Propranolol Accord - dawkowanie
Dorośli:
Dławica piersiowa:
Dawka początkowa to 40 mg od 2 do 3 razy na dobę, może być
zwiększana o taką samą dawkę w odstępach tygodniowych, w zależności
od reakcji pacjenta. Dawka może zostać zwiększona do 120 mg - 240
mg na dobę.
Migrena:
Dawka początkowa to 40 mg od 2 do 3 razy na dobę. Dawka może
zostać zwiększona do 80 mg - 160 mg na dobę.
Drżenie samoistne:
Dawka początkowa to 40 mg od 2 do 3 razy na dobę. We wskazaniu
tym zarówno dawka jak i częstotliwość dawkowania powinna być
dostosowana do indywidulanych potrzeb pacjenta.
Nadciśnienie tętnicze:
Dawka początkowa to 40 mg od 2 do 3 razy na dobę, może być
zwiększana do 80 mg na dobę w odstępach tygodniowych, w zależności
od reakcji pacjenta. Zazwyczaj stosowane dawki to 160 mg - 320 mg
na dobę. Podczas jednoczesnego stosowania leków moczopędnych lub
rozszerzających naczynia obwodowe istnieje ryzyko dalszego
obniżenia ciśnienia krwi.
Zaburzenia rytmu serca:
Dawka początkowa to 10 mg do 40 mg od 2 do 3 razy na dobę.
Kardiomiopatia przerostowa zawężająca:
Dla większości pacjentów wystarczająca jest dawka w zakresie 10
mg - 40 mg 3 lub 4 razy na dobę.
Stan po zawale mięśnia sercowego:
Leczenie powinno zostać rozpoczęte po ustabilizowaniu stanu
pacjenta. Dawka początkowa to 40 mg 2 do 3 razy na dobę, przez 2
lub 3 dni. Później w celu ułatwienia stosowania, całkowita dawka
dobowa może być podawana dwa razy na dobę w dawce po 80 mg.
Tyreotoksykoza:
Dla większości pacjentów wystarczająca jest dawka w zakresie 10
mg - 40 mg 3 lub 4 razy na dobę.
Nadczynność tarczycy:
Dawka powinna zostać dostosowana w zależności od reakcji na
leczenie.
Guz chromochłonny nadnerczy (tylko w połączeniu z produktami
blokującymi receptory alfaadrenergiczne):
Dawka zalecana przed zabiegiem chirurgicznym to 60 mg na dobę
przez 3 dni. W przypadku guza złośliwego, nieoperacyjnego 30 mg na
dobę.
Nadciśnienie wrotne:
Dawkę należy ustalić tak, aby uzyskać w spoczynku zmniejszenie
częstości rytmu serca o około 25%. Dawka początkowa to 40 mg dwa
razy na dobę, którą następnie zwiększa się do 80 mg dwa razy na
dobę, w zależności od uzyskanego zwolnienia rytmu serca. W razie
konieczności dawka może być stopniowo zwiększana, aż do dawki
maksymalnej 160 mg dwa razy na dobę.
Dzieci i młodzież:
Zaburzenia rytmu serca:
Dawka powinna być określona w zależności od stanu
kardiologicznego pacjenta i okoliczności, które spowodowały
konieczność leczenia. Konieczne jest indywidualne dostosowanie
dawki według następującej zasady: dzieci i młodzież: 0,25 - 0,5
mg/kg mc. od 3 do 4 razy na dobę, dostosowane
w zależności od reakcji na leczenie.
Pacjenci w podeszłym wieku:
Istnieją sprzeczne dowody dotyczące związku pomiędzy stężeniem
propranololu we krwi, a wiekiem pacjenta. Konieczne jest
indywidualne dostosowanie dawki w zależności od reakcji na
leczenie.
Zaburzenia czynności
wątroby:
Biodostępność propranololu może być zwiększona u pacjentów z
zaburzeniami czynności wątroby. W takich przypadkach może być
konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów z ciężkimi chorobami
wątroby (np. marskość wątroby) zalecane są małe dawki początkowe
(nieprzekraczające 20 mg 3 razy na dobę) oraz ścisłe monitorowanie
reakcji pacjenta na leczenie (np. wpływ na rytm serca).
Zaburzenia czynności nerek:
Stężenie propranololu może być zwiększone u pacjentów ze
znaczącymi zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów
poddawanych hemodializie. Należy zachować ostrożność rozpoczynając
leczenie i ustalając dawkę początkową.
Propranolol Accord - środki ostrożności
U pacjentów z przewlekłą, obturacyjną chorobą płuc nieselektywne
leki beta-adrenolityczne, takie jak propranolol, mogą pogarszać
objawy choroby. Dlatego też nie należy stosować propranololu w tej
grupie pacjentów (patrz punkt 4.3).
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek: Okres półtrwania
propranololu ulega wydłużeniu u osób ze znaczącą niewydolnością
nerek lub wątroby - należy zachować ostrożność podczas
rozpoczynania leczenia i doboru dawki początkowej.
Blok serca I stopnia: Należy zachować ostrożność podczas
stosowania propranololu u pacjentów z blokiem serca I stopnia.
Niewyrównana marskość wątroby: Należy zachować ostrożność
podczas stosowania propranololu u pacjentów z niewyrównaną
marskością wątroby.
Propranolol może maskować objawy tyreotoksykozy lub hipoglikemii
(szczegó1nie tachykardii). Należy zachować ostrożność w przypadku
jednoczesnego stosowania przez osoby z cukrzycą propranololu i
produktów hipoglikemicznych. Propranolol może powodować długotrwałą
hipoglikemię w tej grupie pacjentów. Propranolol może w
sporadycznych przypadkach powodować hipoglikemię, nawet u pacjentów
nie chorujących na cukrzycę, np. noworodków, niemowląt, dzieci,
pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów hemodializowanych, pacjentów
z przewlekłymi chorobami wątroby, pacjentów po przedawkowaniu i
długotrwałym głodzeniu. Jednym z działań farmakologicznych
propranololu jest zmniejszenie częstości rytmu serca; w przypadku
gdy występują objawy związane ze zmniejszeniem częstości rytmu
serca należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z małą rezerwą
czynnościową serca. Należy unikać stosowania leków blokujących
receptory beta-adrenergiczne w przypadku niekontrolowanej
niewydolności serca. Mogą być one stosowane u pacjentów, u których
objawy niewydolności są kontrolowane.
Tak jak w przypadku innych leków blokujących receptory
beta-adrenergiczne nie należy nagle przerwać leczenia. Można
zastosować równoważną dawkę innego leku blokującego receptory
betaadrenergiczne lub stopniowo zmniejszać dawkę propranololu aż do
całkowitego zaprzestania stosowania.
Propranolol może zaostrzać reakcje alergiczne. Leki blokujące
receptory beta-adrenergiczne mogą wywoływać bardziej nasilone
reakcje alergiczne na różne alergeny, w szczególności gdy stosowane
są u pacjentów, u których w przeszłości występowały reakcje
alergiczne na tego typu alergeny. Pacjenci mogą nie reagować na
adrenalinę podaną w zwykle stosowanych dawkach w celu leczenia
objawów reakcji alergicznej. Należy zachować szczególną ostrożność
w przypadku stosowania leków blokujących receptory
beta-adrenergiczne u pacjentów z anafilaksją w wywiadzie.
U pacjentów z nadciśnieniem wrotnym może wystąpić pogorszenie
czynności wątroby, a nawet encefalopatia wątrobowa. Donoszono, że
leczenie propranololem może zwiększać ryzyko rozwoju encefalopatii
wątrobowej.
Leki beta-adrenolityczne są przeciwwskazane w przypadku ciężkich
zaburzeń krążenia obwodowego. Mogą one także powodować zaostrzenie
łagodniejszych form tych zaburzeń. Dlatego też należy zachować
szczególną ostrożność podczas stosowania propranololu u pacjentów z
chorobą/syndromem Raynaud’a lub chromaniem przestankowym.
U pacjentów przyjmujących propranolol odnotowano pojedyncze
przypadki miastenii lub zaostrzenia miastenii.
Nie należy stosować leków blokujących receptory
beta-adrenergiczne u pacjentów z nieleczonym guzem chromochłonnym
(patrz punkt 4.3). Pacjenci z guzem chromochłonnym mogą przyjmować
leki alfa-adrenolityczne.
Zabiegi chirurgiczne: Jeżeli podjęto decyzję o przerwaniu
blokady beta-adrenergicznej w celu przygotowania do zabiegu
leczenie powinno zostać przerwane przynajmniej 48 godzin przed
zabiegiem. Kontynuowane leczenia zmniejsza ryzyko arytmii w trakcie
indukcji i intubacji, jednak może również spowodować zwiększenie
ryzyka wystąpienia niedociśnienia. W przypadku kontynuowania
leczenia należy zachować ostrożność stosując jednocześnie niektóre
leki znieczulające. Podanie dożylne atropiny zmniejsza ryzyko
reakcji ze strony nerwu błędnego.
Produkt leczniczy zawiera laktozę. Produkt nie powinien być
stosowany u pacjentów z rzadko występującą, dziedziczną
nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem
złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Propranolol Accord - przedawkowanie
Toksyczność:
Indywidualna reakcja jest bardzo zróżnicowana, zgon u dorosłych
następował po spożyciu około 2 g, a u dzieci przyjęcie dawki
powyżej 40 mg może spowodować poważne problemy.
Objawy:
Serce – może wystąpić bradykardia, niedociśnienie
tętnicze, obrzęk płuc, omdlenia i wstrząs kardiogenny. Mogą pojawić
się zaburzenia przewodzenia, takie jak blok przedsionkowo-komorowy
pierwszego lub drugiego stopnia. Rzadko mogą wystąpić zaburzenia
rytmu serca (arytmie). Prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń
sercowo-naczyniowych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania
innych leków wpływających na serce, w szczególności antagonistów
kanału wapniowego, digoksyny cyklicznego leku przeciwdepresyjnego
lub leków
przeciwpsychotycznych. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów
z chorobą niedokrwienną serca istnieje ryzyko wystąpienia ciężkich
zaburzeń sercowo-naczyniowych.
OUN – może wystąpić senność, splątanie, drgawki, omamy,
rozszerzone źrenice, a w ciężkich przypadkach śpiączka. Objawy
neurologiczne takie jak śpiączka lub brak reakcji ze strony źrenic
nie są wiarygodnymi wskaźnikami prognostycznymi w trakcie
resuscytacji.
Inne – może wystąpić skurcz oskrzeli, wymioty oraz
sporadycznie zależna od ośrodkowego układu nerwowego depresja
oddechowa. Kardioselektywność ma dużo mniejsze znaczenie w
przypadku przedawkowania i działania ogólnoustrojowego leków
beta-adrenolitycznych, w tym skurczu oskrzeli i sinicy. W
szczególności u pacjentów z istniejącą uprzednio chorobą układy
oddechowego. Rzadko może wystąpić hipoglikemia i hipokalcemia. Mogą
również wystąpić pojedyncze przypadku uogólnionego skurczu.
Leczenie:
W przypadku przedawkowania lub skrajnego spowolnienia czynności
serca lub spadku ciśnienia krwi leczenie propranololem musi być
przerwane. Oprócz podstawowych metod eliminacji trucizn należy
monitorować i korygować podstawowe parametry życiowe na oddziale
intensywnej terapii. W przypadku zatrzymania akcji serca może być
konieczna kilkugodzinna resuscytacja.
Należy zastosować ogólne leczenie objawowe i podtrzymujące, w
tym oczyszczenie dróg oddechowych i monitorowanie podstawowych
parametrów życiowych, aż do momentu ich stabilizacji. Jeżeli w
przypadku osoby dorosłej od momentu przyjęcia dawki większej niż
zalecana, a w przypadku dziecka od momentu przyjęcia jakiejkolwiek
dawki, nie minęła więcej niż godzina należy rozważyć podanie węgla
aktywowanego (50 g – osoba dorosła, 1g/kg – dzieci). Ze względu na
ryzyko wystąpienia pobudzenia nerwu błędnego atropina, jeżeli
wymagana, powinna zostać podana przed płukaniem żołądka. Można
rozważyć płukanie żołądka u dorosłych w ciągu 1 godziny od
potencjalnie zagrażającego życiu przedawkowania.
W przypadku bradykardii skuteczne może okazać się podanie dużych
dawek atropiny (dorośli – 3 mg dożylnie, dzieci – 0,04 mg/kg
mc.).
W przypadku wystąpienia u dorosłych ciężkiego niedociśnienia
tętniczego, niewydolności serca lub wstrząsu kardiogennego należy
podać 5 mg -10 mg glukagonu w szybkim podaniu dożylnym - bolus
(50-150 mikrogramów/kg mc. u dziecka) w ciągu 10 minut, aby
zmniejszyć prawdopodobieństwo wymiotów, a następnie we wlewie 1-5
mg/h (50 mikrogramów/kg mc./h), zwiększając dawkę aż do uzyskania
reakcji na leczenie. Jeżeli glukagon jest niedostępny lub w
przypadku wystąpienia ciężkiej bradykardii i niedociśnienie
tętniczego, które nie ulega poprawie po podaniu glukagonu,
działanie beta-adrenolityczne może być neutralizowane przez
powolne, dożylne podanie chlorowodorku izoprenaliny, dopaminy lub
noradrenaliny. W przypadku ciężkiej bradykardii może być konieczne
dodatkowe działanie inotropowe uzyskiwane poprzez podanie
beta-adrenolityku takiego jak dobutamina w dawce 2,5 - 40
mikrogramów/kg mc./min (dorośli i dzieci).
W przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli należy podać 2,5-5 mg
nebulizowanego salbutamolu. W ciężkich przypadkach korzystne może
okazać się dożylne podanie aminofiliny (5 mg/kg mc. w ciągu 30
minut, a następnie we wlewie 0,5-1 mg/kg mc./h). Jeżeli pacjent
przyjmuje doustnie teofilinę lub aminofilinę nie należy podawać
początkowej dawki wysycającej 5 mg/kg mc.
Zwiększenie częstości rytmu serca można również uzyskać poprzez
stymulację serca, jednak metoda ta może okazać się nieskuteczna w
przypadku niedociśnienia tętniczego w wyniku niewydolności mięśnia
sercowego.
W przypadku wystąpienia skurczu ogólnego można podać dożylnie, w
powolnym wstrzyknięciu, diazepam (0,1 - 0,3 mg/kg mc.).
Propranolol Accord - przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na propranololu chlorowodorek
lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Niewyrównana niewydolność serca, niewłaściwie
leczona.
• Zespół chorego węzła zatokowego i(lub) blok
zatokowo-przedsionkowy.
• Skurcz oskrzeli lub astma oskrzelowa w
wywiadzie, przewlekła obturacyjna choroba płuc.
• Kwasica metaboliczna.
• Blok serca II i III stopnia.
• Długotrwałe głodzenie (np. hipoglikemia).
• Wstrząs kardiogenny.
• Nieleczony guz chromochłonny.
• Ciężka bradykardia.
• Ciężkie niedociśnienie.
• Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego.
• Dławica Prinzmetala.
Propranolol Accord - działania niepożądane
Działania niepożądane związane są głównie z działaniem
farmakologicznym. Najczęściej występującym działaniem jest
zmęczenie, w tym osłabienie mięśni zglaszane w 3-5% przypadków.
Działania niepożądane są wymienione poniżej w zależności od
układów narządowych i częstości występowania. Częstość występowania
działań określono jako:
Bardzo często (≥ 1/ 10); często (≥ 1/ 100 do < 1/ 10);
niezbyt często (≥ 1/1, 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do
< 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana
(nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zgłoszono następujące działania niepożądane, według układów:
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko:
trombocytopenia.
Częstość nieznana: agranulocytoza.
Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: obrzęk
naczynioruchowy.
Zaburzenia endokrynologiczne
Częstość nieznana: maskowanie objawów nadczynności tarczycy.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Częstość nieznana: hipoglikemia u noworodków, niemowląt, dzieci,
pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów poddawanych hemodializom,
pacjentów leczonych jednocześnie przeciwcukrzycowo, długotrwale
głodonych, pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby. Zmiany w
metabolizmie lipidów (zmiany stężenia triglicerydów i cholesterolu
we krwi). Ciężka hipoglikemia może rzadko prowadzić do wystąpienia
drgawek lub śpiączki.
Zaburzenia psychiczne
Często: zaburzenia snu, koszmary nocne.
Rzadko: omamy, psychozy, zmiany nastroju.
Częstość nieznana: depresja.
Zaburzenia układu nerwowego
Rzadko:uczucie oszołomienia, utrata pamięci, zawroty głowy,
parestezje.
Bardzo rzadko: pojedyncze przypadki miastenii i zaostrzenia
miastenii. Częstość nieznana: ból głowy, drgawki związane z
hipoglikemią.
Zaburzenia oka
Rzadko: zaburzenia widzenia, suchość oczu.
Częstość nieznana: zapalenie spojówek.
Zaburzenia serca Często: bradykardia.
Rzadko: nasilenie niewydolności serca, nasilenie bloku serca,
hipotonia ortostatyczna, która może być połączona z omdleniem.
Częstość nieznana: pogorszenie napadów dławicy piersiowej.
Zaburzenia naczyniowe
Często: zimne kończyny, zespół Raynauda.
Rzadko: zaostrzenie chromania przestankowego.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i
śródpiersia Często: spłycenie oddechu.
Rzadko: u pacjentów z astmą oskrzelową lub dolegliwościami
astmatycznymi w wywiadzie może wystąpić skurcz oskrzeli, czasem
zakończony zgonem.
Częstość nieznana: duszność.
Zaburzenia żołądka i jelit
Niezbyt często: biegunka, nudności, wymioty.
Częstość nieznana: zaparcia, suchość w ustach.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: łysienie, plamica, łuszczycopodobne reakcje skórne,
nasilenie objawów łuszczycy, wysypka. Bardzo rzadko: zgłaszano
pojedyncze przypadki nadmiernej potliwości.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki
łącznej Częstość nieznana: artralgia.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Częstość nieznana: zmniejszenie przepływu krwi przez nerki i
GFR
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Częstość nieznana:
impotencja.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: zmęczenie i(lub) znużenie (często przemijające).
Badania diagnostyczne
Bardzo rzadko: po zastosowaniu beta-adrenolityków obserwowano
zwiększenie miana przeciwciał przeciwjądrowych (ANA), aczkolwiek
nie wyjaśniono klinicznego znaczenia tego zjawiska.
Należy rozważyć odstawienie produktu jeżeli, w ocenie
klinicznej, wystąpienie któregoś z wymienionych powyżej działań
wpływa negatywnie na dobre samopoczucie pacjenta. Przerwanie
stosowania leków beta-adrenolitycznych powinno odbywać się
stopniowo (patrz punkt 4.4). W rzadkich przypadkach nietolerancji
propranololu, pbjawiającej się bradykardią i niedociśnieniem
tętniczym, produkt należy odstawić i jeśli to konieczne, zastosować
leczenie jak w przypadku przedawkowania (patrz punkt 4.9).
Komentarze