Eprilexan

Eprilexan - dawkowanie

Lekarz powinien przepisać najbardziej odpowiednią postać farmaceutyczną i dawkę leku w zależności od wieku i wagi pacjenta. Roztwór doustny należy stosować w dawkach poniżej 250 mg oraz u pacjentów niemogących połknąć tabletki.

Dawkowanie Monoterapia: dorośli i młodzież w wieku od 16 lat

Zalecana dawka początkowa wynosi 250 mg dwa razy na dobę po dwóch tygodniach można ją zwiększyć do początkowej dawki terapeutycznej wynoszącej 500 mg dwa razy na dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej, dawkę dobową można zwiększać co dwa tygodnie o 250 mg dwa razy na dobę. Maksymalna dawka wynosi 1500 mg dwa razy na dobę.

Terapia wspomagająca: dorośli (≥18 lat) i młodzież (w wieku od 12 do 17 lat) o masie ciała 50 kg lub więcej.

Początkowa dawka terapeutyczna wynosi 500 mg dwa razy na dobę. Podawanie tej dawki można rozpocząć w pierwszym dniu leczenia. W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji, dawkę dobową można zwiększyć do 1500 mg dwa razy na dobę. Dawkowanie można zmieniać co dwa do czterech tygodni, zwiększając lub zmniejszając dawkę dobową o 500 mg dwa razy na dobę.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku (65 lat i powyżej)

U osób w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz „Zaburzenia czynności nerek” poniżej).

Zaburzenia czynności nerek

Dawkę dobową ustala się indywidualnie w zależności od czynności nerek.

U dorosłych pacjentów dawkowanie należy dostosować zgodnie z poniższą tabelą. Aby skorzystać z tabeli dawkowania należy obliczyć klirens kreatyniny u pacjenta (CL_kr) w ml/min. Klirens kreatyniny w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (w mg/dl), u dorosłych i młodzieży o masie ciała 50 kg i więcej, posługując się następującym wzorem:

[140 - wiek (lata)] x masa ciała (kg)

CL_kr (ml/min) = ----------------------------------------------------- (x 0,85 dla kobiet)

72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)

Następnie należy określić CL_kr dostosowany do powierzchni ciała (ang. Body Surface Area, BSA) według poniższego wzoru:

CL_kr (ml/min)

CL_kr (ml/min/1,73 m²)= ------------------------------------------------x 1,73

Powierzchnia ciała (m²)

Dostosowanie dawkowania u dorosłych i młodzieży o masie ciała powyżej 50 kg z zaburzeniami czynności nerek

⁽¹⁾ Pierwszego dnia leczenia lewetyracetamem zalecana jest dawka początkowa 750 mg

^{(2) Po dializie zalecana jest dawka uzupełniająca 250 do 500 mg.}

U dzieci z zaburzeniami czynności nerek, dawki lewetyracetamu należy dostosować w zależności od czynności nerek, ponieważ klirens lewetyracetamu jest z nią związany. Niniejsze zalecenie jest oparte na badaniu przeprowadzonym u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

U młodszej młodzieży, dzieci i niemowląt klirens kreatyniny w ml/min/1,73 m² można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w ich surowicy (mg/dl), korzystając z poniższego wzoru (wzór Schwartza):

Wzrost (cm) x ks

CLkr (ml/min/1,73 m²) = ---------------------------------- Stężenie kreatyniny (mg/dl)

ks= 0,45 u niemowląt urodzonych w terminie, w wieku do 1. roku życia; ks= 0,55 u dzieci w wieku poniżej 13 lat i młodzieży płci żeńskiej; ks= 0,7 u młodzieży płci męskiej

Dostosowanie dawkowania u niemowląt, dzieci i młodzieży o masie ciała poniżej 50 kg z zaburzeniami czynności nerek:

pacjenci poddawani dializie

^{(1) Roztwór doustny należy stosować w przypadku dawek poniżej 250 mg oraz u pacjentów niezdolnych do połykania tabletek}

^{(2) Pierwszego dnia leczenia lewetyracetamem zalecana jest dawka nasycająca 10,5 mg/kg mc. (0,105 ml/kg mc.)}

^{(3) Pierwszego dnia leczenia lewetyracetamem zalecana jest dawka nasycająca 15 mg/kg mc. (0,15 ml/kg mc.)}

^{(4) Po dializie zalecana jest dawka uzupełniająca od 3,5 do 7 mg/kg mc. (0,035 do 0,07 ml/kg mc.)(5) Po dializie zalecana jest dawka uzupełniająca od 5 do 10 mg/kg mc. (0,05 do 0,10 ml/kg mc.)}

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma potrzeby dostosowania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, klirens kreatyniny może nie oddawać w pełni stopnia rzeczywistej, niewydolności nerek. Z tego względu, gdy klirens kreatyniny wynosi < 60 ml/min/l,73 m², zaleca się zmniejszenie podtrzymującej dawki dobowej o 50%.

Dzieci i młodzież

Lekarz powinien zalecić najwłaściwszą postać farmaceutyczną i moc w zależności od wieku, masy ciała i dawki.

Produkt w postaci tabletki nie jest dostosowany do podawania niemowlętom i dzieciom w wieku poniżej 6 lat. Roztwór doustny jest postacią zalecaną do stosowania w tej grupie pacjentów. Ponadto, dostępne moce tabletek nie są odpowiednie do początkowego leczenia dzieci o masie ciała mniejszej niż 25 kg, dla pacjentów niezdolnych do połykania tabletek ani do podawania dawek poniżej 250 mg. We wszystkich powyższych przypadkach należy stosować roztwór doustny.

Monoterapia

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Eprilexan w monoterapii u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat. Brak dostępnych danych.

Terapia wspomagająca u niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy, dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) i młodzieży (w wieku od 12 do 17 lat) o masie ciała mniejszej niż 50 kg.

Roztwór doustny jest postacią zalecaną do stosowania u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Początkowa dawka terapeutyczna wynosi 10 mg/kg mc. dwa razy na dobę.

W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji, dawkę dobową można zwiększyć do 30 mg/kg mc. dwa razy na dobę. Zmiany dawkowania nie powinny przekraczać zmniejszania lub zwiększania dawki o więcej niż 10 mg/kg mc. dwa razy na dobę, co każde dwa tygodnie. Należy stosować najniższą skuteczną dawkę.

Dawkowanie u dzieci o masie ciała 50 kg lub większej jest takie samo, jak u dorosłych.

Zalecana dawka dla niemowląt w wieku od 6 miesięcy, dzieci i młodzieży:

Masa ciała Dawka początkowa: Dawka maksymalna:

10 mg/kg mc. dwa razy na dobę 30 mg/kg mc. dwa razy na dobę

6 kg ⁽¹⁾ 60 mg (0,6 ml) dwa razy na 180 mg (1,8 ml) dwa razy na dobę dobę

10 kg ⁽¹⁾ 100 mg (1 ml) dwa razy na dobę 300 mg (3 ml) dwa razy na dobę

15 kg ⁽¹⁾ 150 mg (1,5 ml) dwa razy na 450 mg (4,5 ml) dwa razy na dobę dobę

20 kg ⁽¹⁾ 200 mg (2 ml) dwa razy na dobę 600 mg (6 ml) dwa razy na dobę 25 kg 250 mg dwa razy na dobę 750 mg dwa razy na dobę od 50 kg 500 mg dwa razy na dobę 1500 mg dwa razy na dobę

(2)

^{(1) U dzieci o masie ciała 25 kg lub mniejszej zaleca się rozpoczynanie leczenia lewetyracetamem w postaci roztworu doustnego 100 mg/ml.}

^{(2) Dawka u dzieci i młodzieży o masie ciała 50 kg lub większej jest taka sama jak u dorosłych.}

Terapia wspomagająca u niemowląt w wieku od 1 miesiąca do poniżej 6 miesięcy.

Postacią odpowiednią do stosowania u niemowląt jest roztwór doustny.

Sposób podawania

Tabletki powlekane należy przyjmować doustnie, połykać popijając wystarczającą ilością płynu podczas posiłku lub bez posiłku. Dawka dobowa jest podawana w dwóch równo podzielonych dawkach.

Eprilexan - środki ostrożności

Produkt leczniczy Eprilexan, 750 mg, tabletki powlekane zawiera żółcień pomarańczową lak (E110). Żółcień pomarańczowa lak (E110) jest barwnikiem, który może wywoływać reakcje alergiczne.

Zakończenie podawania

Jeśli leczenie produktem leczniczym Eprilexan ma być zakończone, zgodnie z aktualną praktyką kliniczną zaleca się stopniowe odstawianie produktu [tj. dorośli i młodzież o masie ciała powyżej 50 kg: zmniejszanie dawki o 500 mg dwa razy na dobę, co dwa do czterech tygodni; niemowlęta powyżej 6 miesięcy, dzieci i młodzież o masie ciała poniżej 50 kg: zmniejszanie dawki nie powinno przekroczyć redukcji o 10 mg/kg mc. dwa razy na dobę, co każde dwa tygodnie; niemowlęta (do 6 miesięcy): zmniejszenie dawki nie powinno przekroczyć redukcji o 7 mg/kg mc. dwa razy na dobę, co dwa tygodnie)].

Niewydolność nerek

Podawanie produktu leczniczego Eprilexan pacjentom z zaburzeniami czynności nerek może wymagać odpowiedniego dostosowania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ocenę czynności nerek przed ustaleniem odpowiedniej dawki (patrz punkt 4.2).

Samobójstwa

U pacjentów leczonych produktami przeciwpadaczkowymi (w tym lewetyracetamem) opisywano przypadki samobójstw, prób samobójczych oraz myśli i zachowań samobójczych. Meta-analiza wyników randomizowanych, kontrolowanych placebo, badań klinicznych z zastosowaniem przeciwpadaczkowych produktów leczniczych wykazała niewielkie zwiększenie ryzyka występowania myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm tego działania nie jest znany.

Dlatego należy monitorować pacjentów pod względem występowania depresji i (lub) myśli oraz zachowań samobójczych i rozważyć odpowiednie leczenie. Należy zalecić pacjentom (i ich opiekunom), aby zgłaszali się po pomoc medyczną, jeśli wystąpią objawy depresji i (lub) myśli oraz zachowania samobójcze.

Dzieci i młodzież

Produkt w postaci tabletki nie jest dostosowany do podawania niemowlętom i dzieciom w wieku poniżej 6 lat.

Dostępne dane dotyczące stosowania u dzieci nie sugerują wpływu lewetyracetamu na wzrost i dojrzewanie. Jednak długotrwały wpływ na uczenie się, inteligencję, wzrost, czynność układu endokrynologicznego, dojrzewanie i płodność pozostaje nieznany.

Bezpieczeństwo i skuteczność lewetyracetamu u niemowląt z padaczką w wieku poniżej 1. roku życia nie zostały dokładnie zbadane. W badaniach klinicznych jedynie 35 niemowląt poniżej 1. roku życia z napadami częściowymi otrzymywało produkt leczniczy, z których tylko 13 miało mniej niż 6 miesięcy.

Eprilexan - przedawkowanie

Objawy

Po przedawkowaniu lewetyracetamu obserwowano: senność, pobudzenie, agresywność, zmniejszenie stanu świadomości, depresję oddechową, śpiączkę.

Postępowanie po przedawkowaniu

Po ostrym przedawkowaniu należy opróżnić żołądek przez wykonanie płukania żołądka lub wywołanie wymiotów. Nie istnieje żadne swoiste antidotum dla lewetyracetamu. Leczenie przedawkowania polega na leczeniu objawowym z możliwością zastosowania hemodializy. Skuteczność dializy wynosi 60% dla lewetyracetamu oraz 74% dla jego głównego metabolitu.