Flukonazol Actavis - opis
Produkt Flukonazol Actavis jest wskazany w leczeniu
następujących zakażeń, wywołanych przez grzyby o stwierdzonej lub
prawdopodobnej wrażliwości na flukonazol.
- Ostra lub nawracająca drożdżyca pochwy, gdy wskazane jest
leczenie układowe.
- Potwierdzone zakażenia grzybicze skóry, takie jak
grzybica tułowia, grzybica pachwin, grzybica stóp (wywołane przez
dermatofity), łupież pstry lub kandydozy, jeżeli miejscowe leczenie
było nieskuteczne lub jest uznane za niewystarczające. Flukonazol
należy tylko wtedy stosować w leczeniu łupieżu pstrego, gdy
zakażenie jest oporne na leczenie pierwszego rzutu lub jeżeli
pacjent ma osłabioną odporność.
- Kandydoza błony śluzowej, w tym jamy ustnej i gardła,
przełyku, skóry i błon śluzowych oraz nieinwazyjne kandydozy
oskrzelowo-płucne.
- Kandyduria u pacjentów z osłabioną odpornością.
- Kandydoza układowa (kandydemia, rozsiane, wieloogniskowe
kandydozy, zapalenie otrzewnej) u pacjentów bez neutropenii.
- Zapobieganie zakażeniom wywołanym przez Candida u
pacjentów z neutropenią (np. w przebiegu AIDS lub po
przeszczepieniu szpiku kostnego).
- Leczenie, w tym podtrzymujące, w celu zapobiegania
nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u
pacjentów z osłabioną odpornością.
Dzieci i młodzież
Produktu Flukonazol Actavis nie należy stosować w leczeniu
grzybicy skóry owłosionej. Nie wszystkie wskazania mają
zastosowanie u dzieci i młodzieży; patrz punkt 4.2.
Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego
stosowania leków przeciwgrzybiczych.
Flukonazol Actavis - skład
Każda kapsułka twarda zawiera 50 mg, 100 mg, 150 mg lub 200 mg
flukonazolu (Fluconazolum).
Substancja pomocnicza
Flukonazol Actavis, 50 mg: każda kapsułka twarda zawiera 41 mg
laktozy jednowodnej.
Flukonazol Actavis, 100 mg: każda kapsułka twarda zawiera 82 mg
laktozy jednowodnej.
Flukonazol Actavis, 150 mg: każda kapsułka twarda zawiera 123 mg
laktozy jednowodnej. Flukonazol Actavis, 200 mg: każda kapsułka
twarda zawiera 164 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Flukonazol Actavis - dawkowanie
Dawkę dobową flukonazolu należy określić w zależności od rodzaju
i ciężkości zakażenia grzybiczego. Gdy podczas leczenia zakażenia
konieczne jest wielokrotne podawanie dawek, terapię należy
kontynuować do czasu, gdy objawy kliniczne i wyniki testów
laboratoryjnych wykażą, że zakażenie grzybicze ustąpiło.
Niewystarczający okres leczenia może prowadzić do nawrotu
zakażenia.
W zależności od ciężkości choroby i stanu klinicznego pacjentów
może być konieczne dożylne podawanie leku. Nie jest konieczna
zmiana dawki dobowej flukonazolu po zmianie drogi podania z
dożylnej na doustną.
Dorośli
Drożdżyca pochwy
150 mg w pojedynczej dawce.
Potwierdzone zakażenie grzybicze skóry
Grzybica tułowia, grzybica pachwin, grzybica stóp, łupież pstry:
150 mg flukonazolu raz na dobę przez 4-6 tygodni.
Kandyduria u pacjentów z osłabioną odpornością
Zwykle stosowana dawka to 50 mg na dobę przez 14 do 30 dni. W
ciężkich zakażeniach dawka może być zwiększona do 100 mg
flukonazolu.
Kandydozy układowe
Dawka w kandydemii i innych inwazyjnych zakażeniach
drożdżakowych, to 400 mg do 800 mg pierwszego dnia, a następnie 200
mg do 400 mg na dobę. Dawka zależy od rodzaju i ciężkości
zakażenia. W większości przypadków może okazać się korzystne
podanie dawki nasycającej 800 mg pierwszego dnia, a następnie 400
mg na dobę. Czas trwania leczenia jest zależny od odpowiedzi
klinicznej i zwykle wynosi nawet do kilku tygodni.
Zapobieganie zakażeniom wywołanym przez Candida u pacjentów z
neutropenią
400 mg raz na dobę. Leczenie należy rozpocząć kilka dni przed
wystąpieniem neutropenii i kontynuować aż do 7 dni po zwiększeniu
się liczby neutrofili do > 1 × 109/l.
Leczenie, w tym podtrzymujące, w celu zapobiegania nawrotom
kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u pacjentów z
osłabioną odpornością
Początkowo 400 mg pierwszego dnia, a następnie od 200 do 400 mg
raz na dobę. Czas trwania leczenia w kryptokokowym zapaleniu opon
mózgowo-rdzeniowych zależy od odpowiedzi klinicznej, ale zwykle
wynosi co najmniej 6-8 tygodni.
W celu uniknięcia nawrotów kryptokokowego zapalenia mózgu zaleca
się dawkę dobową 200 mg. Czas trwania leczenia podtrzymującego u
pacjentów z AIDS należy uważnie określić ze względu na wysokie
ryzyko oporności na flukonazol.
Dzieci
Kapsułki nie są odpowiednie do stosowania u dzieci w wieku
poniżej 5-6 lat, które nie potrafią połykać leków doustnych.
Podobnie jak w przypadku zakażeń u pacjentów dorosłych, czas
trwania leczenia jest oparty na odpowiedzi klinicznej i
mikologicznej. Flukonazol podawany jest w pojedynczej dawce
dobowej.
Dawkowanie u dzieci z zaburzeniami czynności nerek, patrz
„Pacjenci (dorośli i dzieci) z zaburzeniami czynności nerek”.
Dzieci w wieku powyżej 4 tygodni
Zalecana dawka flukonazolu w kandydozie błon śluzowych wynosi 3
mg/kg mc. na dobę. W celu szybszego osiągnięcia stężenia w stanie
stacjonarnym, w pierwszym dniu leczenia można podać dawkę
nasycającą 6 mg/kg mc.
W leczeniu kandydozy układowej i zakażeń kryptokokowych zalecana
dawka wynosi 6 do 12 mg/kg mc. na dobę, w zależności od ciężkości
zakażenia.
W zapobieganiu zakażeniom grzybiczym u pacjentów z osłabioną
odpornością, uznanych za należących do grupy ryzyka z powodu
neutropenii w wyniku cytotoksycznej chemioterapii lub radioterapii,
należy zastosować dawkę 3 do 12 mg/kg mc. na dobę, w zależności od
stopnia nasilenia i czasu trwania neutropenii (patrz: dawkowanie u
dorosłych).
U dzieci nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 400
mg.
Dzieci w wieku 4 tygodnie i młodsze
Noworodki wydalają flukonazol powoli. W czasie dwóch pierwszych
tygodni życia dziecka należy zastosować taką sama dawkę w mg/kg
mc., jak u dzieci starszych, ale podawać ją co 72 godziny. W
trzecim i czwartym tygodniu życia dziecka taką samą dawkę należy
podawać co 48 godzin. Istnieje niewiele danych farmakokinetycznych
na poparcie takiego schematu dawkowania u noworodków donoszonych
(patrz punkt 5.2).
U dzieci w pierwszych dwóch tygodniach życia nie należy
przekraczać dawki maksymalnej
12 mg/kg mc., podawanej co 72 godziny. U dzieci w wieku 3 i 4
tygodni nie należy przekraczać dawki maksymalnej 12 mg/kg mc.,
podawanej co 48 godzin.
Pacjenci w podeszłym wieku
U pacjentów bez zaburzeń czynności nerek zazwyczaj podaje się
zwykle stosowane dawki. Dawkowanie flukonazolu u pacjentów z
zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny
< 50 ml/min) podano poniżej.
Pacjenci (dorośli i dzieci) z zaburzeniami czynności
nerek
Flukonazol wydalany jest z moczem głównie w postaci
niezmienionej. Jeśli lek podaje się jednorazowo, nie ma
konieczności zmiany dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności
nerek początkowo podaje się wielokrotnie w dawkach od 50 do 400 mg,
następnie dawkę dobową (w zależności od wskazań) należy ustalić na
podstawie następującej tabeli:
Sposób podawania
Kapsułki należy połykać w całości z wystarczającą ilością płynu
(np. jedną szklanką wody) i można je przyjmować niezależnie od
posiłku.
Flukonazol Actavis - środki ostrożności
Należy kierować się lokalnymi wytycznymi dotyczącymi stosowania
leków przeciwgrzybiczych (patrz punkt 4.1 i 5.1).
Rzadko opisywano ciężki, toksyczny wpływ na wątrobę, w tym
prowadzący do śmierci, przede wszystkim u pacjentów w ciężkim
stanie z powodu choroby podstawowej. Nie potwierdzono wyraźnego
związku między działaniem hepatotoksycznym a całkowitą dawką dobową
flukonazolu, czasem trwania leczenia, płcią lub wiekiem
pacjenta.
Jeśli wystąpią nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby lub
znacząco zwiększą się wartości parametrów nieprawidłowe już przed
leczeniem, pacjenta należy uważnie obserwować. Jeśli leczenie
kontynuuje się u pacjentów, u których podczas stosowania
flukonazolu obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych,
należy ocenić korzyści z leczenia w stosunku do ryzyka rozwoju
ciężkiego uszkodzenia wątroby.
Należy przerwać leczenie flukonazolem pacjentów, u których są
kliniczne dowody rozwoju zaburzeń czynności wątroby spowodowanych
przez flukonazol. W większości przypadków toksyczne działanie na
wątrobę ustępowało po zaprzestaniu leczenia.
Rzadko podczas leczenia flukonazolem występowały u pacjentów
skórne reakcje złuszczające, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i
toksyczna nekroliza naskórka. Pacjenci z AIDS są bardziej podatni
na rozwój ciężkich reakcji skórnych na wiele leków. Jeśli u
pacjenta leczonego z powodu
powierzchownego zakażenia grzybiczego wystąpi wysypka, która
może być związana z flukonazolem, należy zaprzestać stosowania
leku. Jeśli u pacjenta z inwazyjnym lub układowym zakażeniem
grzybiczym wystąpi wysypka, należy go uważnie obserwować i odstawić
flukonazol, jeśli wystąpią zmiany pęcherzowe lub rumień
wielopostaciowy.
Tak jak podczas stosowania innych azoli, rzadko notowano
występowanie reakcji anafilaktycznych (patrz punkt 4.8).
Niektóre azole, w tym flukonazol, powodują wydłużenie odstępu
QT. Podczas leczenia flukonazolem, w rzadkich przypadkach opisywano
częstoskurcz komorowy torsade de pointes. Chociaż nie
potwierdzono związku między stosowaniem flukonazolu i wydłużeniem
odstępu QT, należy zachować ostrożność podczas stosowania
flukonazolu u pacjentów, u których występują czynniki zwiększające
ryzyko arytmii, takie jak:
– wrodzone lub potwierdzone nabyte wydłużenie odstępu
QT;
– kardiomiopatia, zwłaszcza jeśli występuje równocześnie
niewydolność serca;
– bradykardia zatokowa;
– objawowe zaburzenia rytmu;
– zaburzeń elektrolitowych, takich jak hipokaliemia i
hipomagnezemia;
– jednoczesne stosowanie leków, które nie są metabolizowane
przez izoenzym CYP3A4, ale powodują wydłużenie odstępu QT (patrz
punkt 4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje
interakcji).
Przed rozpoczęciem leczenia flukonazolem należy wyrównać
zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia, hipomagnezemia i
hipokalcemia.
Jeśli klirens kreatyniny wynosi poniżej 50 ml/min, dawkę
flukonazolu należy zmniejszyć (patrz punkt 4.2).
Jeśli konieczne jest długotrwałe stosowanie flukonazolu u kobiet
w wieku rozrodczym, należy rozważyć stosowanie odpowiednich środków
antykoncepcyjnych (patrz punkt 4.6).
Należy uważnie obserwować pacjentów leczonych flukonazolem w
dawkach poniżej 400 mg na dobę i terfenadyną (patrz punkt 4.3 i
punkt 4.5).
Flukonazol jest silnym inhibitorem izoenzymu 2C9 cytochromu P450
(CYP) i umiarkowanym inhibitorem izoenzymu CYP3A4. Należy
obserwować pacjentów, którzy jednocześnie z flukonazolem otrzymują
produkty lecznicze o wąskim przedziale terapeutycznym, tj.
warfaryna i fenytoina, które są metabolizowane przez CYP2C9 i
CYP3A4 (patrz punkt 4.5).
Kapsułki produktu Flukonazol Actavis zawierają laktozę. Lek nie
powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną
nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub
zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Flukonazol Actavis - przedawkowanie
Donoszono o przedawkowaniu flukonazolu.
Objawy
W jednym przypadku przedawkowania flukonazolu u 42-letniego
pacjenta z AIDS wystąpiły omamy i zachowanie paranoidalne po
zażyciu 8200 mg leku. Pacjent został hospitalizowany i powrócił do
zdrowia w ciągu 48 godzin.
Leczenie
Leczenie objawowe i monitorowanie czynności życiowych i w razie
konieczności – płukanie żołądka. Flukonazol w dużym stopniu
wydalany jest z moczem. Wymuszona diureza prawdopodobnie zwiększa
eliminację flukonazolu. Trzygodzinna hemodializa zmniejsza stężenie
flukonazolu w osoczu o około 50%.
Flukonazol Actavis - ciąża i karmienie piersią
Ciąża
W okresie ciąży nie należy stosować standardowych dawek
flukonazolu (< 200 mg/dobę) i leczenia krótkotrwałego, chyba że
korzyści przewyższają ryzyko dla płodu.
Flukonazol w dużych dawkach i (lub) leczenie długotrwałe można
stosować podczas ciąży tylko w zakażeniach zagrażających życiu.
Dane uzyskane od kilkuset kobiet w ciąży leczonych flukonazolem
w standardowych dawkach (< 200 mg/dobę), podawanych jednorazowo
lub w dawkach wielokrotnych podczas pierwszego trymestru ciąży, nie
wskazują na niepożądane działanie na płód.
U dzieci, których matki przez 3 miesiące lub dłużej leczono
flukonazolem w dużych dawkach (400 do 800 mg/dobę) z powodu
kokcydioidomikozy, opisywano liczne wady wrodzone (w tym
krótkogłowie, dysplazja uszu, olbrzymie ciemiączko przednie,
nieprawidłowa krzywizna kości udowej, kościozrost
promieniowo-ramienny). Związek przyczynowy między tymi
nieprawidłowościami i flukonazolem nie jest wyjaśniony.
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne (patrz
punkt 5.3).
Karmienie piersią Flukonazol jest wydzielany do mleka
kobiecego w stężeniach niższych niż występujące w osoczu.
Karmienie piersią można kontynuować po podaniu pojedynczej dawki
flukonazolu 200 mg lub mniej. Karmienie piersią należy przerwać
podczas leczenia dawkami wielokrotnymi i (lub) większymi.
Płodność
Dane nie wskazują na niepożądany wpływ na płodność u mężczyzn i
kobiet. Wykazano, że przyjmowanie flukonazolu w dawce 50 mg na dobę
przez okres do 28 dni nie wpływa na stężenia testosteronu w osoczu
u mężczyzn ani na stężenie hormonu steroidowego u kobiet w okresie
rozrodczym. Flukonazol w dawce 200 do 400 mg na dobę nie wykazywał
klinicznego wpływu na stężenie endogennych steroidów lub ACTH
stymulowanego odpowiedzią u zdrowych ochotników płci męskiej.
Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować odpowiednie metody
antykoncepcji podczas długotrwałego leczenia flukonazolem.
Flukonazol Actavis - prowadzenie pojazdów
Flukonazol nie ma wpływu lub ma niewielki wpływ na zdolność
prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże podczas
prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę
możliwość sporadycznego wystąpienia zawrotów głowy lub drgawek.
Komentarze