Sirdalud - opis
Bolesne skurcze mięśni
- związane ze statycznymi i czynnościowymi schorzeniami
kręgosłupa (zespoły szyjne i lędźwiowe),
- w następstwie zabiegu chirurgicznego, np. przepukliny
jądra miażdżystego lub zapalenia stawu biodrowego.
Zwiększone napięcie mięśni w chorobach
neurologicznych
np. stwardnieniu rozsianym, przewlekłych chorobach rdzenia
kręgowego, chorobach zwyrodnieniowych rdzenia kręgowego, w
następstwie udaru mózgu oraz w mózgowym porażeniu dziecięcym*.
* u dorosłych, u których wcześniej rozpoznano porażenie
mózgowe dziecięce
Sirdalud - skład
Substancja czynna:
5-chloro-4-(2-imidazolino-2-ilamino)-2,1,3-benzotiadiazol
(tyzanidyna)
Tabletki zawierają 4 mg tyzanidyny (Tizanidinum) (w
postaci tyzanidyny chlorowodorku 4,576 mg).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. Produkt
zawiera laktozę.
Sirdalud - dawkowanie
Produkt leczniczy Sirdalud charakteryzuje się wąskim indeksem
terapeutycznym oraz dużą zmiennością międzyosobniczą pod względem
stężenia tyzanidyny w osoczu, dlatego ważne jest dostosowywanie
dawki do potrzeb pacjenta.
Mała dawka początkowa wynosząca 2 mg trzy razy na dobę może
zminimalizować ryzyko działań niepożądanych. Dawkę należy ostrożnie
zwiększać dostosując ją do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Łagodzenie bolesnych skurczów mięśni
Zwykle zaleca się stosowanie produktu leczniczego Sirdalud w
postaci tabletek, w dawce 2 mg do
4 mg trzy razy na dobę. W ciężkich przypadkach można przyjąć
dodatkową dawkę 2 mg lub 4 mg przed snem w celu zminimalizowania
działania uspokajającego.
Zwiększone napięcie mięśni w chorobach
neurologicznych
Początkowo nie należy podawać więcej niż 6 mg/dobę, dawkę dobową
podawać w trzech dawkach podzielonych. Dawka dobowa może być
stopniowo zwiększana o 2 mg do
4 mg w odstępach pół-tygodniowych lub tygodniowych. Optymalną
reakcję pacjenta uzyskuje się zwykle po podaniu dawki dobowej
wynoszącej od 12 mg do 24 mg, podawanej w 3 lub 4 równych dawkach.
Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 36 mg.
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Doświadczenie ze stosowaniem produktu leczniczego Sirdalud u
pacjentów w wieku poniżej 18 lat jest ograniczone, dlatego nie
zaleca się podawania tego produktu leczniczego tej grupie
pacjentów.
Stosowanie u osób w podeszłym wieku
Doświadczenie ze stosowaniem produktu leczniczego Sirdalud u
osób w podeszłym wieku jest ograniczone. Dlatego, zaleca się
rozpoczęcie leczenia od najniższej dawki i stopniowe jej
zwiększanie w zależności od tolerancji oraz skuteczności produktu
leczniczego.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy
niż 25 ml/min) zaleca się rozpoczynanie leczenia produktem
leczniczym Sirdalud w postaci tabletek od dawki 2 mg raz na dobę.
Dawkę należy zwiększać powoli, w zależności od tolerancji i
skuteczności produktu leczniczego. W celu poprawy skuteczności
produktu leczniczego Sirdalud zaleca się zwiększenie jednorazowej
dawki dobowej, a następnie zwiększenie częstości podawania produktu
leczniczego.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Stosowanie produktu leczniczego Sirdalud u pacjentów z ciężkimi
zaburzeniami czynności wątroby jest przeciwwskazane (patrz punkt
4.3).
Mimo, że produkt leczniczy Sirdalud w znacznym stopniu jest
metabolizowany w wątrobie, informacje dotyczące tej gupy pacjentów
są ograniczone (patrz punkt 5.2). Stosowanie produktu leczniczego
Sirdalud jest związane z odwracalnymi nieprawidłowościami w
badaniach czynności wątroby (patrz punkty 4.4 i 4.8). Produkt
leczniczy Sirdalud należy stosować zachowując ostrożność u
pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, a podczas
rozpoczynania leczenia stosować najmniejszą dawkę. Następnie,
zwiększenie dawki powinno odbywać się z zachowaniem ostrożności i
zależnie od tolerancji pacjenta.
Przerwanie leczenia
Jeśli konieczne jest przerwanie stosowania produktu leczniczego
Sirdalud, dawkę należy zmniejszać stopniowo, szczególnie u
pacjentów, którzy długotrwale otrzymywali duże dawki produktu
leczniczego, w celu uniknięcia lub zminimalizowania ryzyka
wystąpienia nadciśnienia tętniczego lub tachykardii z odbicia
(patrz punkt 4.4).
Sirdalud - środki ostrożności
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu
leczniczego Sirdalud z lekami powodującymi wydłużenie odstępu
QT.
Inhibitory CYP
Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z umiarkowanymi inhibitorami
CYP1A2 nie jest zalecane (patrz punkty 4.3 i 4.5).
Niedociśnienie tętnicze
W trakcie leczenia tyzanidyną może wystąpić niedociśnienie
tętnicze (patrz punkt 4.8), które może wynikać również z interakcji
z jednocześnie stosowanymi lekami (inhibitorami CYP1A2 i (lub)
lekami hipotensyjnymi) (patrz punkt 4.5). Obserwowano również
ciężkie objawy niedociśnienia tętniczego, takie jak utrata
przytomności lub zapaść naczyniowa).
Zespół z odstawienia
Po nagłym odstawieniu tyzanidyny, stosowanej przewlekle i (lub)
w dużych dawkach i (lub) równocześnie z innymi lekami
hipotensyjnymi, obserwowano nadciśnienie tętnicze i tachykardię z
odbicia. W skrajnych przypadkach, nadciśnienie tętnicze z odbicia
może prowadzić do udaru mózgu. Nie należy przerywać stosowania
tyzanidyny w sposób nagły; produkt leczniczy należy odstawiać
stopniowo (patrz punkty 4.5 i 4.8).
Zaburzenia czynności wątroby
Z uwagi na fakt, że odnotowano przypadki zaburzenia czynności
wątroby w związku ze stosowaniem tyzanidyny, ale rzadko w przypadku
dawek dobowych mniejszych niż 12 mg, zaleca się przez pierwsze 4
miesiące comiesięczne monitorowanie biochemicznych wskaźników
czynności wątroby u pacjentów otrzymujących dawki 12 mg i większe,
a także u pacjentów z klinicznymi objawami wskazującymi na
zaburzenie czynności wątroby, takimi jak nudności niewiadomego
pochodzenia, brak łaknienia lub uczucie zmęczenia. Leczenie
produktem leczniczym Sirdalud należy przerwać jeśli aktywność
aminotransferazy alaninowej (AlAT) lub aminotransferazy
asparaginianowej (AspAT) w surowicy przekracza trzykrotnie górną
granicę normy.
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny
mniejszy niż 25 ml/min) ogólnoustrojowa ekspozycja na tyzanidynę
może zwiększyć się nawet 6-krotnie w porównaniu z pacjentami z
prawidłową czynnością nerek. Z tego względu zaleca się
rozpoczynanie leczenia od dawki 2 mg raz na dobę. Dawkę należy
zwiększać powoli, w zależności od tolerancji i skuteczności
produktu leczniczego. W celu poprawy skuteczności produktu
leczniczego Sirdalud zaleca się zwiększenie jednorazowej dawki
dobowej, a następnie zwiększenie częstości podawania produktu
leczniczego.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu
leczniczego Sirdalud łącznie z innymi inhibitorami CYP 1A2.
Stosowanie produktu Sirdalud łącznie z fluwoksaminą lub
cyprofloksacyną jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3 i punkt
4.5).
Produkt leczniczy Sirdalud w postaci tabletek zawiera laktozę i
dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną
nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub
zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Sirdalud - przedawkowanie
W nielicznych doniesieniach dotyczących przedawkowania produktu
leczniczego Sirdalud opisywano pełne wyzdrowienie po zastosowaniu
leczenia (opisywano przypadek pacjenta, który zażył 400 mg produktu
leczniczego).
Objawy: nudności, wymioty, niedociśnienie tętnicze,
wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, zawroty głowy,
senność, zwężenie źrenic, niepokój, zespół zaburzeń oddechowych,
śpiączka.
Leczenie: zaleca się usunięcie zażytego produktu
leczniczego poprzez wielokrotne podawanie dużych dawek węgla
aktywowanego. Wymuszona diureza powinna przyspieszyć eliminację
produktu leczniczego. Dalsze leczenie powinno mieć charakter
objawowy.
Sirdalud - przeciwwskazania
- Ciężkie zaburzenie czynności wątroby, trwałe zwiększenie
aktywności aminotrasferaz trzy razy powyżej górnej granicy normy
(patrz punkt 5.2).
- Równoczesne stosowanie tyzanidyny z silnymi inhibitorami
CYP1A2, takimi jak fluwoksamina lub cyprofloksacyna jest
przeciwwskazane, gdyż może spowodować ciężkie działania
niepożądane, w tym ciężkie niedociśnienie tętnicze (patrz punkt
4.5).
- Stwierdzona nadwrażliwość na tyzanidynę lub jakąkolwiek
substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Sirdalud - działania niepożądane
Działania niepożądane z badań klinicznych i raportów
spontanicznych (Tabela 1) uporządkowane są zgodnie z klasyfikacją
układów i narządów MedDRA. W każdej grupie układów i narządów,
działania niepożądane produktu leczniczego pogrupowano według
częstości występowania, rozpoczynając od najczęściej występujących
i stosując następujące określenia: bardzo często ( 1/10), często
(1/100 do < 1/10), niezbyt często (1/1000 do < 1/100),
rzadko (1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000),
częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych
danych). W każdej grupie działania niepożądane zostały wymienione
według zmniejszającej się ciężkości.
Tabela 1
Zaburzenia psychiczne
Często: bezsenność, zaburzenia snu
Częstość nieznana: omamy, stan splątania
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często: uczucie senności, zawroty głowy
Częstość nieznana: zaburzenia równowagi Zaburzenia
oka
Częstość nieznana: niewyraźne widzenie
Zaburzenia serca
Niezbyt często: bradykardia
Zaburzenia naczyniowe
|
Często: niedociśnienie tętnicze
Częstość nieznana: omdlenie
Zaburzenia żołądka i jelit
Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, suchość błony
śluzowej jamy ustnej
Często: nudności
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Częstość nieznana: zapalenie wątroby, niewydolność wątroby
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki
łącznej
Bardzo często: osłabienie mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Bardzo często: zmęczenie
Częstość nieznana: osłabienie, zespół z odstawienia
Badania diagnostyczne
Często: zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie
aktywności aminotransferaz
Po zastosowaniu małych dawek, zalecanych m.in. w celu
złagodzenia bolesnych skurczów mięśniowych, działania niepożądane
takie jak uczucie senności, zmęczenie, zawroty głowy, suchość błony
śluzowej jamy ustnej, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi,
nudności, zaburzenia żołądkowojelitowe, zwiększenie aktywności
aminotransferaz miały zwykle przebieg łagodny i przemijający.
Po podaniu większych dawek, zalecanych w celu leczenia
wzmożonego napięcia mięśni, działania niepożądane, które notowano
po zastosowaniu małych dawek występowały częściej i były bardziej
nasilone, ale rzadko miały na tyle ciężki przebieg, aby konieczne
było odstawienie produktu leczniczego.
Ponadto, mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
wydłużenie odcinka QT i torsade de pointes, niedociśnienie
tętnicze, bradykardia, osłabienie mięśni, bezsenność, zaburzenia
snu, omamy i ostre zapalenie wątroby.
Zespół z odstawienia
Po nagłym odstawieniu tyzanidyny, obserwowano nadciśnienie
tętnicze i tachykardię z odbicia. W skrajnych przypadkach,
nadciśnienie tętnicze z odbicia może prowadzić do udaru mózgu
(patrz punkty 4.4 i 4.5).
Sirdalud - ciąża i karmienie piersią
Ciąża
Badania na zwierzętach wskazują na zwiększoną śmiertelność
przed- i okołourodzeniową po zastosowaniu dawek toksycznych dla
matki.
Ponieważ nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych u
kobiet w ciąży, nie należy stosować produktu leczniczego Sirdalud w
trakcie ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko
wynikające ze stosowania produktu leczniczego.
Karmienie piersią
Tyzanidyna przenika do mleka samic szczurów w niewielkim
stopniu. Z powodu braku dostępnych danych dotyczących stosowania
tyzanidyny u ludzi, nie należy jej podawać kobietom karmiącym
piersią.
Płodność
Nie stwierdzono zaburzeń płodości u samców szczurów po
zastosowaniu dawki 10 mg/kg mc. na dobę oraz u samic szczurów po
zastosowaniu dawki 3 mg/kg mc. na dobę. Płodność została
zmniejszona u samców szczurów otrzymujących dawkę 30 mg/kg mc. na
dobę oraz u samic szczurów otrzymujących dawkę 10 mg/kg mc. na
dobę. Po podaniu tych dawek, zaobserwowano wpływ na zachowanie
matki oraz objawy kliniczne, w tym wyraźne działanie uspokajające,
utratę masy ciała oraz ataksję.
Sirdalud - prowadzenie pojazdów
Pacjenci, u których wystąpi uczucie senności, zawroty głowy lub
inne objawy niedociśnienia tętniczego powinni unikać wykonywania
czynności wymagających dużej koncentracji, takich jak prowadzenie
pojazdów lub obsługiwanie maszyn.
Komentarze