Ropivacaine Hydrocloride Hospira

Ropivacaine Hydrocloride Hospira - dawkowanie

Ropiwakaina powinna być stosowana wyłącznie przez lub pod nadzorem specjalistów doświadczonych w wykonywaniu znieczuleń przewodowych.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat

Poniższa tabela przedstawia zalecenia dotyczące dawkowania w najczęściej wykonywanych blokadach. Należy stosować najmniejszą dawkę konieczną do uzyskania skutecznej blokady. Dawkowanie należy ustalić na podstawie doświadczenia specjalisty oraz znajomości stanu ogólnego pacjenta.

Dawki podane w tabeli są uważane za niezbędne w celu uzyskania skutecznej blokady i należy je przyjąć jako wytyczne dawkowania u dorosłych. Występują indywidualne różnice początku działania oraz czasu trwania blokady. Dane podane w kolumnie „Dawka” odzwierciedlają zakres koniecznej dawki. W przypadku leczenia ostrego bólu, określając odpowiednią objętość należy wziąć pod uwagę wszystkie czynniki, które mogą wpływać na specyficzną technikę blokady oraz zapotrzebowanie indywidualnego pacjenta. Na ogół, znieczulenie chirurgiczne (np. podanie zewnątrzoponowe, gdzie jest wymagany całkowity blok motoryczny) wymaga podania większego stężenia (np. 10 mg/ml lub 7,5 mg/ml) i większej dawki produktu leczniczego. Do osiągnięcia analgezji (np. znieczulenie zewnątrzoponowe do leczenia bólu), zaleca się podawanie mniejszych stężeń i mniejszych dawek.

Sposób podawania

Zaleca się uważną aspirację przed i podczas wstrzyknięcia w celu uniknięcia podania donaczyniowego. W przypadku konieczności podania dużych dawek zaleca się zastosowanie próbnej dawki 3–5 ml lidokainy (lignokainy) z adrenaliną 1:200 000. Niezamierzone podanie donaczyniowe można rozpoznać na podstawie przemijającego przyspieszenia czynności serca, a niezamierzone podanie podpajęczynówkowe na podstawie objawów blokady rdzeniowej.

Aspirację należy wykonywać przed oraz podczas podawania głównej dawki, którą należy podawać powoli lub w dawkach podzielonych, z szybkością 25–50 mg/min, uważnie obserwując przy tym podstawowe czynności życiowe pacjenta i utrzymując z nim kontakt słowny. W przypadku wystąpienia działań toksycznych, należy natychmiast przerwać wstrzyknięcie.

W trakcie badań klinicznych, w celu leczenia bólu pooperacyjnego, stosowano wlew zewnątrzoponowy chlorowodorku ropiwakainy w dawce 2 mg/ml osobno albo w skojarzeniu z fentanylem w dawce 1–4 µg/ml, przez 72 godziny. Połączenie chlorowodorku ropiwakainy z fentanylem zapewniało lepsze zwalczenie bólu, ale wiązało się z wystąpieniem działań niepożądanych opioidów. Skojarzenie chlorowodorku ropiwakainy z fentanylem oceniano tylko dla stężenia chlorowodorku ropiwakainy 2 mg/ml.

Dzieci w wieku od 0 do 12 lat, włącznie

Przedstawioną w tabeli dawkę należy traktować jako wytyczne do stosowania u dzieci.

Mogą występować indywidualne różnice. W przypadku dzieci o dużej masie ciała często konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki w oparciu o prawidłową masę ciała. W przypadku pojedynczej blokady zewnątrzoponowej ogona końskiego, całkowita objętość nie powinna przekraczać 25 ml. W przypadku poszczególnych technik blokady lub konieczności dostosowania dawki dla indywidualnych pacjentów należy korzystać z danych znajdujących się w podręcznikach.

Sposób podawania

Zaleca się uważną aspirację przed i podczas podawania w celu uniknięcia podania donaczyniowego. Podczas wstrzykiwania należy uważnie obserwować podstawowe czynności życiowe pacjenta W przypadku wystąpienia działań toksycznych, należy natychmiast przerwać wstrzyknięcie.

Pojedyncze zewnątrzoponowe wstrzyknięcie podczas blokady ogona końskiego ropiwakainy w stężeniu 2 mg/ml powoduje u większości pacjentów wystąpienie wystarczającego znieczulenia pooperacyjnego poniżej odcinka Th12, jeśli podano dawkę 2 mg/kg i objętość 1 ml/kg mc. Objętość iniekcji do blokady zewnątrzoponowej ogona końskiego można dostosować w celu osiągnięcia zróżnicowania zakresu bloku czuciowego, tak jak jest to zalecane w podręcznikach. U dzieci w wieku powyżej 4 lat badano dawki do 3 mg/kg mc. ropiwakainy w stężeniu 3 mg/ml. Jednakże, takie stężenie jest powiązane z częstszym występowaniem bloku motorycznego.

Niezależnie od drogi podawania, zaleca się frakcjonowanie wyliczonej dawki leku miejscowo znieczulającego.

Nie udokumentowano stosowania ropiwakainy chlorowodorku u wcześniaków.

Ropivacaine Hydrocloride Hospira - środki ostrożności

Techniki znieczulenia przewodowego mogą być stosowane w ośrodkach zatrudniających przeszkolony personel i odpowiednio wyposażonych. Dostępne musi być wyposażenie i leki konieczne do monitorowania i resuscytacji pacjenta. Podczas wykonywania blokad, w których konieczne jest stosowanie dużych dawek leku, przed zabiegiem należy upewnić się, że pacjent jest w dobrym stanie ogólnym i zapewnić dostęp do żyły pacjenta. Lekarz prowadzący znieczulenie powinien podjąć wszelkie środki ostrożności w celu uniknięcia wstrzyknięcia donaczyniowego (patrz punkt 4.2) oraz powinien być odpowiednio wyszkolony i znać metody diagnozowania i postępowania w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, układowego działania toksycznego oraz innych powikłań (patrz punkt 4.8 oraz punkt 4.9), takich jak niezamierzone podanie podpajęczynówkowe, które może powodować wysoki blok rdzeniowy z bezdechem i niedociśnieniem tętniczym. Zastosowanie znieczulenia zewnątrzoponowego i blokady splotu ramiennego wiąże się z większym ryzykiem wystąpienia drgawek. Jest to związane z częstszymi, w przypadku tych blokad, przypadkami niezamierzonego podania donaczyniowego lub szybkiego wchłonięcia dużej ilości leku do krążenia obwodowego.

Należy zachować ostrożność, aby uniknąć podania w miejscu objętym stanem zapalnym.

Układ krążenia

Należy zachować szczególną ostrożność oraz rozważyć monitorowanie EKG u pacjentów leczonych lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron), ponieważ wpływ tych leków i leków znieczulających miejscowo na serce może się sumować.

Istnieją rzadkie doniesienia o nagłym zatrzymaniu krążenia podczas stosowania chlorowodorku ropiwakainy do znieczulenia zewnątrzoponowego lub do blokady nerwów obwodowych, szczególnie w przypadku niezamierzonego podania donaczyniowego u pacjentów w podeszłym wieku lub z towarzyszącą chorobą serca. W niektórych przypadkach resuscytacja była trudna. W przypadku nagłego zatrzymania krążenia, w celu zwiększenia szansy przeżycia pacjenta, może być konieczna przedłużona resuscytacja.

Blokady w obrębie głowy i szyi

Niektóre techniki znieczulenia miejscowego, takie jak wstrzyknięcia w obrębie głowy i szyi, mogą częściej wywoływać ciężkie działania niepożądane, bez względu na zastosowany lek znieczulający miejscowo.

Blokady dużych nerwów obwodowych

Blokady dużych nerwów obwodowych mogą wymagać podawania dużych objętości środka znieczulającego miejscowo w okolice bogato ukrwione, często w pobliżu dużych naczyń, co zwiększa ryzyko wstrzyknięcia donaczyniowego i (lub) szybkiego wchłonięcia dużej ilości leku do krążenia obwodowego, co może prowadzić do wystąpienia dużych stężeń w osoczu.

Nadwrażliwość

Należy pamiętać o możliwości wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej z innymi lekami znieczulającymi miejscowo z grupy amidów.

Hipowolemia

Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego u pacjentów z hipowolemią, niezależnie od przyczyny, może wystąpić nagłe i znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, niezależnie od rodzaju stosowanego leku znieczulającego miejscowo.

Pacjenci w złym stanie ogólnym

Pacjenci w złym stanie ogólnym z powodu podeszłego wieku lub innych stanów chorobowych, takich, jak częściowy lub całkowity blok przewodzenia w sercu, zaawansowana choroba wątroby lub ciężka niewydolność nerek wymagają specjalnej uwagi, aczkolwiek znieczulenie przewodowe jest często wskazane w tej grupie pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek

Ropiwakaina jest metabolizowana w wątrobie i dlatego należy ją stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Może być konieczne zmniejszenie dawek powtarzanych ze względu na spowolnione wydalanie leku. Zazwyczaj nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, w przypadku stosowania pojedynczej dawki lub krótkotrwałego leczenia. Kwasica oraz zmniejszone stężenie białka w osoczu, często obserwowane u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia układowego działania toksycznego podczas stosowania produktu leczniczego.

Ostra porfiria

Ropivacaine Hydrochloride Hospira, roztwór do wstrzykiwań, może prawdopodobnie powodować porfirię, dlatego może być stosowany u pacjentów z ostrą porfirią tylko wówczas, gdy brak innej, bezpieczniejszej możliwości znieczulenia. W przypadku podatnych pacjentów należy zachować szczególne środki ostrożności, postępować zgodnie z zasadami opisanymi w podręcznikach i zaleceniami specjalistów w tej dziedzinie.

Długotrwałe podawanie

Należy unikać długotrwałego podawania ropiwakainy u pacjentów leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina i enoksacyna, patrz punkt 4.5.

Jeśli stosowana jest długotrwała blokada, należy wziąć pod uwagę ryzyko uzyskania toksycznego stężenia leku w osoczu lub indukcji miejscowego uszkodzenia nerwów. Skumulowane dawki ropiwakainy do 675 mg stosowane do zabiegów chirurgicznych oraz analgezji pooperacyjnej przez 24 godziny były dobrze tolerowane u osób dorosłych, podobnie jak ciągła infuzja do przestrzeni zewnątrzoponowej w okresie pooperacyjnym z szybkością do 28 mg/godz. przez 72 godziny. U ograniczonej liczby pacjentów podawano większe dawki, do 800 mg na dobę, a działania niepożądane występowały względnie rzadko.

W przypadku długotrwałej blokady nerwów obwodowych wykonywanej techniką powtarzanych wstrzyknięć, należy wziąć pod uwagę ryzyko osiągnięcia toksycznego stężenia w osoczu lub miejscowego uszkodzenia nerwów. Podczas badań klinicznych, przed zabiegiem operacyjnym wykonano blokadę nerwu udowego, podając 300 mg chlorowodorku ropiwakainy o stężeniu 7,5 mg/ml oraz blokadę z dojścia pomiędzy mięśniami pochyłymi, podając 225 mg chlorowodorku ropiwakainy o stężeniu 7,5 mg/ml. Następnie znieczulenie było podtrzymywane chlorowodorkiem ropiwakainy o stężeniu 2 mg/ml. Stosowana szybkość infuzji lub powtarzane wstrzyknięcia odpowiadające dawce 10–20 mg na godzinę przez 48 godzin zapewniły właściwą analgezję i były dobrze tolerowane.

Ropivacaine Hydrochloride Hospira, 2 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań:

Ten produkt leczniczy zawiera maksymalnie 3,38 mg sodu na ml. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów stosujących dietę z kontrolowaną zawartością sodu.

Dzieci i młodzież

Noworodki mogą wymagać szczególnej uwagi ze względu na niedojrzałość szlaków metabolicznych. Duże wahania stężenia chlorowodorku ropiwakainy w osoczu obserwowane w trakcie badań klinicznych u noworodków wskazują na możliwość wystąpienia zwiększonego ryzyka układowego działania toksycznego w tej grupie wiekowej, szczególnie podczas ciągłego wlewu zewnątrzoponowego. Zalecane dawkowanie u noworodków opiera się na ograniczonych danych klinicznych. W przypadku stosowania chlorowodorku ropiwakainy w tej grupie pacjentów konieczne jest regularne monitorowanie układowego działania toksycznego (np. cech toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy, EKG, SpO₂), jak i neurotoksyczności miejscowej (np. wydłużone ustępowanie działania leku). Ze względu na wolną eliminację leku u noworodków monitorowanie takie należy kontynuować także po zakończeniu infuzji.

Ropivacaine Hydrocloride Hospira - przedawkowanie

Objawy

Przypadkowe podanie donaczyniowe leków znieczulających miejscowo może powodować wystąpienie natychmiastowych (w ciągu sekund lub kilku minut) objawów układowego działania toksycznego. W przypadku przedawkowania maksymalne stężenie w osoczu może wystąpić dopiero po jednej do dwóch godzin od podania, zależnie od miejsca wstrzyknięcia, w związku z tym objawy działania toksycznego mogą wystąpić z opóźnieniem. (Patrz punkt 4.8 Ostra toksyczność układowa, Ośrodkowy układ nerwowy, Działanie toksyczne na układ krążenia.)

Leczenie

W przypadku wystąpienia ostrych objawów działania toksycznego, należy natychmiast przerwać podawanie leku znieczulającego miejscowo i rozpocząć odpowiednie leczenie objawów ze strony OUN (drgawki, depresja OUN), zapewnić drożność dróg oddechowych i wspomagać oddychanie oraz podać leki przeciwdrgawkowe.

Jeśli wystąpi zatrzymanie krążenia, należy natychmiast rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową. Optymalne utlenowanie krwi i wentylacja oraz wspomaganie czynności serca, a także przeciwdziałanie kwasicy mają życiowe znaczenie.

W przypadku objawów zapaści krążeniowej (hipotonia, bradykardia), należy rozważyć właściwe leczenie, podając płyny infuzyjne, leki obkurczające naczynia i (lub) środki o działaniu inotropowym. U dzieci stosuje się efedrynę w dawkach zależnych od wieku i masy ciała.

W przypadku nagłego zatrzymania krążenia, w celu zwiększenia szansy przeżycia pacjenta, może być konieczna przedłużona resuscytacja.