Wellbutrin XR - dawkowanie
Tabletki produktu WELLBUTRIN XR należy połykać w całości.
Tabletek nie należy rozkruszać ani żuć, ponieważ może to prowadzić
do zwiększenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w tym
napadów drgawkowych.
Tabletki produktu WELLBUTRIN XR mogą być przyjmowane z
jedzeniem, lub bez jedzenia.
Stosowanie u dorosłych
Zalecaną dawką początkową jest 150 mg podawane jeden raz na
dobę. Optymalna dawka nie została ustalona w badaniach klinicznych.
Jeżeli po 4 tygodniach leczenia dawką 150 mg nie jest widoczna
poprawa, dawka może być zwiększona do 300 mg podawanych raz na
dobę. Pomiędzy kolejnymi dawkami powinna być zachowana przerwa 24
godziny.
Działanie produktu WELLBUTRIN XR było obserwowane po 14 dniach
od rozpoczęcia leczenia. Tak jak w przypadku wszystkich leków
przeciwdepresyjnych, pełne działanie przeciwdepresyjne produktu
WELLBUTRIN XR może nie być zauważalne, aż do kilku tygodni
leczenia.
Pacjentów z depresją należy leczyć przez okres co najmniej 6
miesięcy, aby upewnić się, że nie występują już u nich objawy
choroby.
Do bardzo częstych objawów niepożądanych należy bezsenność,
która najczęściej jest przemijająca. Występowanie bezsenności może
być zmniejszone przez unikanie podawania produktu przed zaśnięciem
(należy pamiętać o co najmniej 24 godzinnej przerwie między
dawkami).
− Zmiana leczenia u pacjentów stosujących tabletki WELLBUTRIN
SR
Podczas zmiany leczenia u pacjentów stosujących bupropion w
tabletkach o przedłużonym uwalnianiu na tabletki WELLBUTRIN XR
należy stosować taką samą całkowitą dawkę dobową, jeżeli jest to
możliwe.
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Wellbutrin XR 300 mg SmPC_II01 + II02 + IA04 + II05 +
II06
WELLBUTRIN XR nie jest wskazany do stosowania u dzieci i
młodzieży w wieku poniżej 18 lat (patrz punkt 4.4). Bezpieczeństwo
i skuteczność stosowania produktu WELLBUTRIN XR u dzieci i
młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostało ustalone.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
Skuteczność stosowania u pacjentów w podeszłym wieku nie została
jednoznacznie określona. W badaniu klinicznym stosowano taką samą
dawkę, jak u dorosłych pacjentów (patrz: Stosowanie u dorosłych).
Nie można wykluczyć większej wrażliwości u niektórych pacjentów w
podeszłym wieku.
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby
Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu WELLBUTRIN
XR pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.4). Z
powodu większego zróżnicowania farmakokinetyki leku u pacjentów z
małymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zalecaną
dawką u takich pacjentów jest 150 mg raz na dobę.
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek
Zalecaną dawką u takich pacjentów jest 150 mg stosowane raz na
dobę, gdyż bupropion i jego aktywne metabolity mogą gromadzić się u
nich w większym stopniu (patrz punkt 4.4).
Przerwanie leczenia
Chociaż objawy odstawienne (mierzone raczej jako doniesienia
spontaniczne, niż przy zastosowaniu skal oceny) nie były
obserwowane w badaniach klinicznych z zastosowaniem produktu
WELLBUTRIN XR, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki.
Bupropion jest selektywnym inhibitorem wychwytu neuronalnego amin
katecholowych i nie można wykluczyć efektu ?z odbicia? lub reakcji
odstawiennych.
Wellbutrin XR - środki ostrożności
Nie należy stosować większych dawek bupropionu w postaci
tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, niż zalecane, ponieważ
stosowanie bupropionu jest związane z możliwością wystąpienia
napadu drgawkowego, który jest zależny od dawki. Częstość
występowania napadów drgawkowych w badaniach klinicznych podczas
stosowania dawek do 450 mg/dobę wynosiła około 0,1%.
Podczas stosowania produktu WELLBUTRIN XR istnieje zwiększone
ryzyko wystąpienia napadu drgawkowego związane z obecnością
czynników predysponujących, które obniżają próg pobudliwości
drgawkowej. Dlatego też podczas stosowania produktu WELLBUTRIN XR
należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których
stwierdzono jeden lub kilka czynników predysponujących do obniżenia
progu pobudliwości drgawkowej.
Wszyscy pacjenci powinni być ocenieni, czy występują u nich
czynniki predysponujące, takie jak:
- równoczesne stosowanie innych leków obniżających próg
pobudliwości drgawkowej (np. leki przeciwpsychotyczne,
przeciwdepresyjne, przeciwmalaryczne, tramadol, teofilina, steroidy
działające ogólnoustrojowo, chinolony i leki przeciwhistaminowe
działające uspokajająco),
- uzależnienie od alkoholu (patrz również punkt 4.3),
- uraz głowy w wywiadzie,
- cukrzyca leczona lekami hipoglikemizującymi lub insuliną,
? stosowanie leków stymulujących lub zmniejszających apetyt.
Leczenie produktem WELLBUTRIN XR powinno być przerwane i nie
jest zalecane u pacjentów, u których w trakcie terapii wystąpiły
napady drgawkowe.
Interakcje (patrz
punkt 4.5)
Z powodu interakcji farmakokinetycznych stężenie bupropionu lub
jego metabolitów w osoczu krwi może się zmieniać, co może nasilać
działania niepożądane leku (np. suchość w jamie ustnej, bezsenność,
napady drgawkowe). Dlatego należy zachować ostrożność podczas
równoczesnego stosowania bupropionu z lekami, które indukują lub
hamują jego metabolizm.
Bupropion hamuje metabolizm z udziałem enzymów cytochromu P450
2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoczesnego
stosowania bupropionu i leków metabolizowanych przez te enzymy.
W literaturze wykazano, że leki hamujące aktywność CYP2D6 mogą
powodować zmniejszenie stężenia endoksyfenu, będącego aktywnym
metabolitem tamoksyfenu. Z tego względu należy unikać, jeśli to
tylko możliwe, stosowania bupropionu, będącego inhibitorem CYP2D6 w
trakcie leczenia tamoksyfenem (patrz punkt 4.5).
W literaturze wykazano, że leki hamujące aktywność CYP2D6 mogą
powodować zmniejszenie stężenia endoksyfenu, będącego czynnym
metabolitem tamoksyfenu. Z tego względu należy unikać, jeśli to
tylko możliwe, stosowania bupropionu, będącego inhibitorem CYP2D6 w
trakcie leczenia tamoksyfenem (patrz punkt 4.5).
Neuropsychiatria
Samobójstwo/myśli samobójcze lub pogorszenie stanu
klinicznego
Depresja jest związana ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli
samobójczych, samouszkodzeń i samobójstwa (zdarzenia związane z
samobójstwem). To ryzyko utrzymuje się, dopóki nie wystąpi wyraźna
remisja. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu pierwszych lub
następnych tygodniach leczenia, pacjent powinien pozostawać pod
ścisłą kontrolą aż do czasu, kiedy wystąpi poprawa. Doświadczenie
kliniczne wykazuje, że ryzyko samobójstwa może zwiększać się we
wczesnym etapie powrotu do zdrowia.
Pacjenci ze zdarzeniami związanymi z samobójstwem w wywiadzie
lub ci, którzy przed rozpoczęciem terapii wykazywali znacznego
stopnia nasilenie myśli samobójczych, są w grupie zwiększonego
ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i
powinni podczas leczenia pozostawać pod ścisłą kontrolą.
Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych leków
przeciwdepresyjnych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami
psychicznymi wykazała u pacjentów w wieku poniżej 25 lat
zwiększenie ryzyka zachowań samobójczych w trakcie stosowania leków
przeciwdepresyjnych w porównaniu do placebo.
Pacjenci, w szczególności ci z grupy wysokiego ryzyka, powinni
pozostawać pod ścisłą kontrolą w trakcie farmakoterapii, zwłaszcza
w jej wczesnej fazie lub po zmianie dawkowania. Pacjenci (i
opiekunowie pacjentów) powinni być ostrzeżeni o konieczności
obserwacji wszelkich oznak pogorszenia stanu klinicznego pacjenta,
myśli lub zachowań samobójczych oraz nietypowych zmian w
zachowaniu. W przypadku wystąpienia tych objawów powinni
natychmiast zasięgnąć porady lekarskiej.
Wystąpienie niektórych objawów neuropsychiatrycznych może być
uzależnione albo od stanu choroby podstawowej, lub od stosowanego
leczenia (patrz poniżej: Objawy neuropsychiatryczne włączając manię
i chorobę dwubiegunową; patrz również punkt 4.8).
Należy zachować szczególną ostrożność zmieniając schemat
dawkowania, włącznie z przerwaniem leczenia w pacjentów, u których
wystąpiło nasilenie myśli/zachowań samobójczych, szczególnie jeżeli
te objawy są ciężkie, występujące nagle lub dotychczas nie
występowały.
Objawy neuropsychiatryczne włączając manię i chorobę
afektywną dwubiegunową
Zgłaszano objawy neuropsychiatryczne (patrz punkt 4.8). W
szczególności obserwowano objawy psychotyczne i maniakalne, głównie
u pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie. Dodatkowo ciężkie
epizody depresji mogą być początkowym objawem zaburzeń
dwubiegunowych. Panuje ogólne przekonanie (choć nie uzyskane w
kontrolowanych badaniach), że leczenie takiego epizodu samym lekiem
przeciwdepresyjnym może zwiększyć prawdopodobieństwo wywołania
mieszanego/ maniakalnego epizodu u pacjentów z ryzykiem zaburzeń
dwubiegunowych. Ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania
bupropionu w skojarzeniu ze stabilizatorami nastroju u pacjentów z
zaburzeniami dwubiegunowymi w wywiadzie sugeruje małą częstość
przejścia w manię. Przed rozpoczęciem leczenia lekiem
przeciwdepresyjnym pacjenci powinni być odpowiednio zbadani w celu
określenia ryzyka wystąpienia zaburzeń dwubiegunowych; takie
badanie powinno zawierać zebranie szczegółowego wywiadu
psychiatrycznego, w tym wywiad rodzinny dotyczący samobójstw,
zaburzeń dwubiegunowych i depresji.
Dane uzyskane z badań na zwierzętach sugerują możliwość
wywołania uzależnienia. Jednakże, badania nad skłonnością do
nadużywania u ludzi i znaczne doświadczenie kliniczne wskazują, ze
bupropion ma mały potencjał wywoływania uzależnienia.
Kliniczne doświadczenie z bupropionem u pacjentów poddawanych
leczeniu elektrowstrząsami jest ograniczone. Należy wykazać
ostrożność podczas stosowania leczenia elektrowstrząsami u
pacjentów równocześnie leczonych bupropionem.
Nadwrażliwość
Leczenie produktem WELLBUTRIN XR należy niezwłocznie przerwać,
jeżeli u pacjenta wystąpiły objawy nadwrażliwości podczas
przyjmowania leku. Należy pamiętać, że objawy mogą rozwijać się lub
nawracać również po zaprzestaniu stosowania produktu WELLBUTRIN XR,
jak również o konieczności odpowiedniego leczenia objawowego przez
odpowiednio długi czas (co najmniej jeden tydzień). Objawy typowe
obejmują wysypkę skórną, świąd, pokrzywkę lub ból w klatce
piersiowej, bardziej nasilone reakcje mogą obejmować obrzęk
naczynioruchowy, duszność/skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny,
rumień wielopostaciowy lub zespół Stevensa-Johnsona. Ból stawów,
ból mięśni i gorączka były również zgłaszane w połączeniu z wysypką
i innymi objawami wskazującymi na opóźnioną nadwrażliwość (patrz
punkt 4.8). U większości pacjentów objawy ulegały złagodzeniu po
przerwaniu leczenia bupropionem i rozpoczęciu leczenia
kortykosteroidami lub lekami przeciwhistaminowymi, po czym z czasem
ustępowały.
Choroby
sercowo-naczyniowe
Dostępne są ograniczone doświadczenia kliniczne dotyczące
stosowania bupropionu w leczeniu depresji u pacjentów z chorobą
sercowo-naczyniową. Należy zachować ostrożność u takich pacjentów.
Jednakże bupropion był stosunkowo dobrze tolerowany w
przeprowadzonych badaniach dotyczących zaprzestawania palenia u
pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (patrz punkt 5.1).
Ciśnienie tętnicze
Wykazano, że bupropion nie zwiększa znacząco ciśnienia
tętniczego u pacjentów bez depresji, w pierwszym stadium
nadciśnienia tętniczego. Jednakże, w praktyce klinicznej
nadciśnienie, które w pewnych przypadkach może być ciężkie (patrz
punkt 4.8) i wymaga intensywnego leczenia, było zgłaszane u
pacjentów przyjmujących bupropion. Te obserwacje były dokonane u
pacjentów z wcześniej obecnym nadciśnieniem tętniczym oraz u
pacjentów bez nadciśnienia tętniczego w wywiadzie.
Wyjściowe wartości ciśnienia tętniczego powinny zostać określone
podczas rozpoczynania leczenia wraz z późniejszym monitorowaniem
ciśnienia tętniczego, zwłaszcza u pacjentów z wcześniej istniejącym
nadciśnieniem. Należy rozważyć zakończenie leczenia produktem
WELLBUTRIN XR, jeżeli stwierdza się klinicznie istotne zwiększenie
ciśnienia tętniczego.
Jednoczesne zastosowanie bupropionu i nikotynowego przezskórnego
systemu terapeutycznego może spowodować wzrost ciśnienia tętniczego
krwi.
Specjalne grupy
pacjentów
Dzieci i młodzież (< 18 lat) - leczenie lekami
przeciwdepresyjnymi jest związane z ryzykiem wystąpienia myśli i
zachowań samobójczych u dzieci i młodzieży z ciężkim epizodem
depresji i innymi zaburzeniami psychicznymi.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby - bupropion
jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie do aktywnych
metabolitów, które dalej są metabolizowane. Nie obserwowano
statystycznie istotnych różnic w farmakokinetyce bupropionu u
pacjentów z łagodną i umiarkowaną marskością wątroby w porównaniu
do zdrowych ochotników, ale stężenie bupropionu w surowicy było
bardzo zróżnicowane u poszczególnych pacjentów. Dlatego produkt
WELLBUTRIN XR należy stosować z ostrożnością u pacjentów z
łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (patrz
punkt 4. 2).
Wszyscy pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni być
ściśle kontrolowani ze względu na możliwość wystąpienia działań
niepożądanych (np. bezsenność, suchość w jamie ustnej, drgawki),
które mogą wskazywać na wysokie stężenie leku lub jego
metabolitów.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek ? bupropion w postaci
metabolitów wydalany jest głównie z moczem. Z tego względu u
pacjentów z zaburzeniami czynności nerek bupropion i jego aktywne
metabolity mogą gromadzić się w większym stopniu niż zwykle.
Pacjenci powinni być ściśle monitorowani ze względu na możliwość
wystąpienia działań niepożądanych (np. bezsenność, suchość w jamie
ustnej, drgawki), które mogą wskazywać na wysokie stężenie leku lub
jego metabolitów (patrz punkt 4.2).
Wellbutrin XR - przedawkowanie
Odnotowano objawy ostrego przedawkowania po przyjęciu dawek
ponad dziesięciokrotnie przewyższających maksymalną dawkę
terapeutyczną. Przedawkowanie może prowadzić dodatkowo, oprócz
objawów określonych jako działania niepożądane, do wystąpienia
senności, utraty przytomności i (lub) zmian w zapisie EKG, takich
jak zaburzenia przewodzenia, zaburzenia rytmu (włączając wydłużenie
zespołu QRS), arytmia i tachykardia. Odnotowano również wydłużenie
odstępu QTc, ale było to obserwowane w połączeniu z wydłużeniem
zespołu QRS i przyspieszeniem czynności serca. Mimo, że większość
pacjentów wróciło do zdrowia bez żadnych następstw, śmierć związaną
z przedawkowaniem bupropionu zgłaszano rzadko u pacjentów, którzy
zażyli duże dawki leku.
Postępowanie: W
przypadku przedawkowania pacjent powinien być przyjęty do szpitala.
Należy kontrolować zapis EKG oraz czynności życiowe.
Pacjentowi należy zapewnić odpowiednią drożność dróg
oddechowych, dopływ tlenu i czynność oddechową. Zalecane jest
użycie węgla aktywowanego. Nie jest znane specyficzne antidotum dla
bupropionu. Dalsze postępowanie powinno być dostosowane do sytuacji
klinicznej.
Wellbutrin XR - przeciwwskazania
WELLBUTRIN XR jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością
na bupropion lub którąkolwiek z substancji pomocniczych.
WELLBUTRIN XR jest przeciwwskazany u pacjentów stosujących inne
produkty lecznicze zawierające bupropion, ponieważ wystąpienie
napadów drgawkowych jest zależne od dawki oraz aby uniknąć
przedawkowania.
WELLBUTRIN XR jest przeciwwskazany u pacjentów z aktualnie
występującymi napadami drgawkowymi, a także w wywiadzie.
WELLBUTRIN XR jest przeciwwskazany u pacjentów ze
zdiagnozowanymi nowotworami ośrodkowego układu nerwowego.
WELLBUTRIN XR jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy
kiedykolwiek w trakcie leczenia nagle odstawiają alkohol lub inne
leki, których odstawienie związane jest z ryzykiem wystąpienia
napadu drgawkowego (szczególnie benzodiazepiny i środki o działaniu
podobnym do benzodiazepin).
WELLBUTRIN XR jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką
marskością wątroby.
WELLBUTRIN XR jest przeciwwskazany u pacjentów z rozpoznaną
aktualnie lub w przeszłości bulimią lub jadłowstrętem
psychicznym.
WELLBUTRIN XR jest przeciwwskazany u pacjentów równocześnie
leczonych inhibitorami MAO.
WELLBUTRIN XR może być stosowany nie wcześniej, niż po 14 dniach
od zakończenia leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. W
przypadku odwracalnych inhibitorów MAO wystarczający jest okres 24
godzin.
Wellbutrin XR - działania niepożądane
Działania niepożądane bupropionu są wymienione poniżej w
zależności od układów, narządów i częstości występowania.
Częstości występowania są określone jako: bardzo często (≥1/10),
często (≥1/100, < 1/10), niezbyt często (≥1/1000, < 1/100),
rzadko (≥1/10 000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000) ,
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych
danych).
Zaburzenia układu immunologicznego*
|
Często
|
Reakcje nadwrażliwości, takie jak pokrzywka
|
|
Bardzo rzadko
|
Bardziej nasilone reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk
naczynioruchowy, duszność / skurcz oskrzeli i wstrząs
anafilaktyczny
Odnotowywano również występowanie bólów stawów, bólów mięśni i
gorączki w połączeniu z wysypką i innymi objawami wskazującymi na
wystąpienie reakcji nadwrażliwości o charakterze opóźnionym. Objawy
te mogą przypominać chorobę posurowiczą
|
|
|
|
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
|
Często
|
Utrata apetytu
|
|
Niezbyt często
|
Zmniejszenie masy ciała
|
|
Bardzo rzadko
|
Zaburzenia stężenia glukozy we krwi
|
|
|
|
Zaburzenia psychiczne
|
Bardzo często
|
Bezsenność (patrz punkt 4.2)
|
|
Często
|
Pobudzenia, drażliwość
|
|
Niezbyt często
|
Depresja (patrz punkt 4.4), splątanie
|
|
Bardzo rzadko
|
Agresja, wrogość, rozdrażnienie, niepokój, omamy, nieprawidłowe
sny włącznie z koszmarami nocnymi, depersonalizacja, urojenia,
paranoidalne myśli
|
|
Nie znana
|
Myśli samobójcze i zachowania samobójcze***, psychoza
|
|
|
|
Zaburzenia układu nerwowego
|
Bardzo często
|
Ból głowy
|
|
Często
|
Drżenia, zawroty głowy, zaburzenia smaku
|
|
Niezbyt często
|
Zaburzenia koncentracji
|
|
Rzadko
|
Drgawki (patrz poniżej)**
|
|
Bardzo rzadko
|
Dystonia, ataksja, Parkinsonizm, brak koordynacji, zaburzenia
pamięci, parestezja, omdlenie
|
|
|
|
Zaburzenia oka
|
Często
|
Zaburzenia widzenia
|
|
|
|
Zaburzenia ucha i błędnika
|
Często
|
Szum uszny
|
|
|
|
Zaburzenia serca
|
Niezbyt często
|
Tachykardia.
|
|
Bardzo rzadko
|
Kołatanie serca.
|
|
|
|
Zaburzenia naczyniowe
|
Często
|
Wzrost ciśnienia tętniczego krwi (w niektórych przypadkach
znaczny), zaczerwienienie skóry
|
|
Bardzo rzadko
|
Rozszerzenie naczyń, niedociśnienie ortostatyczne.
|
|
|
|
Zaburzenia żołądka i
jelit
|
Bardzo często
|
Suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia ze strony
przewodu pokarmowego, w tym nudności i wymioty
|
|
Często
|
Bóle brzucha, zaparcia
|
|
|
|
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
|
Bardzo rzadko
|
Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka, zapalenie
wątroby
|
|
|
|
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej*
|
Często
|
Wysypka, świąd, pocenie się.
|
|
Bardzo rzadko
|
Rumień wielopostaciowy i zespół Stevens-Johnsona, zaostrzenie
łuszczycy
|
|
|
|
Zaburzenia mieśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
|
Bardzo rzadko
|
Drganie mięśni
|
|
|
|
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
|
Bardzo rzadko
|
Zwiększenie częstości oddawania moczu i (lub) zatrzymanie
moczu
|
|
|
|
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
|
Często
|
Gorączka, ból w klatce piersiowej, osłabienie
|
* Reakcje nadwrażliwości mogą przejawiać się jako reakcje
skórne. Patrz: ?Zaburzenia układu immunologicznego? i ?Zaburzenia
skóry i tkanki podskórnej?.
** Częstość występowania drgawek wynosi około 0,1% (1/1 000).
Najczęściej występującym rodzajem drgawek są uogólnione drgawki
toniczno-kloniczne, które w niektórych przypadkach mogą powodować
splątanie poudarowe lub zaburzenia pamięci (patrz punkt 4.4).
*** Przypadki myśli samobójczych i zachowań samobójczych
odnotowano w trakcie leczenia bupropionem lub w krótkim czasie po
przerwaniu stosowania produktu leczniczego (patrz punkt 4.4).
Komentarze