Sectral 200 - ulotka preparatu
- OPIS I SKŁAD
- DAWKOWANIE
- DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
- CIĄŻA, KARMIENIE, POJAZDY
Sectral 200 - opis
- Nadciśnienie tętnicze. Sectral może być
stosowany w monoterapii lub leczeniu skojarzonym.
- Choroba wieńcowa.
- Długotrwałe leczenie niektórych zaburzeń
rytmu serca: nadkomorowych (częstoskurcz, trzepotanie i migotanie
przedsionków, częstoskurcz węzłowy) i komorowych (częstoskurcz
komorowy).
Sectral 200 - skład
Sectral 200:
Jedna tabletka powlekana zawiera 200 mg acebutololu
(Acebutololum) w postaci acebutololu
chlorowodorku.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza
jednowodna 152,30 mg, skrobia pszeniczna 44 mg.
Sectral 200 - dawkowanie
Dawkowanie
Nadciśnienie tętnicze - zalecana dawka dobowa wynosi 400
mg, najlepiej podawana jednorazowo rano w czasie śniadania lub w
dwóch dawkach podzielonych rano i wieczorem po 200 mg. W
przypadku ciężkiego nadciśnienia tętniczego dawki mogą być
zwiększone. Maksymalna dawka dobowa wynosi 800 mg, podawana w dwóch
dawkach podzielonych. Dawki dobowe należy zwiększać stopniowo.
Dawkę maksymalną można podać po 2 tygodniach leczenia.
Choroba wieńcowa – dawka początkowa wynosi 400 mg,
podawana raz na dobę rano lub w dwóch dawkach podzielonych.
Zalecana dawka dobowa podtrzymująca wynosi 600 mg. W ciężkich
postaciach dławicy piersiowej dawka dobowa wynosi 900 mg,
podawana
w 3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1200
mg.
Zaburzenia rytmu serca – w długotrwałym leczeniu
niemiarowości skuteczna dawka dobowa wynosi od 400 do 1200 mg w
dawkach podzielonych. Najsilniejsze działanie przeciwarytmiczne
występuje po 3 godzinach od podania produktu
leczniczego.
Dawkowanie u osób z niewydolnością
nerek:
Ze względu na możliwość kumulacji produktu
leczniczego należy zachować ostrożność przy stosowaniu
acebutololu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek dawka acebutololu powinna być
dostosowana do klirensu kreatyniny, przy zachowaniu dawkowania
produktu leczniczego 1 raz na dobę. U pacjentów z klirensem
kreatyniny poniżej 50 ml/min dawkę dobową acebutololu należy
zmniejszyć o połowę; u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 25
ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o ¾.
Dzieci i młodzież
Nie stosować u dzieci. Bezpieczeństwo i skuteczność
stosowania acebutololu u dzieci nie zostały
ustalone.
Sposób podawania
We wszystkich wskazaniach leczenie acebutololem należy
rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki.
Sectral stosuje się doustnie. Produkt leczniczy zaleca się
przyjmować w trakcie posiłku. Tabletkę należy połknąć bez
rozgryzania i popić wodą.
Sectral 200 - środki ostrożności
Nagłe odstawienie acebutololu
Nie należy nagle odstawiać acebutololu, szczególnie u
pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Dawki należy zmniejszać
stopniowo przez 1 – 2 tygodnie, w razie konieczności zmieniając
sposób leczenia w celu zapobieżenia zaostrzeniu choroby
wieńcowej.
Astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba
płuc
Kardioselektywne leki beta-adrenolityczne wywierają
mniejsze działanie spastyczne na drzewo oskrzelowe niż
nieselektywne. Tym niemniej, wszystkie beta-adrenolityki
powinny być stosowane u pacjentów z astmą oskrzelowa i przewlekłą
obturacyjną chorobą płuc tylko w razie konieczności. W takich
przypadkach należy wybierać beta-adrenolityki selektywne
i stosować najmniejsze skuteczne dawki.
Napady duszności indukowane beta-adrenolitykiem są
przynajmniej częściowo odwracalne poprzez zastosowanie agonisty
receptora β 2 -adrenergicznego.
Niewydolność serca
U pacjentów z wyrównaną niewydolnością serca acebutolol
należy stosować ostrożnie pod ścisłą kontrolą lekarską.
Bradykardia
Dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć, gdy częstość
akcji serca u pacjenta w spoczynku jest mniejsza niż 45 – 50
uderzeń na minutę i występują objawy bradykardii.
Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia
Acebutolol działa dromotropowo ujemnie i należy go
stosować ostrożnie u pacjentów z blokiem
przedsionkowo-komorowym I stopnia.
Zaburzenia krążenia obwodowego
Acebutolol i inne beta-adrenolityki mogą nasilać objawy
niedokrwienia spowodowane niewydolnością tętnic obwodowych, na
przykład: w chorobie i zespole Raynaud, chorobie Bürgera, innych
zapalnych chorobach tętnic.
Guz chromochłonny rdzenia nadnerczy
U pacjentów z phaeochromocytoma podawanie acebutololu
można rozpocząć po uprzednim farmakologicznym zablokowaniu
aktywności receptorów adrenergicznych typu alfa.
Nadczynność tarczycy
Ponieważ stosowanie beta-adrenolityków może maskować
objawy nadczynności tarczycy, należy zachować ostrożność przy
stosowaniu acebutololu u tych pacjentów.
Zaburzenia czynności nerek
Ze względu na możliwość kumulacji produktu
leczniczego należy zachować ostrożność przy stosowaniu
acebutololu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek dawka acebutololu powinna być
dostosowana do klirensu kreatyniny, przy zachowaniu dawkowania
produktu leczniczego 1 raz na dobę. U pacjentów z klirensem
kreatyniny poniżej 50 ml/min dawkę dobową acebutololu należy
zmniejszyć o połowę; u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 25
ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o ¾.
Cukrzyca
Ponieważ stosowanie beta-adrenolityków może maskować
objawy hipoglikemii, a zwłaszcza tachykardię, uczucie
kołatania serca, nadmierne pocenie się – na początku leczenia
acebutololem należy o tym przestrzec pacjenta i zalecić mu częstszą
kontrolę glikemii.
Łuszczyca
Acebutolol można stosować u pacjentów z łuszczycą po
rozważeniu korzyści i ryzyka takiego leczenia. Zgłaszano
zaostrzenie objawów łuszczycy i skórnych objawów łuszczycopodobnych
po podaniu leków blokujących receptory
beta-adrenergiczne.
Reakcje nadwrażliwości
Acebutolol i inne beta-adrenolityki mogą nasilać reakcje
nadwrażliwości. Szczególna ostrożność przy stosowaniu acebutololu
jest zalecana u pacjentów, u których wcześniej występowały takie
reakcje, na przykład w związku ze stosowaniem środków kontrastowych
zawierających jod lub po podaniu flekainidu.
Znieczulenie ogólne
Acebutolol i inne beta-adrenolityki zwiększają ryzyko
wystąpienia niedociśnienia tętniczego u pacjentów poddanych
znieczuleniu ogólnemu (szczególnie, gdy stosowany
jest cyklopropan lub trójchloroetylen). Zaleca się odstawienie
leków blokujących receptory beta-adrenergiczne na 48 godzin przed
znieczuleniem ogólnym. Należy poinformować anestezjologa o
przyjmowaniu beta-adrenolityku przez pacjenta.
Sportowcy
Sectral zawiera substancję czynną, która powoduje
pozytywne wyniki kontroli antydopingowych przeprowadzanych przez
niektóre federacje sportowe i odnośne władze.
Substancje pomocnicze biologicznie
czynne
Sectral zawiera laktozę. Produkt leczniczy nie powinien
być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną
nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub
zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Sectral zawiera skrobię pszeniczną. Produkt leczniczy
odpowiedni dla osób z chorobą trzewną (celiakią). Produktu
leczniczego nie powinni stosować pacjenci z alergią na pszenicę
(inną niż choroba trzewna).
Sectral 200 - przedawkowanie
W przypadku wystąpienia u leczonego pacjenta nasilonej
bradykardii lub niedociśnienia tętniczego należy bezzwłocznie
podać dożylnie 1 mg siarczanu atropiny. Gdyby to okazało się
nieskuteczne należy zastosować powolny dożylny wlew kroplowy
izoprenaliny (5 µg/ minutę) aż do uzyskania pożądanego skutku,
kontrolując przy tym stale czynność układu krążenia.
W niektórych przypadkach ciężkich zatruć (próby samobójcze)
z zapaścią krążeniową nieustępującą po podaniu dożylnym
atropiny i katecholamin skuteczne może być podanie dożylne
glukagonu (10 do 20 mg). Przy znacznej bradykardii można zastosować
elektrostymulację serca.
W razie konieczności należy rozważyć podanie leków
zwężających naczynia krwionośne, diazepam, fenytoinę, lidokainy,
digoksyny i leków rozszerzające oskrzela. Acebutolol można usunąć z
krążenia za pomocą hemodializy.
Inne objawy przedawkowania to: wystąpienie wstrząsu, blok
przedsionkowo-komorowy i inne zaburzenia przewodzenia, obrzęk
płuc, zaburzenia świadomości, skurcz oskrzeli, hipoglikemia i w
rzadkich przypadkach hiperkaliemia.
Sectral 200 - przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną, inne
beta-adrenolityki lub na którąkolwiek substancję
pomocniczą.
- Blok przedsionkowo-komorowy II i III
stopnia u pacjentów bez rozrusznika serca.
- Zespół chorego węzła zatokowego.
- Blok zatokowo-przedsionkowy.
- Bradykardia znacznego stopnia (< 50
uderzeń na minutę).
- Wstrząs kardiogenny.
- Ciężkie postaci astmy oskrzelowej i
przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.
- Niewyrównana niewydolność serca.
- Naczynioskurczowa postać dławicy piersiowej
(typu Prinzmetala).
- Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego
krwi.
- Nieleczony guz chromochłonny rdzenia
nadnerczy.
- Kwasica metaboliczna.
- Nietolerancja glutenu z uwagi na zawartość
skrobi pszenicznej.
Sectral 200 - działania niepożądane
U pacjentów normotensyjnych nie dochodzi do obniżenia
ciśnienia tętniczego krwi pod wpływem acebutololu.
Działania niepożądane typowe dla leków blokujących
receptory beta-adrenergiczne to: zwolnienie czynności serca,
działanie inotropowo ujemne, zwolnienie przewodnictwa
przedsionkowo-komorowego lub nasilenie istniejącego bloku
przedsionkowo-komorowego, niedociśnienie, objawy ze strony układu
pokarmowego (np. nudności, wymioty, biegunka), uczucie ziębnięcia i
zasinienie kończyn, parestezje, zespół Raynaud, chromanie
przestankowe, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, ból głowy,
duszność, koszmary senne, halucynacje, splątanie, psychozy i
depresja, zmniejszenie libido i letarg. Acebutolol i jego aktywny
metabolit ze względu na niską rozpuszczalność w tłuszczach
i brak kumulacji w tkankach ośrodkowego układu nerwowego są
rzadko powodem wystąpienia u pacjenta zaburzeń snu, depresji lub
innych ośrodkowych działań niepożądanych.
Nacieki tkanki płucnej oraz zapalenie płuc są rzadkimi
lecz potencjalnie groźnymi powikłaniami leczenia lekami
beta-adrenolitycznymi. Obserwowano wystąpienia zapalenia płuc po
acebutololu.
Po zastosowaniu leków beta-adrenolitycznych obserwowano
występowanie wysypek skórnych i zmniejszenia nawilżenia gałki
ocznej. Objawy takie występowały rzadko i zazwyczaj ustępowały
po odstawieniu leku beta-adrenolitycznego. Leki beta-adrenolityczne
należy odstawiać stopniowo.
Po zastosowaniu leków beta-adrenolitycznych, w tym
acebutololu, obserwowano zaostrzenia łuszczycy i występowanie
wykwitów łuszczycopodobnych na skórze.
U niektórych pacjentów po zastosowaniu leków
beta-adrenolitycznych stwierdzano obecność przeciwciał
przeciwjądrowych. Objawy kliniczne chorób autoimmunologicznych jako
działanie niepożądane leków beta-adrenolitycznych występują rzadko
i ustępują wkrótce po odstawieniu tych leków. W rzadkich
przypadkach obserwowano wystąpienie objawów
toczniopodobnych.
Rzadkim działaniem niepożądanym po acebutololu jest skurcz
oskrzeli.
Poniżej podano działania niepożądane w podziale zgodnym z
klasyfikacją układów i narządów MedDRA.
Częstość działań niepożądanych, jeśli jest znana, podano
zgodnie z następującą klasyfikacją:
bardzo często (≥ 1/10);
często (≥ 1/100 do < 1/10);
niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100);
rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000);
bardzo rzadko (< 10000, w tym pojedyncze
przypadki).
Często :
Zaburzenia układu nerwowego:
ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.
Zaburzenia żołądka i jelit:
nudności, wymioty, ból brzucha.
Zaburzenia serca:
bradykardia (niekiedy znacznego stopnia),
hipotonia.
Zaburzenia naczyniowe:
ziębnięcie kończyn (uczucie zimnych stóp).
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i
śródpiersia:
uczucie duszności.
Zaburzenia psychiczne:
osłabienie libido.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu
podania:
astenia (osłabienie).
Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej:
Świąd.
Rzadko :
Zaburzenia żołądka i jelit:
zaparcia, wzdęcia, biegunka.
Zaburzenia serca:
zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego,
nasilenie wcześniej istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego,
ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, niewydolność
serca.
Zaburzenia naczyniowe:
wystąpienie lub nasilenie objawów zespołu Raynaud,
nasilenie lub wystąpienie chromania przestankowego.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i
śródpiersia:
nieżyt nosa i gardła, kichanie, skurcz oskrzeli, zapalenie
płuc.
Zaburzenia psychiczne:
koszmary senne, omamy (halucynacje), splątanie, psychozy i
depresja.
Zaburzenia oka :
zmniejszenie ilości wydzielanych łez (mogące utrudnić
korzystanie z soczewek kontaktowych).
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
zapalenie wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
pokrzywka, wysypka, toczeń rumieniowaty, nasilenie objawów
łuszczycy i wykwity łuszczycopodobne.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki
łącznej:
bóle mięśni i stawów, ból pleców.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
:
dyzuria, nykturia, zwiększona częstość oddawania małych
ilości moczu.
Badania diagnostyczne:
hipoglikemia, obecność przeciwciał
przeciwjądrowych.
Bardzo rzadko :
Zaburzenia układu immunologicznego:
toczeń układowy.
Sectral 200 - ciąża i karmienie piersią
Ciąża
Produktów leczniczych Sectral 200 i Sectral 400 nie należy
stosować u kobiet w ciąży, szczególnie w I trymestrze,
z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści dla matki są większe niż
potencjalne zagrożenia dla płodu. W takich przypadkach należy
stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leki blokujące receptory
beta-adrenergiczne podawane w zaawansowanej ciąży lub okresie
okołoporodowym mogą spowodować hipoglikemię, bradykardię lub inne
działania niepożądane ze strony układu krążenia oraz układu
oddechowego u płodu lub noworodka. U noworodków matek
przyjmujących beta-adrenolityki, działanie leku utrzymuje się przez
kilka dni po urodzeniu. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne
powodują spadek perfuzji łożyskowej, co może doprowadzić do śmierci
wewnątrzmacicznej płodu albo porodu niewczesnego lub
przedwczesnego.
W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania
teratogennego acebutololu. Podczas obserwacji kobiet w ciąży
przyjmujących beta-adrenolityki nie opisano dotąd działania
teratogennego tych leków.
Karmienie piersią
Acebutolol i jego aktywne metabolity przenikają w
znacznych ilościach do mleka matki, co może skutkować wystąpieniem
bradykardii i hipoglikemii u dziecka.
Najwyższe stężenie acebutololu w mleku kobiecym występuje
po 4,5 h – 6 h od podania leku. Dla podanych jednorazowo dawek 200
mg i 400 mg, średni stosunek stężeń acebutololu w mleku oraz we
krwi matki wynosi odpowiednio 4 i 5,5. Stosunek stężeń diacetololu
do acebutololu w mleku wynosi 3 do 4, a najwyższe stężenia
występują po 7 godzinach po podaniu dawki 200 mg i po 12 godzinach
po podaniu dawki 400 mg. Okres półtrwania acebutololu u noworodka
jest dwukrotnie dłuższy niż u dorosłych.
Z uwagi na powyższe fakty, kobiety karmiące piersią nie
powinny przyjmować produktów leczniczych Sectral 200 i Sectral
400.
Sectral 200 - prowadzenie pojazdów
Sectral wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia
pojazdów i obsługiwania maszyn. Leki blokujące receptory
beta-adrenergiczne mogą powodować wystąpienie zawrotów głowy i
uczucia zmęczenia u leczonych nimi pacjentów.
Lek. Krzysztof Szmyt
Komentarze