Bibloc - dawkowanie
Dawkowanie
Nadciśnienie tętnicze/dławica piersiowa
Dorośli
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, z uwzględnieniem
zwłaszcza tętna pacjenta i skuteczności leczenia.
Zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg na dobę.
Zwykle stosuje się dawkę 10 mg raz na dobę, a zalecana dawka
maksymalna wynosi 20 mg raz na dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku
Zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej możliwej
dawki.
Zaburzenia czynności nerek lub wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o
nasileniu lekkim do umiarkowanego modyfikacja dawki nie jest zwykle
konieczna. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek
(klirens kreatyniny < 20 ml/min) i u pacjentów z ciężkimi
zaburzeniami czynności wątroby dawka dobowa nie powinna być większa
niż 10 mg.
Doświadczenie dotyczące stosowania bisoprololu u pacjentów
poddawanych dializie jest ograniczone, ale nie dowiedziono, aby
zmiana dawkowania była u nich konieczna.
Przerwanie leczenia Nie wolno nagle przerywać leczenia
(patrz punkt 4.4). Dawkę należy zmniejszać stopniowo co tydzień o
połowę.
Stabilna przewlekła niewydolność serca
Standardowe leczenie przewlekłej niewydolności serca obejmuje
inhibitor ACE (lub antagonistę receptora angiotensyny, jeśli
pacjent nie toleruje inhibitorów ACE), lek beta-adrenolityczny,
leki moczopędne i, jeśli to wskazane, glikozydy naparstnicy.
Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać u pacjentów w stabilnym
stanie klinicznym (bez incydentów ostrej niewydolności serca).
Leczenie powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w zakresie
metod postępowania w przewlekłej niewydolności serca.
Etap dostosowania dawki
Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca
wymaga etapu dostosowania dawki.
Leczenie bisoprololem należy rozpocząć od stopniowego
zwiększania dawki zgodnie z poniższym schematem: 1,25 mg raz na
dobę przez 1 tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją
zwiększyć do: 2,5 mg raz na dobę przez kolejny tydzień. Jeśli
dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
• 3,75 mg raz na dobę przez kolejny tydzień. Jeśli dawka
jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
• 5 mg jeden raz na dobę przez 4 kolejne tygodnie. Jeśli
dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
• 7,5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tygodnie. Jeśli dawka
jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
• 10 mg raz na dobę w leczeniu podtrzymującym.
Zalecana dawka maksymalna wynosi 10 mg raz na dobę.
W trakcie ustalania dawki i po jego zakończeniu może wystąpić
przemijające nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze
lub bradykardia.
W trakcie ustalania dawki zaleca się uważne monitorowanie
parametrów życiowych pacjenta (tętno, ciśnienie tętnicze) oraz
objawów nasilenia niewydolności serca. Objawy te mogą wystąpić już
w pierwszym dniu leczenia.
Modyfikacja leczenia
Jeśli maksymalna zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana,
można rozważyć jej stopniowe zmniejszanie.
W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca,
niedociśnienia tętniczego lub bradykardii należy ponownie rozważyć
dawkę jednocześnie podawanych leków. Może być również konieczne
czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie jego
odstawienia.
Należy zawsze rozważyć wznowienie podawania i (lub) zwiększenie
dawki bisoprololu, gdy uzyska się stabilizację stanu pacjenta.
Czas trwania leczenia
Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca
jest z reguły długotrwałe.
Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać w sposób nagły, gdyż
może to prowadzić do przemijającego pogorszenia stanu pacjenta.
Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej produktu
leczniczego.
Zaburzenia czynności nerek lub wątroby
Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów
z przewlekłą niewydolnością serca i z zaburzeniami czynności
wątroby lub nerek. Zwiększanie dawki u tych pacjentów wymaga
szczególnej ostrożności.
Wszystkie wskazania
Pacjenci w podeszłym wieku
Zmiana dawkowania nie jest wymagana.
Populacja pediatryczna
Brak doświadczenia dotyczącego leczenia bisoprololem dzieci i
młodzieży, dlatego nie można zalecić jego stosowania w tej grupie
pacjentów.
Sposób podawania Podanie doustne.
Tabletki bisoprololu należy przyjmować rano. Można je zażywać
podczas posiłku. Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając
płynem.
Bibloc - środki ostrożności
Specjalne ostrzeżenia
Dotyczące tylko przewlekłej niewydolności serca
Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca
trzeba rozpocząć od etapu dostosowania dawki (patrz punkt 4.2).
Dotyczące wszystkich wskazań
Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać w sposób nagły bez
zdecydowanej konieczności (zwłaszcza u pacjentów z chorobą
niedokrwienną serca), gdyż może to prowadzić do przemijającego
nasilenia choroby serca (patrz punkt 4.2).
Środki ostrożności
Dotyczące tylko nadciśnienia tętniczego lub dławicy
piersiowej
Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z
niewydolnością serca i nadciśnieniem tętniczym lub dławicą
piersiową.
Dotyczące tylko przewlekłej niewydolności serca
Rozpoczęcie i przerwanie leczenia bisoprololem pacjentów ze
stabilną, przewlekłą niewydolnością serca wymaga regularnej
kontroli ich stanu. Informacje na temat dawkowania i sposobu
podawania, patrz punkt 4.2.
Brak doświadczenia klinicznego dotyczącego leczenia bisoprololem
pacjentów z niewydolnością serca, u których występują jednocześnie
następujące choroby i stany:
• cukrzyca insulinozależna (typu I)
• ciężkie zaburzenia czynności nerek ciężkie zaburzenia
czynności wątroby
• kardiomiopatia restrykcyjna
• wrodzona wada serca
• organiczne wady zastawek powodujące istotne zaburzenia
hemodynamiki zawał mięśnia sercowego w okresie ostatnich 3
miesięcy.
Dotyczące wszystkich wskazań
Nagłe przerwanie leczenia u pacjentów z chorobą wieńcową serca
wiąże się z ryzykiem zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu
(patrz punkt 4.2).
Bisoprolol trzeba stosować ostrożnie w przypadku:
• skurczu oskrzeli (astma oskrzelowa, obturacyjne choroby
dróg oddechowych)
W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych
obturacyjnych chorób płuc, które mogą przebiegać objawowo, należy
podawać jednocześnie leki rozszerzające oskrzela. Sporadycznie u
pacjentów z astmą może wystąpić zwiększenie oporów w drogach
oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki
beta-2-adrenomimetyków.
• cukrzycy z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi;
możliwe jest maskowanie objawów hipoglikemii (tj. tachykardia,
kołatanie serca lub pocenie się)
• ścisłej głodówki
• trwającego leczenia odczulającego. Tak jak inne leki
beta-adrenolityczne, bisoprolol może zwiększać zarówno wrażliwość
na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Leczenie
adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany efekt terapeutyczny.
• bloku przedsionkowo-komorowego Iº dławicy piersiowej
Prinzmetala
• zarostowej choroby tętnic obwodowych; może wystąpić
nasilenie objawów, zwłaszcza na początku leczenia
• znieczulenia ogólnego
U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu zablokowanie
receptorów
beta-adrenergicznych zmniejsza częstość występowania zaburzeń
rytmu i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas wprowadzenia do
znieczuleniai intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie
zaleca się kontynuowanie blokady receptora beta-adrenergicznego w
okresie okołooperacyjnym.Anestezjolog musi być poinformowany o
stosowaniu beta-adrenolityku ze względu na możliwość interakcji z
innymi lekami, prowadzących do bradyarytmii, osłabienia odruchowej
tachykardii i zmniejszenia zdolności do kompensacji utraty krwi.
Jeśli przed zabiegiem konieczne jest przerwanie leczenia
beta-adrenolitykiem, produkt leczniczy należy odstawiać stopniowo
tak, aby proces odstawiania zakończył się na około 48 godzin przed
znieczuleniem.
U pacjentów z łuszczycą lub łuszczycą w wywiadzie można
zastosować leki beta-adrenolityczne (np. bisoprolol) jedynie po
dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka.
U pacjentów z guzem chromochłonnym nie wolno stosować
bisoprololu bez uprzedniego zastosowania leku blokującego receptory
alfa-adrenergiczne.
Leczenie bisoprololem może maskować objawy nadczynności
tarczycy.
Laktoza
Produkt leczniczy zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u
pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy,
niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania
glukozy-galaktozy.
Bibloc - przedawkowanie
W przypadku przedawkowania (np. przyjęcia dawki dobowej 15 mg
zamiast 7,5 mg) opisywano wystąpienie bloku
przedsionkowo-komorowego IIIº, bradykardii i zawrotów głowy.
Najczęstszymi objawami, które mogą wystąpić po przedawkowaniu leku
beta-adrenolitycznego, są bradykardia, niedociśnienie tętnicze,
skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Do tej
pory opisano kilka przypadków przedawkowania bisoprololu
(maksymalnie 2000 mg) u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub)
chorobą wieńcową, w których występowały bradykardia i (lub)
niedociśnienie tętnicze. Wszyscy pacjenci powrócili do zdrowia.
Istnieją duże różnice osobnicze we wrażliwości na działanie
pojedynczej, dużej dawki bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością
serca wykazują prawdopodobnie dużą wrażliwość. Z tego względu
obowiązkowe jest u nich stopniowe zwiększanie dawki na początku
leczenia, zgodnie ze schematem podanym w punkcie 4.2.
Z reguły w razie przedawkowania należy przerwać podawanie
bisoprololu i zastosować leczenie podtrzymujące i objawowe.
Ograniczone dane wskazują, że bisoprolol prawie wcale nie ulega
dializie. Na podstawie oczekiwanego działania farmakologicznego
oraz zaleceń dla innych leków beta-adrenolitycznych należy rozważyć
zastosowanie następujących ogólnych działań, o ile jest to
uzasadnione klinicznie.
Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę. Jeśli reakcja nie
jest wystarczająca, należy ostrożnie podawać izoprenalinę lub inny
lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W pewnych sytuacjach
konieczne może być wszczepienie stymulatora serca przez żyłę.
Niedociśnienie tętnicze: należy podać dożylnie płyny i leki
zwężające naczynia. Korzystne może być dożylne podanie
glukagonu.
Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia):
pacjenta należy uważnie obserwować i podać izoprenalinę w infuzji
dożylnej lub wszczepić stymulator serca.
Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki
moczopędne, leki o działaniu inotropowym oraz leki rozszerzające
naczynia.
Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, tj.
izoprenalina, beta-2-sympatykomimetyki i (lub) aminofilinę.
Hipoglikemia: należy podać dożylnie glukozę.
Bibloc - przeciwwskazania
Bisoprolol jest przeciwwskazany w przypadku:
• ostrej niewydolności serca lub podczas incydentów
dekompensacji niewydolności serca wymagających stosowania dożylnych
leków inotropowych
• wstrząsu kardiogennego
• bloku przedsionkowo-komorowego IIº lub IIIº
• zespołu chorego węzła zatokowego
• bloku zatokowo-przedsionkowego
• objawowej bradykardii
• objawowego niedociśnienia tętniczego
• ciężkiej astmy oskrzelowej lub ciężkiej przewlekłej
choroby obturacyjnej płuc
• ciężkich postaci zarostowej choroby tętnic obwodowych lub
ciężkich postaci zespołu Raynauda
• nieleczonego guza chromochłonnego (patrz punkt 4.4)
• kwasicy metabolicznej
• nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek
substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Bibloc - działania niepożądane
Częstość działań niepożądanych zdefiniowano następująco: bardzo
często (1/10), często (1/100 do < 1/10), niezbyt często
(1/1000 do < 1/100), rzadko (1/10 000 do < 1/1000), bardzo
rzadko
(< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na
podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja
Rzadko: koszmary senne, omamy
Zaburzenia układu nerwowego
Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego*, ból głowy*
Rzadko: omdlenie
Zaburzenia oka
Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez (co należy wziąć pod uwagę u
pacjentów stosujących soczewki kontaktowe)
Bardzo rzadko: zapalenie spojówek
Zaburzenia ucha i błędnika
Rzadko: zaburzenia słuchu
Zaburzenia serca
Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą
niewydolnością serca)
Często: nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą
niewydolnością serca)
Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia
przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca
(u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową),
bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą
piersiową) Bardzo rzadko: ból w klatce piersiowej
Zaburzenia naczyniowe
Często: uczucie ziębnięcia lub drętwienia kończyn,
niedociśnienie tętnicze (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością
serca)
Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i
śródpiersia
Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową
lub chorobą obturacyjną dróg oddechowych w wywiadzie
Rzadko: alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa
Zaburzenia żołądka i jelit
Często: dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności,
wymioty, biegunka, zaparcie
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Rzadko: zapalenie wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: reakcje nadwrażliwości, takie jak świąd, zaczerwienienie
skóry, wysypka Bardzo rzadko: leki beta-adrenolityczne mogą
wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę
łuszczycopodobną, łysienie
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt często: osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Rzadko: zaburzenia potencji
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: uczucie zmęczenia*, astenia (u pacjentów z przewlekłą
niewydolnością serca) Niezbyt często: astenia (u pacjentów z
nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową)
Badania diagnostyczne:
Rzadko: zwiększone stężenie triglicerydów, zwiększona aktywność
enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT)
* Objawy te występują zwłaszcza na początku leczenia u pacjentów
z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową. Mają na ogół
łagodny przebieg i ustępują zwykle w ciągu 1 do 2 tygodni.
Komentarze