Zemplar

Zemplar - dawkowanie

Zemplar kapsułki można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.

Przewlekła choroba nerek, stadium 3 i 4

Zemplar stosuje się raz na dobę, codziennie lub trzy razy w tygodniu, co drugi dzień.

Dawka początkowa

Dawkę początkową ustala się na podstawie wyjściowego stężenia natywnego parathormonu (iPTH).

Tabela 1. Dawka początkowa

* Nie podawać częściej niż co drugi dzień

Dostosowywanie dawki

Dawkowanie należy ustalać indywidualnie na podstawie stężenia iPTH w surowicy lub osoczu monitorując stężenie wapnia i fosforu w surowicy. W Tabeli 2 przedstawiono proponowany schemat dostosowywania dawki.

Tabela 2. Dostosowywanie dawki

¹ Nie podawać częściej niż co drugi dzień

² Jeśli pacjent przyjmuje codziennie lub trzy razy w tygodniu najmniejszą dawkę, a konieczne jest zmniejszenie dawki, można zmniejszyć częstotliwość podawania.

Należy dokładnie monitorować stężenie wapnia w surowicy po rozpoczęciu leczenia oraz w okresach dostosowywania dawki. W przypadku wystąpienia hiperkalcemii lub utrzymującego się zwiększonego iloczynu stężeń Ca x P powyżej 55 mg²/dl² (4,4 mmol²/l²) należy zmniejszyć dawkę wiążących fosforany produktów zawierających wapń lub je odstawić. Ewentualnie można zmniejszyć dawkę produktu Zemplar lub na jakiś czas przerwać jego stosowanie. Po przerwaniu stosowania, należy wznowić podawanie produktu w mniejszej dawce, gdy stężenie wapnia w surowicy oraz iloczyn stężeń Ca x P osiągną zakres docelowy.

Przewlekła choroba nerek, stadium 5

Zemplar podaje się trzy razy w tygodniu, co drugi dzień.

Dawka początkowa

Dawkę początkową produktu Zemplar w mikrogramach ustala się na podstawie wyjściowego stężenia iPTH (pg/ml)/60 [(pmol/l)/7]. Początkowa dawka maksymalna wynosi do 32 mikrogramów.

Dostosowywanie dawki

Następnie dawkowanie należy ustalać indywidualnie na podstawie stężenia iPTH oraz stężenia wapnia i fosforu w surowicy. Proponuje się, aby dostosowaną dawkę parykalcytolu w kapsułkach obliczać według następującego wzoru:

Dostosowana dawka (mikrogramy) = aktualne stężenie iPTH (pg/ml)

60

LUB

Dostosowana dawka (mikrogramy) = aktualne stężenie iPTH (pmol/l)

7

Po rozpoczęciu leczenia, w okresach dostosowywania dawki oraz w przypadku jednoczesnego podawania silnych inhibitorów P450 3A, należy dokładnie monitorować stężenia wapnia i fosforu w surowicy. Jeśli stwierdza się zwiększenie stężenia wapnia w surowicy lub zwiększenie iloczynu stężeń Ca x P, a pacjent otrzymuje jednocześnie produkt wiążący fosforany zawierający wapń, można zmniejszyć dawkę tego produktu lub przerwać jego podawanie albo zastosować inny produkt wiążący fosforany, który nie zawiera wapnia.

Jeśli stężenie wapnia w surowicy wynosi > 11,0 mg/dl (2,8 mmol/l) lub iloczyn stężeń Ca x P > 70 mg²/dl² (5,6 mmol²/l²) lub stężenie iPTH ≤ 150 pg/ml dawkę należy zmniejszyć o 2 do 4 mikrogramy poniżej dawki obliczonej na podstawie aktualnie wykonanego oznaczenia iPTH/60 (pg/ml) [iPTH/7 (pmol/l)]. Jeśli jest konieczne kolejne dostosowanie dawki, dawkę parykalcytolu w postaci kapsułek należy zmniejszyć lub przerwać jego stosowanie do czasu powrotu do normy tych parametrów.

Gdy stężenie iPTH zbliża się do zakresu docelowego (150-300 pg/ml), w celu osiągnięcia stabilnego stężenia iPTH może być konieczne niewielkie, indywidualne dostosowanie dawki. W sytuacji, kiedy stężenia iPTH, Ca lub P oznacza się rzadziej niż raz w tygodniu, może być wskazane zachowanie niższej wartości stosunku dawki początkowej do dawki dostosowanej.

Szczególne populacje

Zaburzenia czynności wątroby:

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.

Nie ma doświadczenia w stosowaniu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Dzieci:

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu Zemplar kapsułki u dzieci (patrz punkt 5.1).

Pacjenci w podeszłym wieku:

Nie zaobserwowano różnic w bezpieczeństwie i skuteczności stosowania u pacjentów w podeszłym wieku (65 – 75 lat) w porównaniu do młodszych pacjentów, ale nie można wykluczyć większej wrażliwości na działanie produktu u niektórych pacjentów w podeszłym wieku.

Zemplar - środki ostrożności

Nadmierne obniżenie stężenia parathormonu może spowodować zwiększenie stężenia wapnia w surowicy i prowadzić do choroby metabolicznej kości. Osiągnięcie odpowiednich fizjologicznych wartości końcowych wymaga monitorowania pacjenta i indywidualnego dostosowywania dawki.

W razie wystąpienia istotnej klinicznie hiperkalcemii, gdy pacjent otrzymuje wiążący fosforany produkt zawierający wapń, należy zmniejszyć dawkę lub przerwać podawanie wiążącego fosforany produktu zawierającego wapń.

Przewlekłej hiperkalcemii może towarzyszyć uogólnione zwapnienie naczyń oraz zwapnienie innych tkanek miękkich.

Nie należy stosować produktów leczniczych zawierających fosforany lub witaminę D jednocześnie z parykalcytolem, ze względu na zwiększone ryzyko hiperkalcemii i podwyższenia iloczynu stężeń Ca x P (patrz punkt 4.5).

Hiperkalcemia, bez względu na jej przyczynę, nasila toksyczne działanie glikozydów naparstnicy i dlatego należy zachować ostrożność, gdy glikozyd naparstnicy ma być podawany jednocześnie z parykalcytolem (patrz punkt 4.5).

U pacjentów w okresie przeddializacyjnym, parykalcytol, podobnie jak inne aktywatory receptora witaminy D, może zwiększać stężenie kreatyniny w surowicy (a zatem zmniejszać wartość szacowanego współczynnika przesączania kłębuszkowego [eGFR] bez zmiany rzeczywistej wartości współczynnika GFR).

Należy zachować ostrożność, gdy parykalcytol stosowany jest jednocześnie z ketokonazolem (patrz punkt 4.5).

Ostrzeżenie dotyczące substancji pomocniczych.

Produkt zawiera niewielką ilość etanolu (alkohol), mniej niż 100 mg w jednej kapsułce 1 mikrogram, 2 mikrogramy i 4 mikrogramy, co może być szkodliwe u pacjentów uzależnionych od alkoholu (patrz punkty 2 i 4.2). Należy to też wziąć pod uwagę podczas stosowania u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, dzieci i u osób z grup wysokiego ryzyka takich, jak pacjenci z chorobą wątroby lub padaczką.

Zemplar - przedawkowanie

Przedawkowanie produktu Zemplar kapsułki może powodować hiperkalcemię, nadmierne wydalanie wapnia z moczem, hiperfosfatemię oraz nadmierne obniżenie stężenia parathormonu. Duża podaż wapnia i fosforanów jednocześnie z przyjmowaniem produktu Zemplar kapsułki może prowadzić do wystąpienia podobnych nieprawidłowości.

Leczenie pacjentów z istotną klinicznie hiperkalcemią polega na natychmiastowym zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia parykalcytolem oraz zastosowaniu diety o niskiej zawartości wapnia, odstawieniu produktów uzupełniających wapń, uruchomieniu pacjenta, zwróceniu uwagi na ewentualne zaburzenia czy wyrównaniu ewentualnych zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej, ocenie nieprawidłowości w zapisie EKG (niezwykle istotne u pacjentów otrzymujących glikozydy naparstnicy) oraz w razie potrzeby zastosowaniu hemodializy lub dializy otrzewnowej z dializatem, który nie zawiera wapnia.

Do objawów przedmiotowych i podmiotowych zatrucia witaminą D związanego z hiperkalcemią zalicza się:

Wczesne: osłabienie, bóle głowy, senność, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, zaparcia, bóle mięśni, bóle kości i metaliczny smak w ustach.

Późne: jadłowstręt, utrata masy ciała, zapalenie spojówek (wywołane przez zwapnienie), zapalenie trzustki, światłowstręt, wodnisty wyciek z nosa, świąd, wysoka gorączka, zmniejszenie libido, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego krwi, hipercholesterolemia, zwiększenie aktywności AspAT i AlAT, zwapnienie ektopowe, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, senność, zgon oraz w rzadkich przypadkach objawy psychotyczne.

Należy często oznaczać stężenie wapnia w surowicy aż do czasu przywrócenia normokalcemii.

Parykalcytol nie jest w istotny sposób usuwany drogą dializy.