Signelon

Signelon - dawkowanie

Leczenie powinien rozpocząć i prowadzić lekarz doświadczony w diagnozowaniu i leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego lub otępienia towarzyszącego chorobie Parkinsona. Diagnozę należy postawić na podstawie aktualnych wytycznych. Leczenie rywastygminą należy rozpocząć jedynie, kiedy pacjent ma zapewnioną opiekę osoby, która może kontrolować regularne przyjmowanie przez niego leku.

Signelon należy podawać dwa razy na dobę, podczas porannego i wieczornego posiłku. Kapsułki należy połykać w całości.

Dawka początkowa

1,5 mg dwa razy na dobę.

Ustalenie optymalnej dawki

Dawka początkowa wynosi 1,5 mg dwa razy na dobę. Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, po co najmniej dwóch tygodniach leczenia można zwiększyć ją do 3 mg dwa razy na dobę. Kolejne zwiększanie dawki do 4,5 mg, a następnie do 6 mg dwa razy na dobę musi być również uwarunkowane dobrą tolerancją poprzedniej dawki przyjmowanej przez okres co najmniej dwóch tygodni.

Jeśli u pacjentów z otępieniem towarzyszącym chorobie Parkinsona wystąpią działania niepożądane (np. nudności, wymioty, ból brzucha lub utrata apetytu), ubytek masy ciała lub nasilenie objawów pozapiramidowych (np. drżenie), pacjenci ci mogą zareagować pozytywnie na pominięcie jednej lub więcej dawek. W przypadku utrzymywania się działań niepożądanych, dobowa dawka powinna zostać czasowo zmniejszona do poprzedniej, dobrze tolerowanej dawki lub należy przerwać leczenie.

Dawka podtrzymująca

Dawka terapeutyczna wynosi 3 do 6 mg dwa razy na dobę. W celu uzyskania maksymalnego działania terapeutycznego, pacjenci powinni kontynuować leczenie, przyjmując najwyższą, dobrze tolerowaną dawkę. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 6 mg dwa razy na dobę.

Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się działanie terapeutyczne. Z tego względu konieczna jest regularna kliniczna ocena działania terapeutycznego rywastygminy, szczególnie u pacjentów przyjmujących dawki mniejsze niż 3 mg dwa razy na dobę. Jeśli po 3 miesiącach leczenia dawką podtrzymującą nie nastąpi korzystna zmiana w złagodzeniu objawów otępienia, leczenie należy przerwać. Przerwanie leczenia należy również rozważyć w przypadku braku efektów działania terapeutycznego.

Indywidualna reakcja na rywastygminę jest niemożliwa do przewidzenia. Jednak lepsze wyniki leczenia zaobserwowano u pacjentów z umiarkowanym otępieniem towarzyszącym chorobie Parkinsona. Podobnie lepszy efekt leczenia zaobserwowano u pacjentów z chorobą Parkinsona cierpiących na omamy wzrokowe (patrz punkt 5.1).

Nie badano działania terapeutycznego w badaniach klinicznych z grupą kontrolną otrzymującą placebo, trwających dłużej niż 6 miesięcy.

Wznowienie leczenia

Jeśli przerwano leczenie na okres dłuższy niż kilka dni, należy je wznowić, rozpoczynając od dawki 1,5 mg dwa razy na dobę, a następnie ustalić optymalną dawkę w sposób wyżej opisany. 

Zaburzenia czynności nerek i wątroby

Z uwagi na zwiększenie ekspozycji u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek oraz łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, należy starannie ustalić wielkość dawki, w zależności od indywidualnej tolerancji (patrz punkt 5.2). 

Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.3).

Dzieci

Nie zaleca się stosowania leku Signelon u dzieci.

Signelon - środki ostrożności

Częstość i nasilenie działań niepożądanych zwykle wzrastają po większych dawkach.
W przypadku przerwania leczenia na okres dłuższy niż kilka dni, leczenie wznawia się dawką 1,5 mg dwa razy na dobę, aby zmniejszyć możliwość wystąpienia działań niepożądanych (np. wymiotów).

Ustalanie optymalnej dawki: Działania niepożądane (np. nadciśnienie tętnicze i omamy u pacjentów z otępieniem występującym w chorobie Alzheimera oraz nasilenie objawów pozapiramidowych, zwłaszcza drżenia, u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona) były obserwowane krótko po zwiększeniu dawki. Działania te mogą ustąpić po zmniejszeniu dawki. W innych wypadkach przerywano podawanie rywastygminy (patrz punkt 4.8).

Zaburzenia żołądka i jelit, np. nudności i wymioty, mogą wystąpić szczególnie
w początkowym okresie leczenia i/lub w okresie zwiększania dawki. Wymienione działania niepożądane występują najczęściej u kobiet. U pacjentów z chorobą Alzheimera może nastąpić zmniejszenie masy ciała. Zaobserwowano, że u tych pacjentów ma to związek ze stosowaniem inhibitorów cholinoesterazy, między innymi rywastygminą. W okresie leczenia należy kontrolować masę ciała pacjentów.

W razie nasilonych wymiotów związanych z leczeniem rywastygminą, konieczna jest zmiana dawki, zgodnie z zaleceniami w punkcie 4.2. Niektóre przypadki nasilonych wymiotów były związane z pęknięciem przełyku (patrz punkt 4.8). Takie działania niepożądane występowały zwłaszcza w okresie zwiększania dawki lub przyjmowania dużych dawek rywastygminy.

Rywastygminę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub z zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy) (patrz punkt 4.8).

Rywastygmina może powodować zwiększone wydzielanie soku żołądkowego. Zaleca się ostrożność w leczeniu pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy oraz pacjentów, u których istnieją predyspozycje do tych chorób.

Inhibitory cholinoesterazy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc. 

Leki cholinomimetyczne mogą powodować lub nasilać niedrożność dróg moczowych i napady drgawkowe. Zaleca się ostrożność w leczeniu pacjentów z predyspozycją do tych chorób.

Nie badano stosowania rywastygminy u pacjentów z zaawansowaną postacią otępienia
w chorobie Alzheimera lub chorobie Parkinsona, z innymi typami otępienia lub z innymi typami zaburzeń pamięci (np. zaburzenia czynności poznawczych związane z wiekiem), dlatego stosowanie leku u tych grup pacjentów jest niewskazane. 

Podobnie jak inne środki cholinomimetyczne, rywastygmina może nasilać lub wywołać objawy pozapiramidowe. U pacjentów z otępieniem towarzyszącym chorobie Parkinsona zaobserwowano nasilenie choroby (w tym spowolnienie ruchowe, dyskineza, nieprawidłowość chodu) oraz częstsze występowanie i nasilenie drżenia (zobacz punkt 4.8). Te działania niepożądane doprowadziły w niektórych wypadkach do przerwania podawania rywastygminy (np. przerwanie z powodu drżenia 1, 7% w grupie przyjmujących rywastygminę w porównaniu do 0% w grupie przyjmujących placebo). Zaleca się kontrolę kliniczną pod kątem tych działań niepożądanych. 

Signelon - przedawkowanie

Objawy

U większości pacjentów przypadkowe przedawkowanie rywastygminy nie powodowało żadnych klinicznych objawów przedmiotowych ani podmiotowych i prawie wszyscy pacjenci kontynuowali leczenie rywastygminą. Zaobserwowanymi objawami przedawkowania były: nudności, wymioty i biegunka oraz nadciśnienie tętnicze lub omamy. Ze względu na znany wpływ wagotoniczny inhibitorów cholinoesterazy na częstość akcji serca, należy się liczyć z możliwością wystąpienia bradykardii i/lub omdlenia. W jednym wypadku doszło do przyjęcia produktu leczniczego w dawce 46 mg; w wyniku leczenia zachowawczego objawy przedawkowania ustąpiły w ciągu 24 godzin.

Ze względu na okres półtrwania rywastygminy w osoczu, wynoszący około 1 godziny, oraz trwające około 9 godzin hamowanie acetylocholinoesterazy, zaleca się w przypadkach bezobjawowego przedawkowania przerwę w przyjmowaniu rywastygminy trwającą 24 godziny. Jeśli przedawkowaniu towarzyszą nasilone nudności i wymioty, należy rozważyć podanie środków przeciwwymiotnych. Jeśli wystąpią inne działania niepożądane, w razie potrzeby należy zastosować odpowiednie leczenie objawowe.

W wypadku ciężkiego przedawkowania można podać atropinę. Jako dawkę początkową zaleca się podanie dożylne 0,03 mg/kg mc. siarczanu atropiny, kolejne dawki ustala się na podstawie odpowiedzi klinicznej. Nie zaleca się stosowania skopolaminy jako antidotum.