Ropivacaine IWA

Ropivacaine IWA - dawkowanie

Chlorowodorek ropiwakainy, roztwór do wstrzyknięć, powinien być stosowany wyłącznie przez lub pod nadzorem specjalistów doświadczonych w wykonywaniu znieczuleń przewodowych.

Ogólnie, znieczulenie chirurgiczne (np. podawanie zewnątrzoponowe) wymaga stosowania większych stężeń (7,5 mg/ml lub 10 mg/ml), a dawkę należy dostosować indywidualnie. W zabiegach chirurgicznych, w których konieczne jest wykonanie całkowitej blokady nerwów ruchowych, zaleca się podanie chlorowodorku ropiwakainy o stężeniu 10 mg/ml. W celu uzyskania zniesienia bólu (np. podanie do przestrzeni zewnątrzoponowej w celu zwalczania ostrego bólu), zaleca się podawanie mniejszych stężeń i dawek.

Jeśli zalecane jest podawanie chlorowodorku ropiwakainy we wlewie, można zastosować produkt Ropivacaine IWA w postaci roztworu do infuzji.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat:

Poniższa tabela przedstawia zalecenia dotyczące dawkowania w najczęściej wykonywanych blokadach. Ilość podana w kolumnie „Dawka” odpowiada spodziewanemu średniemu zakresowi wymaganych dawek. Mogą wystąpić indywidualne różnice początku i czasu trwania działania. Należy stosować najmniejszą dawkę konieczną do uzyskania skutecznej blokady. Dawkowanie należy ustalić na podstawie doświadczenia specjalisty oraz znajomości stanu ogólnego pacjenta.

n/a oznacza: nie dotyczy

Do znieczulenia zewnątrzoponowego w chirurgii stosowano pojedyncze dawki do 250 mg chlorowodorku ropiwakainy i były one dobrze tolerowane.

Nie opisano stosowania stężenia powyżej 7,5 mg/ml ropiwakainy do operacji cięcia cesarskiego.

Podczas długotrwałych blokad, zarówno w postaci ciągłego wlewu czy powtarzanych pojedynczych dawek, należy pamiętać o ryzyku wystąpienia toksycznego stężenia w osoczu lub ryzyku miejscowego uszkodzenia nerwu. Łączna dawka do 675 mg chlorowodorku ropiwakainy podawana w okresie 24 godz. w celu znieczulenia w chirurgii i w leczeniu bólu pooperacyjnego, a także ciągły wlew zewnątrzoponowy podawany z szybkością do 28 mg/godz. przez 72 godziny w okresie pooperacyjnym były dobrze tolerowane przez dorosłych pacjentów. U ograniczonej liczby pacjentów stosowano większe dawki do 800 mg na dobę, w tych przypadkach działania niepożądane występowały stosunkowo rzadko.

Podawanie jednocześnie z opioidami:

W trakcie badań klinicznych, w celu leczenia bólu pooperacyjnego, stosowano wlew zewnątrzoponowy chlorowodorku ropiwakainy w dawce 2 mg/ml w skojarzeniu z fentanylem w dawce 1-4 µg/ml, przez 72 godziny. Połączenie chlorowodorku ropiwakainy z fentanylem zapewniało lepsze zwalczenie bólu, ale wiązało się z wystąpieniem działań niepożądanych opioidów. Skojarzenie chlorowodorku ropiwakainy z fentanylem oceniano tylko dla stężenia chlorowodorku ropiwakainy 2 mg/ml.

Sposób podawania

Zaleca się uważną aspirację przed i podczas wstrzyknięcia w celu uniknięcia podania donaczyniowego. W przypadku konieczności podania dużych dawek zaleca się zastosowanie próbnej dawki 3-5 ml lidokainy (lignokainy) z adrenaliną [lidokaina 2% z adrenaliną 1:200 000]. Niezamierzone podanie donaczyniowe można rozpoznać na podstawie przemijającego przyspieszenia czynności serca, a niezamierzone podanie podpajęczynówkowe na podstawie objawów blokady rdzeniowej.

Chlorowodorek ropiwakainy należy wstrzykiwać powoli lub w dawkach podzielonych, z szybkością 25-50 mg/min, uważnie obserwując przy tym podstawowe czynności życiowe pacjenta i utrzymując z nim kontakt słowny. W przypadku wystąpienia działań toksycznych, należy natychmiast przerwać wstrzyknięcie.

Znieczulenie zewnątrzoponowe można prowadzić maksymalnie przez 3 dni.

Produkt Ropivacaine IWA, roztwór do wstrzykiwań 7,5 mg/ml i 10 mg/ml nie jest wskazany do stosowania u dzieci młodszych niż 12 lat, ponieważ nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania chlorowodorku ropiwakainy w tej grupie pacjentów.

Dzieci w wieku od 0 do 12 lat, włącznie:

Przedstawione w tabeli dawki należy traktować jako wytyczne do stosowania u dzieci. Mogą występować indywidualne różnice.

Można zalecić dawkowanie u dzieci o masie ciała do 25 kg. W przypadku wstrzyknięć do przestrzeni zewnątrzoponowej całkowita objętość nie powinna przekraczać 25 ml. Brak jest dokładnych danych umożliwiających podanie dokładnych zaleceń dotyczących dawki u dzieci o masie ciała większej niż 25 kg. W przypadku dzieci o dużej masie ciała często konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki w oparciu o prawidłową masę ciała. W przypadku poszczególnych technik blokady lub konieczności dostosowania dawki dla indywidualnych pacjentów należy korzystać z danych znajdujących się w podręcznikach anestezjologii.

Sposób podawania

Zaleca się uważną aspirację przed i podczas podawania w celu uniknięcia podania donaczyniowego. Podczas wstrzykiwania należy uważnie obserwować podstawowe czynności życiowe pacjenta W przypadku wystąpienia działań toksycznych, należy natychmiast przerwać wstrzyknięcie.

Zaleca się frakcjonowanie wyliczonej dawki leku znieczulającego miejscowo, niezależnie od drogi jego podawania.

Nie udokumentowano stosowania ropiwakainy chlorowodorku u wcześniaków.

Produkt należy obejrzeć przed podaniem. Roztwór można zastosować wyłącznie wtedy, gdy jest przejrzysty i praktycznie brak w nim jakichkolwiek cząstek a opakowanie jest nieuszkodzone.

Ropivacaine IWA - środki ostrożności

Techniki znieczulenia przewodowego mogą być stosowane w ośrodkach zatrudniających przeszkolony personel i odpowiednio wyposażonych. Dostępne musi być wyposażenie i leki konieczne do monitorowania i resuscytacji pacjenta. Podczas wykonywania blokad, w których konieczne jest stosowanie dużych dawek leku, przed zabiegiem należy upewnić się, że pacjent jest w dobrym stanie ogólnym i zapewnić dostęp do żyły pacjenta. Lekarz prowadzący znieczulenie powinien podjąć wszelkie środki ostrożności w celu uniknięcia wstrzyknięcia donaczyniowego (patrz punkt 4.2) oraz powinien być odpowiednio wyszkolony oraz znać metody diagnozowania i postępowania w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, układowego działania toksycznego oraz innych powikłań (patrz punkt 4.8 oraz punkt 4.9), takich jak niezamierzone podanie podpajęczynówkowe, które może powodować wysoki blok rdzeniowy z bezdechem i niedociśnieniem. Zastosowanie znieczulenia zewnątrzoponowego i blokady splotu ramiennego wiąże się z większym ryzykiem wystąpienia drgawek. Jest to związane z częstszymi, w przypadku tych blokad, przypadkami niezamierzonego podania donaczyniowego lub szybkiego wchłonięcia dużej ilości leku do krążenia obwodowego.

Należy zachować ostrożność, aby uniknąć podania w miejscu objętym stanem zapalnym.

Blokady dużych nerwów obwodowych

Blokady dużych nerwów obwodowych mogą wymagać podawania dużych objętości środka znieczulającego miejscowo w okolice bogato ukrwione, często w pobliżu dużych naczyń, co zwiększa ryzyko wstrzyknięcia donaczyniowego i (lub) szybkiego wchłonięcia dużej ilości leku do krążenia obwodowego, co może prowadzić do wystąpienia dużych stężeń w osoczu.

Ostra porfiria

Ropivacaine IWA roztwór do wstrzykiwań i infuzji może prawdopodobnie powodować porfirię, dlatego może być stosowany u pacjentów z ostrą porfirią tylko wówczas, gdy brak innej, bezpieczniejszej możliwości znieczulenia. W przypadku podatnych pacjentów należy zachować szczególne środki ostrożności, postępować zgodnie z zasadami opisanymi w podręcznikach i zaleceniami specjalistów w tej dziedzinie.

Blokady w obrębie głowy i szyi

Niektóre techniki znieczulenia miejscowego, tj. wstrzyknięcia w obrębie głowy i szyi, mogą częściej wywoływać ciężkie działania niepożądane, bez względu na zastosowany lek. Należy zachować ostrożność, żeby nie wstrzykiwać leku w obszary zajęte zapaleniem.

Pacjenci w złym stanie ogólnym

Pacjenci w złym stanie ogólnym z powodu podeszłego wieku lub innych stanów chorobowych, takich, jak częściowy lub całkowity blok przewodzenia w sercu, zaawansowana choroba wątroby lub ciężka niewydolność nerek wymagają specjalnej uwagi, aczkolwiek znieczulenie przewodowe jest często wskazane w tej grupie pacjentów.

Układ krążenia

Należy zachować szczególną ostrożność oraz rozważyć monitorowanie EKG u pacjentów leczonych lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron), ponieważ wpływ tych leków na serce może się sumować.

Istnieją rzadkie doniesienia o nagłym zatrzymaniu krążenia podczas stosowania chlorowodorku ropiwakainy do znieczulenia zewnątrzoponowego lub do blokady nerwów obwodowych, szczególnie w przypadku niezamierzonego podania donaczyniowego u pacjentów w podeszłym wieku lub z towarzyszącą chorobą serca. W niektórych przypadkach resuscytacja była trudna. W przypadku nagłego zatrzymania krążenia, w celu zwiększenia szansy przeżycia pacjenta, może być konieczna przedłużona resuscytacja.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek

Chlorowodorek ropiwakainy jest metabolizowany w wątrobie i dlatego należy go stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, a odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami mogą wymagać wydłużenia ze względu na spowolnione wydalanie leku. Zazwyczaj nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, w przypadku stosowania pojedynczej dawki lub krótkotrwałego leczenia. Kwasica oraz zmniejszone stężenie białka w osoczu, często obserwowane u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia układowego działania toksycznego podczas stosowania produktu.

Hipowolemia

Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego u pacjentów z hipowolemią, niezależnie od przyczyny, może wystąpić nagłe i znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, niezależnie od rodzaju stosowanego leku znieczulającego miejscowo.

Długotrwałe podawanie

Należy unikać długotrwałego podawania chlorowodorku ropiwakainy u pacjentów leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina i enoksacyna, patrz punkt 4.5.

Nadwrażliwość

Należy pamiętać o możliwości wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej z innymi lekami znieczulającymi miejscowo z grupy amidów.

Pacjenci pediatryczni

Noworodki mogą wymagać szczególnej uwagi ze względu na niedojrzałość szlaków metabolicznych. Duże wahania stężenia chlorowodorku ropiwakainy w osoczu obserwowane w trakcie badań klinicznych u noworodków sugerują możliwość wystąpienia zwiększonego ryzyka układowego działania toksycznego w tej grupie wiekowej, szczególnie podczas ciągłego wlewu zewnątrzoponowego. Zalecane dawkowanie u noworodków opiera się na ograniczonych danych klinicznych. W przypadku stosowania chlorowodorku ropiwakainy w tej grupie pacjentów konieczne jest regularne monitorowanie układowego działania toksycznego (np. cech toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy, EKG, SpO₂), jak i neurotoksyczności miejscowej (np. wydłużone ustępowanie działania leku). Ze względu na wolną eliminację leku u noworodków monitorowanie takie należy kontynuować także po zakończeniu infuzji.

Ropivacaine IWA 2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań:

Produkt zawiera 0,85–1,28 mg jonów potasu na ml dawki (równe do maksymalnie 128 mg na całkowitą dawkę). Należy wziąć to pod uwagę podczas stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub pacjentów stosujących dietę niskopotasową.

Produkt zawiera maksymalnie 2,75 mg jonów sodu na ml. Należy wziąć to pod uwagę podczas stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub pacjentów stosujących stosujących dietę niskosodową.

Ropivacaine IWA - przedawkowanie

Objawy:

Ostre objawy układowego działania toksycznego

Ogólnoustrojowe objawy działania toksycznego dotyczą głównie ośrodkowego układu nerwowego oraz układu krążenia. Objawy te są spowodowane przez duże stężenie leku znieczulającego miejscowo, które może wystąpić na skutek (przypadkowego) podania donaczyniowego, przedawkowania lub szybkiego wchłaniania z okolic o bogatym unaczynieniu, patrz punkt 4.4. Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego są podobne dla wszystkich leków znieczulających miejscowo z grupy amidów, podczas gdy objawy ze strony serca zależą w większym stopniu od rodzaju użytego leku, zarówno pod względem ilościowym, jak i jakościowym.

Przypadkowe podanie donaczyniowe leków znieczulających miejscowo może powodować wystąpienie natychmiastowych objawów działania toksycznego. W przypadku przedawkowania maksymalne stężenie w osoczu może wystąpić dopiero po jednej do dwóch godzin od podania, zależnie od miejsca wstrzyknięcia, w związku z tym objawy działania toksycznego mogą wystąpić z opóźnieniem.

U dzieci wczesne objawy działania toksycznego po podaniu leków znieczulających miejscowo mogą być trudne do wykrycia, ponieważ dzieci mogą nie być w stanie wyrazić ich słownie (patrz punkt 4.4).

Ośrodkowy układ nerwowy

Objawy podmiotowe i przedmiotowe działania toksycznego ze strony ośrodkowego układu nerwowego nasilają się stopniowo. Początkowo obserwuje się objawy takie, jak zaburzenia widzenia

i słuchu, drętwienie wokół ust, zawroty głowy, zamroczenie, mrowienia i parestezje. Poważniejsze objawy to zaburzenia mowy oraz sztywność i skurcze mięśni, które mogą poprzedzać wystąpienie uogólnionych drgawek. Objawy te należy zawsze różnicować z zachowaniami neurotycznymi. Do kolejnych objawów należą utrata przytomności i drgawki typu grand mal, które mogą trwać od kilku sekund do kilku minut. Podczas drgawek szybko dochodzi do hipoksji i hiperkapnii ze względu na zwiększoną aktywność mięśniową oraz zaburzenia oddychania. W ciężkich przypadkach może dojść nawet do zatrzymania oddechu. Kwasica metaboliczna i oddechowa nasila działanie toksyczne

i zwiększa ilość objawów uszkodzenia powodowanych przez leki znieczulające miejscowo.

Objawy ustępują po redystrybucji leku z ośrodkowego układu nerwowego oraz w wyniku jego metabolizmu i wydalania. Powrót do stanu sprzed podania leku następuje szybko, jeśli nie zostały podane bardzo duże dawki leku.

Działanie toksyczne na układ krążenia

Objawy działania toksycznego dotyczące układu krążenia mają cięższy przebieg. Duże układowe stężenia leków znieczulających miejscowo mogą prowadzić do nagłego obniżenia ciśnienia tętniczego, bradykardii, zaburzeń rytmu a nawet zatrzymania czynności serca. U badanych ochotników, dożylny wlew chlorowodorku ropiwakainy powodował wystąpienie objawów zaburzenia przewodnictwa i kurczliwości mięśnia serca. Wystąpienie objawów działania toksycznego dotyczących układu krążenia jest zwykle poprzedzone wystąpieniem objawów działania toksycznego dotyczących ośrodkowego układu nerwowego, jeśli pacjent nie otrzymuje leków znieczulających ogólnie lub dużych dawek leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub barbiturany.

Leczenie ostrego zespołu toksycznego:

Niezwłocznie dostępne musi być wyposażenie i leki konieczne do monitorowania i resuscytacji pacjenta. W przypadku wystąpienia ostrych objawów toksyczności, należy natychmiast przerwać podawanie leku znieczulającego miejscowo.

W przypadku drgawek konieczne jest specyficzne leczenie. Celem tego leczenia jest zapewnienie prawidłowego utlenowania krwi, przerwanie napadu drgawek, utrzymanie prawidłowej czynności układu krążenia. Należy podać tlen i zastosować metody oddechu wspomaganego (w razie konieczności - ambu). Jeżeli drgawki nie ustąpią samoistnie w czasie 15–20 sekund, należy podać dożylnie lek przeciwdrgawkowy. Tiopental sodu w dawce 1–3 mg/kg mc. podany dożylnie powoduje szybkie ustąpienie drgawek. Można również zastosować dożylnie diazepam w dawce 0,1 mg/kg, chociaż jego działanie występuje później. Szybko i skutecznie działa także suksametonium, ale po jego zastosowaniu pacjenta należy intubować dotchawiczo i zastosować oddychanie kontrolowane.

W przypadku objawów zapaści krążeniowej (nagłe obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia), należy podać efedrynę w dawce 5–10 mg dożylnie, a w razie konieczności dawkę powtórzyć po

2–3 minutach. U dzieci stosuje się efedrynę w dawkach zależnych od wieku i masy ciała.

W przypadku zatrzymania krążenia, należy natychmiast wdrożyć pełne postępowanie resuscytacyjne uwzględniające optymalne utlenowanie krwi i wentylację oraz podtrzymanie czynności serca, a także przeciwdziałanie kwasicy.

W przypadku nagłego zatrzymania krążenia, w celu zwiększenia szansy przeżycia pacjenta, może być konieczna przedłużona resuscytacja.