Rivastigmine Teva Pharma - opis
Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci
otępienia typu alzheimerowskiego. Leczenie objawowe łagodnej do
średniozaawansowanej postaci otępienia u pacjentów z idiopatyczną
chorobą Parkinsona.
Rivastigmine Teva Pharma - skład
Rivastigmine Teva Pharma, 1,5 mg: każda kapsułka zawiera 1,5 mg
rywastygminy (Rivastigminum) w postaci wodorowinianu
rywastygminy.
Rivastigmine Teva Pharma, 3 mg: każda kapsułka zawiera 3 mg
rywastygminy (Rivastigminum) w postaci wodorowinianu
rywastygminy.
Rivastigmine Teva Pharma, 4,5 mg: każda kapsułka zawiera 4,5 mg
rywastygminy (Rivastigminum) w postaci wodorowinianu
rywastygminy.
Rivastigmine Teva Pharma, 6 mg: każda kapsułka zawiera 6 mg
rywastygminy (Rivastigminum) w postaci wodorowinianu
rywastygminy.
Substancje pomocnicze:
Rivastigmine Teva Pharma, 1,5 mg: żółcień pomarańczowa (E110) i
żółcień chinolinowa (E 104).
Rivastigmine Teva Pharma, 3 mg: żółcień pomarańczowa (E110).
Rivastigmine Teva Pharma, 4,5 mg oraz Rivastigmine Teva Pharma,
6 mg: żółcień pomarańczowa (E110) i azorubina (E122).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Rivastigmine Teva Pharma - dawkowanie
Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza
doświadczonego w diagnozowaniu i leczeniu otępienia typu
alzheimerowskiego lub otępienia związanego z chorobą Parkinsona.
Diagnozę należy postawić na podstawie aktualnych wytycznych.
Leczenie rywastygminą można rozpocząć jedynie wtedy, gdy możliwa
jest opieka osoby odpowiedzialnej za regularne przyjmowanie
produktu leczniczego przez pacjenta.
Rywastygminę należy przyjmować dwa razy na dobę, z porannym i
wieczornym posiłkiem. Kapsułkę należy połykać w całości.
Dawka początkowa
1,5 mg dwa razy na dobę.
Ustalanie optymalnej dawki
Dawka początkowa wynosi 1,5 mg dwa razy na dobę. Jeśli dawka ta
jest dobrze tolerowana przez pacjenta, po co najmniej dwóch
tygodniach leczenia można zwiększyć ją do 3 mg dwa razy na dobę.
Kolejne zwiększanie dawki do 4,5 mg, a następnie do 6 mg dwa razy
na dobę, jest możliwe w przypadku dobrej tolerancji dotychczas
stosowanej dawki i można je rozważyć po co najmniej dwutygodniowym
okresie leczenia dotychczasową dawką.
Działania niepożądane (np. nudności, wymioty, bóle brzucha lub
utrata apetytu), zmniejszenie masy ciała lub nasilenie objawów
pozapiramidowych (np. drżenia) u pacjentów z otępieniem związanym z
chorobą Parkinsona, występujące podczas leczenia, mogą ustąpić po
pominięciu jednej lub kilku dawek. W razie utrzymywania się działań
niepożądanych, dawkę dobową należy czasowo zmniejszyć do
poprzedniej, dobrze tolerowanej dawki, lub należy przerwać
leczenie.
Dawka podtrzymująca
Dawka terapeutyczna to 3 do 6 mg dwa razy na dobę; w celu
uzyskania maksymalnego działania terapeutycznego pacjenci powinni
kontynuować leczenie przyjmując produkt leczniczy w największej
dobrze tolerowanej dawce. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 6
mg dwa razy na dobę.
Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo
utrzymuje się działanie terapeutyczne. Dlatego terapeutyczne
działanie rywastygminy należy regularnie poddawać ponownej ocenie,
szczególnie u pacjentów leczonych dawkami mniejszymi niż 3 mg dwa
razy na dobę. Jeśli po 3 miesiącach leczenia dawką podtrzymującą
nie nastąpi korzystna zmiana w postaci złagodzenia objawów
otępienia, leczenie należy przerwać. Przerwanie leczenia należy
również rozważyć, gdy brak oznak działania terapeutycznego.
Indywidualna reakcja pacjenta na leczenie rywastygminą jest
niemożliwa do przewidzenia. Jednak lepsze wyniki leczenia
obserwowano u pacjentów z chorobą Parkinsona i umiarkowanym
otępieniem. Podobnie, lepsze działanie obserwowano u pacjentów z
chorobą Parkinsona i omamami wzrokowymi (patrz punkt 5.1).
Nie badano działania terapeutycznego w badaniach klinicznych
kontrolowanych placebo, trwających dłużej niż 6 miesięcy.
Wznowienie leczenia
Jeżeli przerwano podawanie produktu leczniczego na dłużej niż
kilka dni, należy wznawiać leczenie stosując dawkę 1,5 mg dwa razy
na dobę. Ustalenie optymalnej dawki powinno wówczas odbywać się jak
opisano powyżej.
Zaburzenia czynności nerek i wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi
do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Jednakże, ze względu na zwiększenie ekspozycji w tych grupach
pacjentów, należy starannie ustalić wielkość dawki, w zależności od
indywidualnej tolerancji, ponieważ u pacjentów z klinicznie
znaczącymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby może wystąpić
więcej działań niepożądanych (patrz punkt 4.4).
Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami
czynności wątroby (patrz punkt 4.4).
Dzieci
Rywastygmina nie jest zalecana do stosowania u dzieci.
Rivastigmine Teva Pharma - środki ostrożności
Częstość i nasilenie działań niepożądanych zwiększa się wraz ze
wzrostem dawki. Jeżeli leczenie przerwano na dłużej niż kilka dni,
należy wznawiać podawanie produktu leczniczego, stosując dawkę
1,5 mg dwa razy na dobę, aby zmniejszyć możliwość wystąpienia
działań niepożądanych (np. wymiotów).
Ustalanie optymalnej dawki: Działania niepożądane (np.
nadciśnienie tętnicze i omamy u pacjentów z otępieniem występującym
w chorobie Alzheimera oraz nasilenie objawów pozapiramidowych,
zwłaszcza drżenia u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą
Parkinsona) obserwowano krótko po zwiększeniu dawki. Działania te
mogą ustąpić po zmniejszeniu dawki. W pozostałych przypadkach
przerywano podawanie rywastygminy (patrz punkt 4.8).
Zaburzenia żołądka i jelit, takie jak nudności, wymioty i
biegunka są zależne od dawki i mogą wystąpić szczególnie w
początkowym okresie leczenia i (lub) w okresie zwiększania dawki
(patrz punkt 4.8). Wymienione działania niepożądane częściej
występują u kobiet.
Pacjentom, u których widoczne są objawy podmiotowe lub
przedmiotowe odwodnienia wynikające z przedłużających się wymiotów
lub biegunki, można dożylnie podać płyny i zmniejszyć dawkę lub
odstawić lek. Odwodnienie może prowadzić do poważnych objawów
klinicznych.
U pacjentów z chorobą Alzheimera może zmniejszyć się masa ciała.
Stosowanie inhibitorów cholinoesterazy, w tym rywastygminy, u
takich pacjentów było związane ze zmniejszeniem masy ciała. W
czasie leczenia rywastygminą należy kontrolować masę ciała
pacjenta.
W razie nasilonych wymiotów związanych z leczeniem rywastygminą,
należy odpowiednio dostosować dawkę, jak zalecono w punkcie 4.2.
Niektóre przypadki nasilonych wymiotów były związane z pęknięciem
przełyku (patrz punkt 4.8). Takie przypadki występowały zwłaszcza
po zwiększeniu dawki lub dużych dawkach rywastygminy.
Rywastygminę należy ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem
chorego węzła zatokowego lub z zaburzeniami przewodzenia (blok
zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy) (patrz punkt
4.8).
Rywastygmina może powodować zwiększone wydzielanie soku
żołądkowego. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u
pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, a
także u pacjentów, u których istnieją predyspozycje do tych
chorób.
Inhibitory cholinoesterazy należy stosować z zachowaniem
ostrożności u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą
płuc w wywiadzie.
Leki cholinomimetyczne mogą powodować lub nasilać niedrożność
dróg moczowych i napady drgawkowe. Produkt leczniczy należy
stosować ostrożnie u pacjentów, u których istnieją predyspozycje do
tych chorób.
Nie badano stosowania rywastygminy u pacjentów z bardzo
zaawansowaną postacią otępienia w chorobie Alzheimera lub w
przebiegu choroby Parkinsona, z innymi typami otępienia lub innymi
typami zaburzeń pamięci (np. związane z wiekiem pogorszenie funkcji
poznawczych) i dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie
chorych.
Podobnie jak inne leki cholinomimetyczne, rywastygmina może
nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. Nasilenie i
zwiększoną częstość zaburzeń pozapiramidowych (w tym drżenia,
spowolnienia ruchowego, dyskinez, zaburzeń chodu) obserwowano u
pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona (patrz punkt
4.8). W niektórych przypadkach zdarzenia te doprowadziły do
przerwania leczenia rywastygminą (np. przerwanie z powodu drżenia
1,7% w grupie rywastygminy w porównaniu do 0% w grupie placebo).
Zaleca się kontrolę kliniczną celem wykrycia tych działań
niepożądanych.
Specjalne grupy pacjentów
U pacjentów z klinicznie znaczącymi zaburzeniami czynności nerek
lub wątroby może wystąpić więcej działań niepożadanych (patrz punkt
4.2). Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami wątroby nie zostali
przebadani. Jednakże, jeśli to konieczne, rywastygminę można
stosować w tej grupie pacjentów, jest wówczas konieczna ścisły
nadzór lekarski.
U pacjentów z masą ciała poniżej 50 kg może wystąpić więcej
działań niepożądanych; odstawienie leku ze względu na działania
niepożądane jest u nich bardziej prawdopodobne.
Kapsułki zawierają barwniki żółcień pomarańczowa (E 110) i
żółcień chinolinowa (E 104), które mogą powodować reakcje
alergiczne.
Rivastigmine Teva Pharma - przedawkowanie
Objawy
W większości przypadków nie obserwowano żadnych klinicznie
istotnych objawów podmiotowych lub przedmiotowych związanych z
przypadkowym przedawkowaniem produktu leczniczego i prawie u
wszystkich z tych pacjentów kontynuowano leczenie rywastygminą.
Objawami przedawkowania były: nudności, wymioty i biegunka,
nadciśnienie tętnicze lub omamy. Ze względu na znane działanie
wagotoniczne inhibitorów acetylocholinoesterazy na akcję serca,
mogą również wystąpić: bradykardia i (lub) omdlenia. W jednym
przypadku produkt leczniczy przyjęto w dawce 46 mg; po zastosowaniu
leczenia zachowawczego objawy przedawkowania ustąpiły w ciągu 24
godzin.
Leczenie
Ze względu na okres półtrwania rywastygminy w osoczu, wynoszący
około 1 godziny, oraz trwające około 9 godzin hamowanie
acetylocholinoesterazy, w przypadkach bezobjawowego
przedawkowania
zaleca się przerwę w przyjmowaniu rywastygminy trwającą 24
godziny. Jeżeli przedawkowaniu towarzyszą nasilone nudności i
wymioty, należy rozważyć podanie leków przeciwwymiotnych. Jeśli
wystąpią inne działania niepożądane, w razie potrzeby należy
zastosować leczenie objawowe.
W przypadku ciężkiego przedawkowania można podać atropinę. Jako
dawkę początkową zaleca się podanie dożylne 0,03 mg/kg mc.
siarczanu atropiny, kolejne dawki ustala się na podstawie
odpowiedzi klinicznej. Nie zaleca się stosowania skopolaminy jako
antidotum.
Rivastigmine Teva Pharma - przeciwwskazania
Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u
pacjentów
- z nadwrażliwością na substancję czynną, inne karbaminiany lub
na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w składzie.
Rivastigmine Teva Pharma - działania niepożądane
Do najczęściej występujących działań niepożądanych należą
zaburzenia żołądka i jelit, w tym nudności (38%) i wymioty (23%),
szczególnie w okresie ustalania dawki. W badaniach klinicznych
kobiety były bardziej od mężczyzn podatne na wystąpienie działań
niepożądanych takich jak zaburzenia żołądka i jelit oraz
zmniejszenie masy ciała.
U pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego leczonych
rywastygminą obserwowano działania niepożądane wymienione poniżej w
Tabeli 1.
Działania niepożądane uszeregowano według częstości
występowania, rozpoczynając od najczęściej występujących, zgodnie z
następującą klasyfikacją: bardzo często ≥1/10, często ≥1/100 do
< 1/10, niezbyt często ≥1/1000 do < 1/100, rzadko ≥1/10 000
do < 1/1000, bardzo rzadko < 1/10 000, częstość nieznana (nie
może być określona na podstawie dostępnych danych).
Tabela 1*
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
|
|
Bardzo rzadko
|
Zakażenie dróg moczowych
|
Zaburzenia psychiczne
|
|
Często
|
Pobudzenie
|
Często
|
Splątanie
|
Często
|
Lęk
|
Niezbyt często
|
Bezsenność
|
Niezbyt często
|
Depresja
|
Bardzo rzadko
|
Omamy
|
Częstość nieznana
|
Agresja, niepokój
|
Zaburzenia układu nerwowego
|
|
Bardzo często
|
Zawroty głowy
|
Często
|
Bóle głowy
|
Często
|
Senność
|
Często
|
Drżenie
|
Niezbyt często
|
Omdlenie
|
Rzadko
|
Drgawki
|
Bardzo rzadko
|
Objawy pozapiramidowe (w tym pogorszenie stanu u pacjentów z
chorobą Parkinsona)
|
Zaburzenia serca
|
|
Rzadko
|
Dławica piersiowa
|
Bardzo rzadko
|
Zaburzenia rytmu serca (np. bradykardia, blok
przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, tachykardia)
|
Częstość nieznana
|
Zespół chorego węzła zatokowego
|
Zaburzenia naczyniowe
|
|
Bardzo rzadko
|
Nadciśnienie tętnicze
|
Zaburzenia żołądka i jelit
|
|
Bardzo często
|
Nudności
|
Bardzo często
|
Wymioty
|
Bardzo często
|
Biegunka
|
Często
|
Ból brzucha i niestrawność
|
Rzadko
|
Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
|
Bardzo rzadko
|
Krwawienie z przewodu pokarmowego
|
Bardzo rzadko
|
Zapalenie trzustki
|
Częstość nieznana
|
Niektóre przypadki nasilonych wymiotów były związane z
pęknięciem przełyku (patrz punkt 4.4).
|
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
|
|
Bardzo często
|
Brak łaknienia
|
Częstość nieznana
|
Odwodnienie
|
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
|
|
Niezbyt często
|
Zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby
|
Częstość nieznana
|
Zapalenie wątroby
|
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
|
|
Często
|
Nadmierne pocenie
|
Rzadko
|
Wysypka
|
Częstość nieznana
|
Świąd
|
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
|
|
Często
|
Uczucie zmęczenia, astenia
|
Często
|
Złe samopoczucie
|
Niezbyt często
|
Upadki
|
Badania diagnostyczne
|
|
Często
|
Zmniejszenie masy ciała
|
W Tabeli 2 przedstawiono działania niepożądane odnotowane u
pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona, leczonych
rywastygminą.
Tabela 2
Zaburzenia psychiczne
|
|
Często
|
Bezsenność
|
Często
|
Lęk
|
Często
|
Niepokój
|
Częstość nieznana
|
Agresja
|
Zaburzenia układu nerwowego
|
|
Bardzo często
|
Drżenie
|
Często
|
Zawroty głowy
|
Często
|
Senność
|
Często
|
Bóle głowy
|
Często
|
Nasilenie choroby Parkinsona
|
Często
|
Spowolnienie ruchowe
|
Często
|
Dyskineza
|
Niezbyt często
|
Dystonia
|
Zaburzenia serca
|
|
Często
|
Bradykardia
|
Niezbyt często
|
Migotanie przedsionków
|
Niezbyt często
|
Blok przedsionkowo-komorowy
|
Częstość nieznana
|
Zespół chorego węzła zatokowego
|
Zaburzenia żołądka i jelit
|
|
Bardzo często
|
Nudności
|
Bardzo często
|
Wymioty
|
Często
|
Biegunka
|
Często
|
Ból brzucha i niestrawność
|
Często
|
Nadmierne wydzielanie śliny
|
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
|
|
Częstość nieznana
|
Zapalenie wątroby
|
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
|
|
Często
|
Zwiększona potliwość
|
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
|
|
Często
|
Sztywność mięśni
|
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
|
|
Często
|
Brak łaknienia
|
Często
|
Odwodnienie
|
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
|
|
Często
|
Uczucie zmęczenia, astenia
|
Często
|
Zaburzenia chodu
|
Tabela 3 zawiera odsetek i liczbę pacjentów uczestniczących w
24-tygodniowym badaniu klinicznym nad zastosowaniem rywastygminy u
pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona, u których
wystąpiły wcześniej zdefiniowane zdarzenia niepożądane, mogące
oznaczać nasilenie objawów choroby Parkinsona.
Tabela 3
Wcześniej zdefiniowane zdarzenia niepożądane, które mogą
oznaczać nasilenie objawów choroby Parkinsona u pacjentów z
otępieniem związanym z chorobą Parkinsona
|
Rywastygmina
n (%)
|
Placebo
n (%)
|
Wszyscy badani pacjenci
Wszyscy pacjenci ze zdarzeniami niepożądanymi
|
362 (100) 99 (27,3)
|
179 (100) 28 (15,6)
|
Drżenie
|
37 (10,2)
|
7 (3,9)
|
Upadek
|
21 (5,8)
|
11 (6,1)
|
Choroba Parkinsona (nasilenie)
|
12 (3,3)
|
2 (1,1)
|
Nadmierne wydzielanie śliny
|
5 (1,4)
|
0
|
Dyskineza
|
5 (1,4)
|
1 (0,6)
|
Parkinsonizm
|
8 (2,2)
|
1 (0,6)
|
Hipokineza
|
1 (0,3)
|
0
|
Zaburzenia ruchu
|
1 (0,3)
|
0
|
Spowolnienie ruchowe
|
9 (2,5)
|
3 (1,7)
|
Dystonia
|
3 (0,8)
|
1 (0,6)
|
Zaburzenia chodu
|
5 (1,4)
|
0
|
Sztywność mięśni
|
1 (0,3)
|
0
|
Zaburzenia równowagi
|
3 (0,8)
|
2 (1,1)
|
Sztywność mięśniowo-kostna
|
3 (0,8)
|
0
|
Stężenie mięśni
|
1 (0,3)
|
0
|
Zaburzenia motoryczne
|
1 (0,3)
|
0
|
Komentarze