienia krwi. Uwaga: bozentan nie jest usuwany z organizmu za pomocą dializy.

Bosentan Celon - przeciwwskazania

? Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

? Umiarkowane do ciężkiego zaburzenie czynności wątroby, tj. klasa B lub C w klasyfikacji Child-Pugh, (patrz punkt 5.2)

? Wartości początkowe aminotransferaz wątrobowych, tj. aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) i (lub) aminotransferazy alaninowej (AlAT), większe niż trzykrotna wartość górnej granicy normy (patrz punkt 4.4)

? Jednoczesne stosowanie cyklosporyny A (patrz punkt 4.5)

? Ciąża (patrz punkty 4.4 i 4.6)

? Kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznych metod antykoncepcji (patrz punkty 4.4, 4.5 i 4.6)

Bosentan Celon - działania niepożądane

W 20 badaniach kontrolowanych placebo, przeprowadzonych z różnych wskazań terapeutycznych, ogółem 2486 pacjentów leczono bozentanem w dawkach dobowych w zakresie od 100 mg do 2000 mg, a 1838 pacjentów otrzymywało placebo. Średni czas leczenia wynosił 45 tygodni. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi leku (występującymi u co najmniej 1% pacjentów leczonych bozentanem i przy częstości co najmniej 0,5% większej niż dla placebo) są ból głowy (11,5% w porównaniu z 9,8%), obrzęki/zatrzymanie płynów (13,2% w porównaniu z 10,9%), nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby (10,9% w porównaniu z 4,6%) i niedokrwistość/zmniejszenie stężenia hemoglobiny (9,9% w porównaniu z 4,9%).

Leczeniu bozentanem towarzyszyło zależne od dawki zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych i zmniejszenie stężenia hemoglobiny (patrz punkt 4.4, Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

Działania niepożądane zaobserwowane w 20 kontrolowanych placebo badaniach z zastosowaniem bozentanu są uporządkowane zgodnie z częstością występowania, wg następującej konwencji: bardzo często (?1/10), często (?1/100 do < 1/10), niezbyt często (?1/1000 do < 1/100), rzadko (?1/10 000 do < 1/1000) i bardzo rzadko ( < 1/10 000).

Zgłoszenia po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu są oznaczone kursywą, a kategorie częstości opierają się na wskaźnikach zgłaszania zdarzeń niepożądanych dla bozentanu w 20 badaniach kontrolowanych placebo.

Kategorie częstości nie uwzględniają innych czynników, takich jak różny czas badań, warunki początkowe, czy podstawowa charakterystyka pacjentów. W każdej z grup częstości, działania niepożądane są uszeregowane od najcięższych do najmniej ciężkich. Nie zaobserwowano klinicznie istotnych różnic zdarzeń niepożądanych między ogólnym zbiorem danych i zatwierdzonymi wskazaniami.

Klasyfikacja układów i narządów

Częstość

Niepożądane działanie

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Często

Niedokrwistość, zmniejszenie stężenia hemoglobiny (patrz punkt 4.4)

Nieznana1

Niedokrwistość lub zmniejszenie stężenia hemoglobiny wymagające przetoczenia masy

   

erytrocytarnej

Niezbyt często

Małopłytkowość

Neutropenia, leukopenia

Zaburzenia układu immunologicznego

Często

Reakcje nadwrażliwości (w tym

zapalenie skóry, świąd i wysypka)2

Rzadko

Anafilaksja i (lub) obrzęk naczynioruchowy

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo często

Ból głowy3

Często

Omdlenia4

Zaburzenia serca

Często

Kołatanie serca4

Zaburzenia naczyniowe

Często

Nagłe zaczerwienienie, zwł.

twarzy

Niedociśnienie

Zaburzenia żołądka i jelit

Często

Choroba refluksowa przełyku Biegunka

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Bardzo często

Nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby (patrz punkt 4.4)

Niezbyt często

Zwiększona aktywność aminotransferaz związana z zapaleniem wątroby i (lub) żółtaczką (patrz punkt 4.4)

Rzadko

Marskość wątroby, niewydolność wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Często

Rumień

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Bardzo często

Obrzęk, zatrzymanie płynów w organizmie5

1 Nie można określić częstości występowania na podstawie dostępnych danych.

2 Reakcje nadwrażliwości zgłaszano u 9,9% pacjentów leczonych bozentanem i 9,1% pacjentów otrzymujących placebo.

3 Ból głowy wystąpił u 11,5% pacjentów przyjmujących bozentan i 9,8% pacjentów przyjmujących placebo.

4 Te typy reakcji można również powiązać z pierwotną chorobą.

5 Obrzęk lub zatrzymywanie płynów w organizmie wystąpił u 13,2% pacjentów przyjmujących bozentan i 10,9% pacjentów przyjmujących placebo.

Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano rzadkie przypadki niewyjaśnionej marskości wątroby po dłuższym leczeniu bozentanem pacjentów z wieloma współistniejącymi chorobami i leczonych wieloma produktami leczniczymi. Zgłaszano również rzadkie przypadki niewydolności wątroby. Przypadki te potwierdzają znaczenie ścisłego przestrzegania miesięcznego harmonogramu monitorowania czynności wątroby w okresie leczenia bozentanem (patrz punkt 4.4).

Badania u dzieci z TNP (AC-052-356 [BREATHE-3]; AC-052-365 [FUTURE 1]), prowadzone bez grupy kontrolnej

Profil bezpieczeństwa w tej populacji (BREATHE-3: n = 19, bozentan 2 mg/kg mc. dwa razy na dobę; czas leczenia 12 tygodni; FUTURE 1: n = 36, bozentan 2 mg/kg mc. dwa razy na dobę przez 4 tygodnie, a następnie 4 mg/kg mc. dwa razy na dobę; czas leczenia 12 tygodni) był zbliżony do tego, który obserwowano w kluczowych badaniach u pacjentów dorosłych z TNP. W badaniach BREATHE-3 najczęściej występującymi zdarzeniami niepożądanymi były: nagłe zaczerwienienie, zwł. twarzy (21%), ból głowy i nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby (każde 16%). W badaniach FUTURE 1 najczęściej występującymi zdarzeniami niepożądanymi były zakażenia (33%) i ból/dyskomfort w obrębie brzucha (19%). Nie zaobserwowano podniesionych wartości aktywności enzymów wątrobowych w badaniu FUTURE 1

Nieprawidłowości w badanich laboratoryjnych

Nieprawidłowości w badaniach czynności wątroby

W programie badań klinicznych zależne od dawki zwiększenie aktywności aminotransferaz występowało głównie w ciągu pierwszych 26 tygodni leczenia, zazwyczaj rozwijało się stopniowo i przeważnie przebiegało bezobjawowo. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano rzadko występujące przypadki marskości wątroby i niewydolności wątroby.

Mechanizm tego niepożądanego działania jest niejasny. Ta zwiększona aktywność aminotransferaz może ustąpić spontanicznie podczas kontynuacji leczenia dawką podtrzymującą bozentanu lub po zmniejszeniu dawki, ale konieczne może być okresowe lub całkowite zaprzestanie leczenia (patrz punkt 4.4).

W 20 zintegrowanych badaniach kontrolowanych placebo, u 11,2% pacjentów leczonych bozentanem wobec 2,4% pacjentów przyjmujących placebo, zaobserwowano zwiększenie aktywności aminotransferaz, wartości te były ?3-krotnie większe od górnej granicy normy (GGN).

Zaobserwowano zwiększenia ?8 × GGN u 3,6% pacjentów leczonych bozentanem i 0,4% pacjentów otrzymujących placebo. Zwiększenie aktywności aminotransferaz było związane ze zwiększonym stężeniem bilirubiny (?2 × GGN), bez objawów niedrożności dróg żółciowych u 0,2% (5 pacjentów) leczonych bozentanem i 0,3% (6 pacjentów) otrzymujących placebo.

Hemoglobina

Zgłaszano zmniejszenie stężenia hemoglobiny do poniżej 10 g/dl u 8,0% pacjentów leczonych bozentanem i u 3,9% pacjentów przyjmujących placebo (patrz punkt 4.4).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu} e-mail: adr@urpl.gov.pl.

Bosentan Celon - ciąża i karmienie piersią

Ciąża

Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (teratogenność, embriotoksyczność -patrz punkt 5.3). Brak wiarygodnych danych dotyczących stosowania bozentanu u kobiet ciężarnych. Potencjalne zagrożenie dla człowieka jest jeszcze nieznane. Bozentan jest przeciwwskazany w okresie ciąży (patrz punkt 4.3).

Stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym

Przed rozpoczęciem leczenia bozentanem u kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę, udzielić odpowiednich porad dotyczących skutecznych metod antykoncepcji oraz wdrożyć skuteczną antykoncepcję. Pacjentki i lekarze muszą mieć świadomość, że z uwagi na potencjalne interakcje farmakokinetyczne bozentan może spowodować nieskuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych (patrz punkt 4.5). Dlatego kobietom w wieku rozrodczym nie wolno stosować jako jedynej metody antykoncepcji, antykoncepcji hormonalnej (w tym środków doustnych, podawanych we wstrzyknięciach, systemów transdermalnych lub implantów), lecz muszą one stosować dodatkową lub inną skuteczną metodę antykoncepcyjną. W razie jakichkolwiek wątpliwości, jakiej porady dotyczącej antykoncepcji udzielić konkretnej pacjentce, zalecana jest konsultacja z ginekologiem. Z powodu potencjalnej nieskuteczności antykoncepcji hormonalnej w trakcie leczenia bozentanem oraz zważywszy na ryzyko, że nadciśnienie płucne ulega znacznemu nasileniu w trakcie ciąży, w czasie leczenia bozentanem zaleca się comiesięczne wykonywanie testu ciążowego, umożliwiającego wczesne wykrycie ciąży.

Stosowanie w okresie laktacji

Nie wiadomo, czy bozentan jest wydzielany do mleka kobiecego. Nie zaleca się karmienia piersią w trakcie leczenia bozentanem.

Bosentan Celon - prowadzenie pojazdów

Nie przeprowadzono badań wpływu bozentanu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Bozentan może powodować zawroty głowy, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Kategorie preparatu

Ten preparat należy do kategorii:

Bosentan Celon - Zamienniki

Dla tego produktu znaleziono preparaty, które możesz stosować zamiennie w terapii:

Komentarze

Wysyłając opinię akceptujesz regulamin zamieszczania opinii w serwisie. Grupa Wirtualna Polska Media SA z siedzibą w Warszawie jest administratorem twoich danych osobowych dla celów związanych z korzystaniem z serwisu. Zgodnie z art. 24 ust. 1 pkt 3 i 4 ustawy o ochronie danych osobowych, podanie danych jest dobrowolne, Użytkownikowi przysługuje prawo dostępu do treści swoich danych i ich poprawiania.
    Podziel się na Facebooku
    Zapytaj o lek

    za darmo

    • Odpowiedź w 24 godziny
    • Bez żadnych opłat
    • Wykwalifikowani farmaceuci

    farmaceutów jest teraz online

    0/500
    Uzupełnij treść pytania o ewentualne dodatkowe szczegóły i kliknij "Wyślij pytanie".

    Informacje dostępne dzięki www.osoz.pl. Dane o produkcie pobrane zostały z bazy KS-BLOZ i nie mogą być kopiowane, rozpowszechniane ani wykorzystywane bez zgody producenta bazy KS-BLOZ, firmy KAMSOFT S.A.

    Substancja czynna

    Bosentanum

    Bozentan to substancja lecznicza przeznaczona do leczenia nadciśnienia płucnego. Stosowana w tętniczym nadciśnieniu płucnym idiopatycznym i dziedzicznym, w twardzinie układowej, we wrodzonej wadzie serca.

    Dostępne opakowania
    Bosentan Celon

    Bosentan Celon

    tabletki powlekane - 56 tabl. - 0,125 g
    CELON PHARMA S.A.
    Powiązane artykuły
    Zakrzepowe zapalenie żył głębokich (zakrzepica) - przyczyny, objawy, leczenie

    Leczenie przeciwzakrzepowe (WIDEO)

    Leczenie przeciwzakrzepowe (WIDEO)

    Leki przeciwzakrzepowe Warunkiem prawidłowego krążenia krwi w układzie sercowo-naczyniowym jest jej płynny przepływ. Jakiekolwiek utrudnienia na drodze krwi - takie jak powstawanie skrzeplin i zakrzepów - może być przyczyną powikłań groźnych dla zdrowia,...

    Patronaty

    WCCI Warsaw - współtworzymy historię polskiej kardiologii

    WCCI Warsaw -  współtworzymy historię polskiej kardiologii

    W dniach 25-27 kwietnia 2018 r. w Warszawie w Hotelu Airport Okęcie odbędą się XXII Warsztaty Kardiologii Interwencyjnej WCCI 2018 - Warsaw Course on Cardiovascular Interventions. To największa, najstarsza i jedna z najbardziej prestiżowych międzynarodowych...

    Badania

    Badanie izotopowe serca i naczyń

    Badanie izotopowe serca i naczyń

    Badanie izotopowe serca to ogólna nazwa szeregu badań wykonywanych za pomocą izotopów. Zaliczamy do nich: scyntygrafię perfuzyjną mięśnia sercowego, badanie pierwszego przejścia, wentrykulografię izotopową oraz scyntygrafię ognisk zawału mięśnia sercowego....

    Krew i naczynia krwionośne

    Najczęstsze choroby układu krążenia

    Najczęstsze choroby układu krążenia

    Choroby układu krążenia Chociaż medycyna jest na coraz lepszym poziomie, a najbardziej skomplikowane operacje przeprowadzane są niemal codziennie, nadal przegrywamy z chorobami układu krążenia. To właśnie one, obok nowotworów, są najczęstszą przyczyną...

    Zabiegi

    Dlaczego na otrzymanie przeszczepu trzeba czekać? (WIDEO)

    Dlaczego na otrzymanie przeszczepu trzeba czekać? (WIDEO)

    Czas oczekiwania na przeszczep Osób wymagających przeszczepu narządu jest z roku na rok coraz więcej. Droga do przeszczepu zaczyna się u lekarza specjalisty, który na podstawie rozmaitych badań może stwierdzić niewydolność danego organu. Następnie pacjenta...

    Zakrzepowe zapalenie żył głębokich (zakrzepica) - przyczyny, objawy, leczenie

    Co to jest zakrzepica żył głębokich? (WIDEO)

    Co to jest zakrzepica żył głębokich? (WIDEO)

    Zakrzepica żył głębokich pozostaje często latami niezdiagnozowana. Jednak konsekwencje zakrzepicy są bardzo poważne. Zakrzepica prowadzi do problemów w krążeniu krwi w organizmie. Pomimo tego, że skrzepy mogą zostać samoistnie wchłonięte, to pozostawiają...

    Krew i naczynia krwionośne

    Rozwarstwienie aorty

    Rozwarstwienie aorty następuje wtedy, gdy ciśnienie krwi płynącej w naczyniu krwionośnym jest zbyt wysokie i uszkadza warstwę wewnętrzną naczynia. Powoduje to napływanie krwi pomiędzy resztki uszkodzonej warstwy a warstwę środkową (naczynie ma najczęściej...

    Krew i naczynia krwionośne

    Naczynia włosowate

    Naczynia włosowate (inaczej włośniczki) są elementem układu krwionośnego, którego zadaniem jest przewodzenie krwi w zamkniętym układzie cew. Wyróżniają się prostą budową, a dzięki swoim przepuszczalnym ścianom umożliwiają wymianę substancji chemicznych...

    Krew i naczynia krwionośne

    Układ krwionośny człowieka

    Układ krwionośny człowieka

    Schemat układu krwionośnego Układ krwionośny człowieka jest zamkniętym systemem żył i tętnic, w których krąży krew. Obieg krwi w naczyniach krwionośnych wymusza serce. Układ krwionośny wraz z układem limfatycznym i systemem naczyń włosowatych tworzą...