Targin

Targin - dawkowanie

Dawkowanie

Leczenie przeciwbólowe

Skuteczność działania przeciwbólowego produktu Targin jest równoważna działaniu preparatów o przedłużonym uwalnianiu zawierających oksykodonu chlorowodorek.

Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. O ile nie wskazano inaczej, zalecane są następujące dawki produktu Targin:

Dorośli

Zazwyczaj stosowana dawka początkowa u pacjentów, którzy nie przyjmowali wcześniej opioidów wynosi 10 mg oksykodonu chlorowodorku + 5 mg naloksonu chlorowodorku, co 12 godzin.

Dostępne są małe dawki produktu w celu ułatwienia miareczkowania dawki w początkowym okresie stosowania opioidu oraz do dostosowywania indywidualnej dawki.

U pacjentów, którzy przyjmowali wcześniej opioidy leczenie można rozpocząć od większej dawki produktu Targin, w zależności od ich wcześniejszych doświadczeń w stosowaniu leków opioidowych.

Produkt Targin o mocy 5 mg + 2,5 mg jest przeznaczony do miareczkowania dawki w początkowym okresie stosowania opioidu oraz do dostosowywania indywidualnej dawki.

Maksymalna dawka dobowa produktu Targin to 160 mg oksykodonu chlorowodorku + 80 mg naloksonu chlorowodorku. Maksymalna dawka dobowa jest przeznaczona dla pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali ustaloną dawkę dobową Targin i u których zaistniała konieczność zwiększenia dawki. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz na pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby, jeśli rozważane jest zwiększenie dawki.

Jeśli konieczne jest zastosowanie większych dawek produktu Targin należy rozważyć jednoczesne, dodatkowe podanie oksykodonu chlorowodorku w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w takich samych odstępach pomiędzy dawkami, przy czym należy pamiętać, że maksymalna dawka dobowa oksykodonu chlorowodorku podawanego w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu to 400 mg. W przypadku zastosowania dodatkowych dawek oksykodonu chlorowodorku korzyści z wpływu naloksonu chlorowodorku na czynność jelit mogą być mniejsze.

Po zaprzestaniu terapii produktem Targin i włączeniu terapii innym opioidem należy oczekiwać pogorszenia czynności jelit.

U niektórych pacjentów przyjmujących produkt Targin regularnie według schematu dawkowania, w przypadku bólu przebijającego może zajść konieczność zastosowania leku przeciwbólowego o natychmiastowym uwalnianiu, jako leku pomocniczego. Targin to produkt o przedłużonym uwalnianiu i dlatego nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego. W leczeniu bólu przebijającego pojedyncza dawka leku pomocniczego powinna wynosić jedną szóstą równoważnej dawki dobowej oksykodonu chlorowodorku. Konieczność zastosowania ponad dwóch dawek leku pomocniczego na dobę jest zwykle wskazaniem do stopniowego zwiększania dawki produktu Targin. Zwiększania dawki należy dokonywać co 1-2 dni, stopniowo o dawkę 5 mg oksykodonu chlorowodorku + 2,5 mg naloksonu chlorowodorku dwa razy na dobę lub, jeśli to konieczne, o dawkę 10 mg oksykodonu chlorowodorku + 5 mg naloksonu chlorowodorku dwa razy na dobę aż do osiągnięcia stabilnej dawki. Ma to na celu ustalenie indywidualnej dla danego pacjenta dawki podawanej dwa razy na dobę, która zapewni odpowiednie działanie przeciwbólowe i stosowanie możliwie najmniejszej dawki leku pomocniczego przez cały okres, w którym konieczne jest leczenie bólu.

Produkt Targin jest przyjmowany w określonej dawce dwa razy na dobę, zgodnie w równych odstępach czasu. U większości pacjentów odpowiednie jest podawanie symetryczne (jednakowe dawki rano i wieczorem), w równych odstępach czasu (co 12 godzin), jednak u niektórych pacjentów, w zależności od ich indywidualnych uwarunkowań bólu, korzystne może być dawkowanie asymetryczne, dostosowane do ich wzorca bólu. Na ogół należy wybierać najniższą skuteczną dawkę leku przeciwbólowego.

W leczeniu bólu nienowotworowego wystarczająca jest zwykle dawka dobowa 40 mg oksykodonu chlorowodorku + 20 mg naloksonu chlorowodorku, jednak może być konieczne zwiększenie dawki.

Jeśli do przyjęcia wymaganej dawki zastosowanie danej mocy leku jest trudne do realizacji lub niepraktyczne można podać inne moce tego samego produktu leczniczego.

Leczenie w zespole niespokojnych nóg

Produkt Targin jest wskazany do stosowania u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg ( Restless legs syndrome, RLS), u których objawy RLS, występujące codziennie i obecne w ciągu dnia (≥4 dni w tygodniu), utrzymują się od co najmniej 6 miesięcy. Produkt Targin należy stosować po uprzednim niepowodzeniu terapii dopaminergicznej. Niepowodzenie terapii dopaminergicznej definiowane jest jako niewystarczająca początkowa odpowiedź, odpowiedź, która stała się niewystarczająca wraz z upływem czasu, wystąpienie nasilenia choroby lub niemożliwa do zaakceptowania tolerancja pomimo podawania odpowiednich dawek. Uprzednie leczenie powinno obejmować terapię przynajmniej jednym lekiem dopaminergicznym przez ogółem 4 tygodnie; krótszy okres leczenia może być dopuszczalny w przypadku niemożliwej do zaakceptowania tolerancji terapii dopaminergicznej.

Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta.

Leczenie pacjentów ze zespołem niespokojnych nóg (RLS) ze zastosowaniem produktu Targin powinno odbywać się pod nadzorem lekarza doświadczonego w stosowaniu terapii RLS.

Jeśli nie zalecono inaczej, produkt Targin powinien być podawany w następujący sposób:

Dorośli

Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 5 mg oksykodonu chlorowodorku +2,5 mg naloksonu chlorowodorku co 12 godzin.

Jeżeli wymagane jest zastosowanie większych dawek, zaleca się stopniowe dostosowanie dawki poprzez zwiększanie jej co tydzień. Średnia dawka dobowa w kluczowym badaniu klinicznym wynosiła 20 mg oksykodonu chlorowodorku +10 mg naloksonu chlorowodorku. Niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stosowania większych dawek dobowych do 60 mg oksykodonu chlorowodorku +30 mg naloksonu chlorowodorku.

Produkt Targin jest przyjmowany w określonej dawce dwa razy na dobę w równych odstępach czasu. U większości pacjentów odpowiednie jest podawanie symetryczne (jednakowe dawki rano i wieczorem), w równych odstępach czasu (co 12 godzin), jednak u niektórych pacjentów, w zależności od sytuacji poszczególnych pacjentów, korzystne może być dawkowanie asymetryczne, dostosowane do poszczególnych pacjentów. Zawsze należy wybierać najniższą skuteczną dawkę leku przeciwbólowego.

Jeśli do przyjęcia wymaganej dawki zastosowanie danej mocy leku jest trudne do realizacji lub niepraktyczne, można podać inne moce tego produktu leczniczego.

Działanie przeciwbólowe i (lub) zespół niespokojnych nóg

Pacjenci w podeszłym wieku

Podobnie jak u młodszych dorosłych, dawka powinna być dostosowana do natężenia bólu lub nasilenia objawów RLS oraz do indywidualnej wrażliwości pacjenta.

Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby

Badanie kliniczne wykazało, że u pacjentów z niewydolnością wątroby występuje większe stężenie oksykodonu i naloksonu w osoczu. Dotyczy to w większym stopniu stężenia naloksonu niż oksykodonu

(patrz punkt 5.2). Konsekwencje kliniczne podwyższonego stężenia naloksonu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie są na razie znane. Należy zachować ostrożność podając produkt Targin pacjentom z łagodną niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4). Produkt Targin jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby o nasileniu umiarkowanym i ciężkim (patrz punkt 4.3).

Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek

Badanie kliniczne wykazało, że u pacjentów z niewydolnością nerek występuje większe stężenie oksykodonu i naloksonu w osoczu (patrz punkt 5.2). Dotyczy to w większym stopniu stężenia naloksonu niż oksykodonu. Znaczenie kliniczne podwyższonego stężenia naloksonu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie są na razie znane. Należy zachować ostrożność podając produkt Targin pacjentom z niewydolnością nerek.

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu Targin u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Brak dostępnych danych.

Sposób podawania

Do podawania doustnego.

Produkt Targin należy przyjmować w określonej dawce dwa razy na dobę w równych odstępach czasu.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować z pokarmem lub bez pokarmu. Popijać dużą ilością płynu. Targin należy połykać w całości, nie dzielić, nie żuć ani nie kruszyć.

Czas trwania leczenia

Nie należy stosować produktu Targin dłużej niż to bezwzględnie konieczne. Jeśli charakter i stopień ciężkości choroby wymaga długotrwałego leczenia, wymagana jest dokładna i regularna ocena czy i w jakim zakresie dalsze leczenie jest konieczne.

Działanie przeciwbólowe

Jeśli pacjent nie wymaga dalszego leczenia opioidami, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Zespół niespokojnych nóg

Co najmniej raz na trzy miesiące w czasie trwania terapii lekiem Targin pacjenci powinni być poddawani ocenie klinicznej. Leczenie należy kontynuować tylko wówczas, jeżeli produkt Targin jest skuteczny, a korzyść przeważa występowanie działań niepożądanych i potencjalnych szkód u poszczególnych pacjentów. Po trwającej 1 rok terapii należy rozważyć stopniową redukcję dawki produktu Targin przez okres około 1 tygodnia w celu ustalenia, czy wskazana jest kontynuacja stosowania produktu Targin. W przypadku, gdy leczenie opioidem nie jest dłużej konieczne, zaleca się stopniową redukcję dawki przez okres około 1 tygodnia w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia objawów odstawiennych.

Targin - środki ostrożności

Głównym zagrożeniem związanym ze stosowaniem opioidów w nadmiarze jest depresja oddechowa. Należy zachować ostrożność stosując produkt Targin u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, z niedrożnością porażenną jelit wywołaną przez opioidy, ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, bezdechem sennym, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona (niewydolnością kory nadnerczy), psychozą organiczną po ostrym zatruciu, kamicą żółciową, rozrostem gruczołu krokowego, alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, zapaleniem trzustki, nadciśnieniem, obniżonym ciśnieniem, zdiagnozowanymi wcześniej chorobami sercowo-naczyniowymi, urazami głowy (ze względu na ryzyko zwiększenia ciśnienia śródczaszkowego), padaczką lub skłonnością do drgawek oraz leczonych inhibitorami MAO.

W leczeniu zespołu niespokojnych nóg z zastosowaniem produktu Targin zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów z bezdechem sennym ze względu na zwiększenie ryzyka wystąpienia depresji oddechowej. Brak danych dotyczących takiego ryzyka z powodu wykluczenia pacjentów z bezdechem sennym z udziału w badaniach klinicznych.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek stosujących produkt Targin. Dokładnej obserwacji należy poddać szczególnie pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Należy rozważyć występowanie biegunki, jako możliwy skutek stosowania naloksonu.

U pacjentów długotrwale stosujących duże dawki opioidów, zamiana na produkt Targin może początkowo wywołać objawy odstawienia. W takim przypadku pacjenci mogą wymagać szczególnej uwagi.

Produkt Targin nie jest odpowiedni do leczenia objawów odstawienia.

Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na lek i może być konieczne stosowanie wyższych dawek w celu utrzymania pożądanego działania terapeutycznego. Przewlekłe podawanie produktu Targin może prowadzić do uzależnienia fizycznego. Po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienia.

W przypadku, gdy leczenie produktem Targin nie jest już konieczne, może być zalecane stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów odstawienia.

Brak doświadczeń klinicznych dotyczących długoterminowego - powyżej 1 roku - stosowania produktu Targin u pacjentów z RLS.

Przeciwbólowe leki opioidowe, w tym Targin, mogą powodować wystąpienie uzależnienia psychicznego. Produkt Targin należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu lub leków w wywiadzie. Oksykodon, jako indywidualny składnik, posiada profil nadużywania podobny do innych silnych opioidów.

Aby nie zaburzać właściwości przedłużonego uwalniania substancji z tabletek, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować w całości, nie należy ich łamać, żuć ani kruszyć. Łamanie, żucie lub kruszenie tabletek w celu połknięcia powoduje szybsze uwolnienie substancji czynnych i wchłonięcie potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu.

Pacjentów, u których wystąpiła senność i (lub) epizod nagłego napadu snu należy poinformować o konieczności powstrzymywania się od kierowania pojazdami lub obsługi maszyn. Ponadto należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu Targin lub zakończenie terapii. W związku z możliwym wystąpieniem efektu addytywnego należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów przyjmujących inne środki o działaniu sedatywnym równocześnie z produktem Targin.

Jednoczesne picie alkoholu i stosowanie produktu Targin może nasilać działania niepożądane produktu Targin; należy unikać równoczesnego przyjmowania.

Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności produktu Targin u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Z tego względu nie zaleca się jego stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Nie ma doświadczenia klinicznego z badań z udziałem pacjentów z nowotworami umiejscowionymi w otrzewnej ani pacjentami z zespołem ciasnoty wewnątrzbrzusznej w zaawansowanych stadiach nowotworów układu pokarmowego i miednicy. Z tego powodu stosowanie produktu Targin u takich pacjentów nie jest zalecane.

Produkt Targin nie jest zalecany do stosowania przed operacjami ani w ciągu pierwszych 12-24 godzin po operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie produktu Targin w okresie pooperacyjnym zależy od rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdego pacjenta.

Zdecydowanie odradza się nadużywania produktu Targin przez osoby uzależnione od leków.

Przewiduje się, że produkt Targin w przypadku nadużywania drogą pozajelitową, przeznosową lub doustną u osób uzależnionych od agonistów opioidów, takich jak heroina, morfina lub metadon, wywoła wyraźne objawy z odstawienia - ze względu na charakterystykę naloksonu jako antagonisty receptorów opioidowych - lub nasilenie już obecnych objawów z odstawienia.

Produkt Targin zawiera podwójną matrycę polimerową, przeznaczoną wyłącznie do stosowania doustnego. Niewłaściwe użycie produktu Targin poprzez parenteralne podanie składników tabletki (zwłaszcza talku) może spowodować miejscową martwicę tkanek oraz ziarniniaki płuc lub może prowadzić do innych, poważnych, potencjalnie śmiertelnych działań niepożądanych.

Pozostałość tabletki może być zauważalna w kale.

Stosowanie produktu Targin może wykazać pozytywny wynik w testach antydopingowych. Stosowanie produktu Targin, jako środka pobudzającego, zagraża życiu.

Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu.

Targin - przedawkowanie

Objawy przedawkowania

W zależności od wywiadu danego pacjenta, przedawkowanie produktu Targin może się ujawniać w postaci objawów wywoływanych przez oksykodon (agonistę receptorów opioidowych) lub nalokson (antagonistę receptorów opioidowych). Objawy przedawkowania oksykodonu obejmują zwężenie źrenic, depresję oddechową, senność przechodzącą w otępienie, zwiotczenie mięśni szkieletowych, bradykardię jak również niedociśnienie. W cięższych przypadkach może wystąpić śpiączka, niekardiogenny obrzęk płuc oraz niewydolność krążenia, co może prowadzić do zgonu.

Wystąpienie objawów przedawkowania samego naloksonu jest mało prawdopodobne.

Leczenie przedawkowania

Objawy odstawienia wywołane przedawkowaniem naloksonu należy leczyć objawowo pod ścisłą kontrolą.

Objawy kliniczne wskazujące na przedawkowanie oksykodonu można leczyć przez podawanie antagonistów opioidów (np. nalokson w dawce 0,4-2 mg, dożylnie). Podawanie należy powtarzać w odstępach 2-3 minutowych w zależności od zapotrzebowania klinicznego. Można również zastosować wlew 2 mg naloksonu w 500 ml 0,9% chlorku sodu lub 5% dekstrozy (0,004 mg/ml naloksonu). Wlew należy prowadzić z szybkością dostosowaną do dawek podawanych poprzednio w bolusie i do reakcji pacjenta.

Można rozważyć wykonanie płukania żołądka.

W razie potrzeby należy zastosować środki pomocnicze (sztuczne oddychanie, tlen, wazopresory lub podanie płynów) w celu zwalczenia wstrząsu krążeniowego towarzyszącego przedawkowaniu. W przypadku zatrzymania akcji serca lub arytmii może być konieczny masaż serca lub defibrylacja. W razie potrzeby należy zastosować sztuczne oddychanie. Należy podtrzymywać metabolizm płynów i elektrolitów.