Rapilysin - ulotka preparatu
- OPIS I SKŁAD
- DAWKOWANIE
- DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
- CIĄŻA, KARMIENIE, POJAZDY
Rapilysin - opis
Preparat Rapilysin jest przeznaczony do leczenia
trombolitycznego, w przypadku podejrzenia zawału mięśnia sercowego
z utrzymującym się uniesieniem odcinka ST lub świeżym blokiem lewej
odnogi pęczka Hisa, w ciągu 12 godzin od początku wystąpienia
objawów ostrego zawału mięśnia sercowego.
Rapilysin - skład
1 fiolka zawiera 10 jednostek* reteplazy** w 0,56 g proszku 1
ampułkostrzykawka zawiera 10 ml wody do wstrzykiwań.
Sporządzony roztwór zawiera 1 jednostkę reteplazy w 1 ml.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
* Moc działania reteplazy wyrażona jest w jednostkach
standaryzowanych wyłącznie dla tego preparatu; jednostek tych nie
należy porównywać z jednostkami stosowanymi w odniesieniu do innych
leków trombolitycznych.
** Rekombinowany aktywator plazminogenu wytwarzany przez
Escherichia coli przy zastosowaniu technologii rekombinacji
DNA
Rapilysin - dawkowanie
Leczenie reteplazą należy rozpocząć najszybciej jak to możliwe,
od momentu wystąpienia objawów ostrego zawału mięśnia
sercowego.
Rapilysin powinien być stosowany przez lekarzy mających
doświadczenie w prowadzeniu leczenia trombolityczego i
posiadających możliwości kontrolowania terapii.
Reteplaza dostarczana jest w fiolkach w postaci liofilizowanej.
Liofilizat rozpuszcza się w zawartości dołączonej strzykawki (patrz
punkt 6.6).
Zalecanym sposobem podawania jest wstrzykiwanie preparatu
Rapilysin do wkłucia dożylnego, przeznaczonego wyłącznie do
podawania tego preparatu. Nie należy podawać przez to wkłucie
innych leków zarówno jednocześnie, jak również przed czy po
wstrzyknięciu preparatu Rapilysin. Dotyczy to wszystkich leków, w
tym również heparyny i kwasu acetylosalicylowego, które należy
podać przed i po podaniu reteplazy, w celu zmniejszenia ryzyka
wystąpienia ponownej zakrzepicy.
W przypadku konieczności wykorzystania tego samego wkłucia
dożylnego (również jeśli wyposażone jest w kranik trójdrożny),
konieczne jest przepłukanie go 0,9 % roztworem chlorku sodu lub 5 %
roztworem dekstrozy zarówno przed, jak i po wstrzyknięciu preparatu
Rapilysin.
Dawkowanie preparatu Rapilysin
Preparat Rapilysin podaje się w bolusie, w dawce 10 jednostek;
po 30 minutach podaje się kolejny bolus 10 jednostek (podwójny
bolus).
Każdy bolus jest podawany jako powolne, dożylne wstrzyknięcie,
trwające 2 minuty. Należy upewnić się, że preparat nie jest
pomyłkowo podawany poza żyłę.
Heparynę i kwas acetylosalicylowy należy
zastosować przed i po podaniu reteplazy, w celu zmniejszenia ryzyka
wystąpienia ponownej zakrzepicy.
Dawkowanie heparyny
Zalecane dawkowanie heparyny to 5000 j.m., podawanych jako bolus
przed terapią reteplazą, a następnie wlew dożylny 1000 j.m.,
rozpoczynany po godzinie, po drugim bolusie reteplazy. Heparynę
należy stosować przez co najmniej 24 godziny, najlepiej zaś przez
48 – 72 godziny, utrzymując docelową wartość APTT w granicach 1,5 –
2 razy powyżej normy.
Dawkowanie kwasu acetylosalicylowego
Początkowa dawka kwasu acetylosalicylowego przed trombolizą
powinna wynosić co najmniej 250 mg (250 – 300 mg); a następnie 75 –
150 mg na dobę, co najmniej do dnia wypisu ze szpitala.
Stosowanie preparatu u dzieci
Brak doświadczenia w stosowaniu u dzieci.
Rapilysin - środki ostrożności
Każdego chorego, u którego rozważane jest leczenie reteplazą
należy poddać starannej ocenie. Informacje dotyczące niezgodności
farmaceutycznych preparatu znajdują się w punkcie 6.2
Krwawienie
Krwawienie jest najczęściej występującym powikłaniem podczas
leczenia reteplazą. Poniżej wymieniono stany, w których ryzyko
leczenia reteplazą może być zwiększone i konieczne jest rozważenie,
czy nie przekracza ono spodziewanych korzyści:
- schorzenia
naczyniowo-mózgowe
- wyjściowe
wartości ciśnienia skurczowego > 160 mmHg
- ostatnio
przebyte krwawienie z przewodu pokarmowego lub z układu
moczowo-płciowego (w czasie ostatnich 10 dni)
- duże
prawdopodobieństwo obecności skrzepliny w lewej połowie serca, tj.
zwężenie zastawki dwudzielnej z migotaniem
przedsionków
- septyczne
zakrzepowe zapalenie żył lub niedrożność kaniuli tętniczo-żylnej w
miejscu ciężkiego zakażenia
- wiek
powyżej 75 lat
- każdy stan,
w którym krwawienie stanowi poważne ryzyko lub może być szczególnie
trudne do opanowania z powodu lokalizacji.
Do występowania krwawień może przyczyniać
się przeciwzakrzepowe działanie równocześnie stosowanej heparyny.
Leczenie reteplazą powoduje rozpuszczenie fibryny, dlatego może
wystąpić krwawienie z miejsc wcześniej nakłuwanych. Z tego powodu
leczenie trombolityczne wymaga zwrócenia szczególnej uwagi na
wszystkie możliwe miejsca krwawienia (w tym miejsca wprowadzenia
cewników, miejsca wkłuć tętniczych i żylnych, wenostomie, miejsca
wprowadzenia igieł). W czasie leczenia reteplazą należy unikać
stosowania sztywnych cewników, wstrzyknięć domięśniowych oraz
narażania chorego na zabiegi, które nie są konieczne.
Należy zachować ostrożność stosując
jednocześnie inne produkty lecznicze wpływające na hemostazę, takie
jak heparyna, heparyny drobnocząsteczkowe, heparynoidy, doustne
leki przeciwzakrzepowe oraz leki hamujące agregację płytek krwi,
inne niż kwas acetylosalicylowy, takie jak dypirydamol,
tyklopidyna, klopidogrel czy antagoniści receptora
glikoproteinowego IIb/IIIa.
W przypadku wystąpienia ciężkiego
krwawienia, zwłaszcza mózgowego, należy natychmiast przerwać
podawanie wszelkich heparyn. Nie należy również podawać drugiego
bolusa reteplazy, jeśli ciężkie krwawienie wystąpiło przed jego
podaniem. Ponieważ okres półtrwania reteplazy jest względnie
krótki, nie ma konieczności uzupełniania czynników krzepnięcia. U
większości chorych z krwawieniem, wystarczającym postępowaniem jest
przerwanie podawania preparatu trombolitycznego i
przeciwzakrzepowego, uzupełnienie płynów i ręczne uciśnięcie
naczynia, będącego źródłem krwawienia. Jeśli heparyna była podawana
w ciągu 4 godzin, poprzedzających wystąpienie krwawienia, wówczas
należy rozważyć podanie protaminy. U pacjentów, u których zawodzi
postępowanie zachowawcze, można rozważyć wskazania do przetoczenia
preparatów krwi: krioprecypitatu, fibrynogenu, świeżo mrożonego
osocza lub koncentratu płytek; po każdym przetoczeniu konieczna
jest ponowna ocena stanu klinicznego pacjenta i parametrów
laboratoryjnych.
W przypadku przetaczania krioprecypitatu
lub fibrynogenu docelowe stężenie fibrynogenu wynosi
1 g/l.
Obecnie brak wystarczających danych,
dotyczących stosowania leczenia trombolitycznego reteplazą u
chorych z ciśnieniem rozkurczowym > 100 mmHg.
Zaburzenia rytmu serca
Rozpuszczenie skrzepliny w naczyniu
wieńcowym może spowodować wystąpienie arytmii związanej z
reperfuzją. Zdecydowanie zaleca się, aby w czasie podawania
reteplazy dostępne były środki pozwalające na leczenie bradykardii
i (lub) tachyarytmii komorowych (np. częstoskurczu komorowego lub
migotania komór).
Ponowne podawanie
preparatu
Ponieważ do chwili obecnej brak
doświadczeń, związanych z ponownym podawaniem reteplazy, nie zaleca
się ponownego podania reteplazy. Jednakże nie stwierdzono
powstawania przeciwciał przeciwko cząsteczce reteplazy. W przypadku
wystąpienia objawów rzekomoanafilaktycznych należy natychmiast
przerwać podawanie preparatu i rozpocząć odpowiednie
leczenie.
Rapilysin - przedawkowanie
W przypadku przedawkowania można oczekiwać nadmiernej utraty
fibrynogenu i innych składników układu krzepnięcia krwi (np.
czynnika V) oraz związanego z tym ryzyka krwawienia.
Więcej informacji znajduje się w punkcie 4.4, w części
Krwawienie.
Rapilysin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na reteplazę, polisorbat 80 lub jakąkolwiek inną
substancję pomocniczą.
Ponieważ leczenie trombolityczne zwiększa ryzyko krwawień,
reteplaza jest przeciwwskazana w następujących sytuacjach:
- stwierdzona skaza
krwotoczna
- aktualne
leczenie doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (np. sól sodowa
warfaryny)
- nowotwór
wewnątrzczaszkowy, wady rozwojowe tętniczo-żylne lub
tętniak
- nowotwór ze
zwiększonym ryzykiem krwawienia
- incydent
naczyniowo-mózgowy w wywiadzie
- niedawno
przebyty (< 10 dni), przedłużony i prowadzony z dużą siła masaż
zewnętrzny serca
- ciężkie,
niekontrolowane nadciśnienie tętnicze
- czynna
choroba wrzodowa
-
nadciśnienie wrotne (żylaki przełyku)
- ciężka
niewydolność wątroby lub nerek
- ostre
zapalenie trzustki, zapalenie osierdzia lub bakteryjne zapalenie
wsierdzia
- jeśli w
ciągu ostatnich 3 miesięcy doszło do wystąpienia dużego krwawienia,
ciężkiego urazu lub dużej operacji (np. pomostowania
aortalno-wieńcowego albo zabiegu urazu wewnątrzczaszkowego lub w
obrębie rdzenia kręgowego), porodu, biopsji narządu, wcześniejszego
nakłucia naczynia nie obkurczającego się.
Rapilysin - działania niepożądane
Bardzo często zgłaszanymi działaniami niepożądanymi
występującymi u pacjentów leczonych reteplazą są krwawienia, przede
wszystkim w miejscu wkłucia. Możliwe jest także wystąpienie reakcji
miejscowych w miejscu wkłucia.
Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków
trombolitycznych zgłaszane były przypadki występowania
nawracających incydentów niedokrwienia / dławicy, hipotonii i
niewydolności serca / obrzęk płuc występujących jako konsekwencja
zawału mięśnia sercowego i(lub) leczenia trombolitycznego.
Częstość występowania działań niepożądanych została opisana
według następującego schematu:
Bardzo często
|
≥ 1/10
|
Często
|
≥ 1/100, < 1/10
|
Niezbyt często
|
≥ 1/1000, < 1/100
|
Rzadko
|
≥ 1/10 000, < 1/1000
|
Bardzo rzadko
|
< 1/10 000, (w tym pojedyncze przypadki)
|
Krwawienie
Najczęstszym działaniem niepożądanym, związanym z podawaniem
reteplazy jest krwawienie.
- bardzo często: krwawienie w
miejscu wkłucia (np. krwiak)
- często:
krwawienie z przewodu pokarmowego (fusowate wymioty, smoliste
stolce), krwawienie z dziąseł lub układu
moczowo-płciowego
- niezbyt
często: obserwowano krwiak osierdzia, krwawienie do przestrzeni
zaotrzewnowej, krwotok mózgowy, krwawienie z nosa, krwioplucie,
krwawienie do gałki ocznej i wylewy podskórne.
Szczególne znaczenie mają doniesienia
dotyczące krwawień wewnątrzczaszkowych, z których wiele zakończyło
się zgonem chorego.
Występowanie ciśnienia skurczowego powyżej
160 mmHg przed leczeniem trombolitycznym reteplazą wiązało się z
większym ryzykiem krwawienia mózgowego. Ryzyko krwawienia
wewnątrzczaszkowego i ryzyko krwawienia wewnątrzczaszkowego
zakończonego zgonem zwiększa się z wiekiem. Rzadko konieczne było
przetaczanie krwi. Zgon i trwałe inwalidztwo były częstymi
powikłaniami udaru mózgowego (w tym krwawienia wewnątrzczaszkowego)
i innych, poważnych krwawień.
Zaburzenia
sercowo-naczyniowe
Tak jak w przypadku innych leków
trombolitycznych, jako następstwa zawału mięśnia sercowego i (lub)
leczenia trombolitycznego były stwierdzane następujące
zdarzenia:
- bardzo
często : nawracające niedokrwienie / bóle dławicowe,
niedociśnienie tętnicze i niewydolność serca / obrzęk
płuc
-
często: zaburzenia rytmu serca (np. bloki
przedsionkowo-komorowe, migotanie / trzepotanie przedsionków,
częstoskurcz komorowy / migotanie komór, rozkojarzenie
elektrycznomechaniczne), zatrzymanie krążenia, wstrząs kardiogenny
i ponowny zawał mięśnia sercowego
- niezbyt
często : zwrotna fala mitralna, zatorowość płucna, zatory w
innych narządach / mózgowe, ubytek przegrody
międzykomorowej.
Opisane zaburzenia sercowo-naczyniowe mogą
zagrażać życiu i prowadzić do śmierci chorego.
Zaburzenia układu
nerwowego
- niezbyt
często : obserwowano krwotoki mózgowe.
- bardzo
rzadko : incydenty związane z układem nerwowym (np. napady
padaczkowe, drgawki, afazja, zaburzenia mowy, majaczenie, ostry
zespół mózgowy, pobudzenie, splątanie, depresja,
psychoza).
Niedokrwienne lub krwotoczne epizody
naczyniowo-mózgowe mogą współistnieć lub być przyczyną powyższych
zaburzeń.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu
podania
- bardzo często : krwawienie z
miejsca wkłucia (np. krwiak); może wystąpić reakcja miejscowa w
miejscu wkłucia, na przykład uczucie pieczenia.
Zaburzenia układu
immunologicznego
- niezbyt
często: reakcje nadwrażliwości (np. odczyny
alergiczne)
- bardzo
rzadko : ciężkie reakcje anafilaktyczne / reakcje
rzekomoanafilaktyczne
Dostępne dane dotyczące reteplazy nie
wskazują, aby przyczyną powyższych reakcji nadwrażliwości były
powstające przeciwciała.
Rapilysin - ciąża i karmienie piersią
Brak odpowiednich danych, dotyczących stosowania reteplazy u
kobiet w ciąży. Dostępne są jedynie wyniki badań prowadzonych na
królikach, które wykazały występowanie krwawień z pochwy,
związanych z poronieniem (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko u
ludzi nie jest znane. Z wyjątkiem stanów będących zagrożeniem
życia, nie należy stosować preparatu Rapilysin u kobiet w
ciąży.
Nie wiadomo, czy reteplaza przenika do mleka kobiecego. W
okresie pierwszych 24 godzin po leczeniu trombolitycznym należy
wyrzucić mleko kobiet karmiących piersią.
Rapilysin - prowadzenie pojazdów
Nieistotny
Komentarze