Pernazinum - ulotka preparatu
- OPIS I SKŁAD
- DAWKOWANIE
- DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
- CIĄŻA, KARMIENIE, POJAZDY
Pernazinum - opis
Perazyna jest lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w
leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii; ostrych zaburzeń
psychotycznych z urojeniami, lękami, omamami, utratą poczucia
osobowości, katatonii, manii oraz pobudzenia
psychomotorycznego.
Pernazinum - skład
Jedna tabletka produktu Pernazinum, tabletki 25 mg,
zawiera 42,1 mg dimaleinianu perazyny, co odpowiada 25 mg
perazinum (perazyny) i odpowiednio-
Jedna tabletka produktu Pernazinum, tabletki 100 mg,
zawiera 168,4 mg dimaleinianu perazyny, co
odpowiada 100 mg perazinum (perazyny).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz, punkt
6.1.
Pernazinum - dawkowanie
Preparat do podawania doustnego
Ostre zaburzenia psychotyczne, katatonia, pobudzenie
psychoruchowe:
? w początkowym okresie leczenia ostrych stanów
psychoz ze stanami pobudzenia psychomotorycznego oraz objawami
manii podaje się dawkę pojedynczą 50 mg do 150 mg na
dobę.
? dawka podtrzymująca dla chorych hospitalizowanych
wynosi od 200 mg do 600 mg na dobę w dawkach podzielonych. W
uzasadnionych przypadkach dawka może być zwiększona do maksymalnie
800 mg na dobę.
? dawka podtrzymująca dla chorych leczonych
ambulatoryjnie wynosi do 300 mg na dobę w dawkach
podzielonych.
Przewlekła schizofrenia:
? W leczeniu przewlekłej schizofrenii, stosuje się
dawki od 75 mg do 600 mg na dobę w dwóch lub trzech dawkach
podzielonych.
? Chorzy leczeni ambulatoryjnie powinni rozpocząć
leczenie od mniejszych dawek, następnie dawkę należy stopniowo
zwiększać aż do uzyskania pożądanego efektu.
? U chorych hospitalizowanych powinno się rozpocząć
leczenie od większych dawek, w celu uzyskania szybkiego efektu
leczniczego.
? Nie zaleca się nagłych zmian w dawkowaniu, ponieważ
zwiększa to ryzyko niepożądanych działań. Maksymalny efekt
przeciwpsychotyczny występuje po jednym do trzech tygodni leczenia.
Po podawaniu choremu optymalnej dawki przez dłuższy czas, należy
stopniowo zmniejszać aż do najmniejszej dawki
leczniczej.
Dawkowanie w niewydolności nerek
? W niewydolności nerek nie istnieje konieczność
zmiany dawkowania leku.
Dawkowanie w niewydolności wątroby
? U chorych z zaburzeniami czynności wątroby wskazane
jest zmniejszenie dawek perazyny, zaleca się u nich stosowanie
połowy dawki dla dorosłych a w ciężkiej niewydolności wątroby
przerwanie podawania leku.
Dawkowanie u chorych w podeszłym wieku
? Chorzy w podeszłym wieku powinni otrzymywać
zmniejszone dawki. Zaleca się u nich stosowanie połowy dawki dla
dorosłych; takie dawkowanie zapewnia zwykle u osób w podeszłym
wieku pożądane działanie lecznicze.
Dawkowanie u dzieci
? Nie ma dostatecznych danych, które pozwoliłyby
ocenić bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci poniżej 16
lat.
Wycofywanie leku z kuracji
? Leczenie zaburzeń psychotycznych jest kuracją
długotrwałą. W przypadku uzyskania zadowalającej poprawy nie jest
wskazane zbyt szybkie redukowanie dawki leku. Dawki należy
zmniejszać stopniowo przez kilka do kilkunastu miesięcy. Decyzja
lekarza o przerwaniu leczenia może być jedynie oparta na
doświadczeniu klinicznym z uwzględnieniem dotychczasowego przebiegu
choroby oraz stanu chorego.
Pernazinum - środki ostrożności
Perazynę należy stosować ostrożnie, pod nadzorem lekarza
(i tylko po rozważeniu celowości leczenia) w następujących
przypadkach:
? Leukopenia;
? Padaczka; perazyna jak wszystkie neuroleptyk!
obniża próg drgawkowy, dlatego może zwiększyć się liczba napadów
padaczkowych u chorych na padaczkę. Ryzyko występowania napadów
zwiększa się w przypadku podawania dużych dawek na początku
kuracji, szybkiego zwiększania dawek oraz nagłego odstawienia
dużych dawek;
? Jaskra, przerost gruczołu krokowego, ze względu na
działanie cholinolityczne perazyny;
? Niewydolność wątroby;
? Zaawansowana choroba niedokrwienna serca, świeży
zawał serca;
? Niedociśnienie ortostatyczne, zwłaszcza na początku
leczenia;
? Ciężkie niedociśnienie;
? Guzy zależne od prolaktyny, ze względu na
zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny;
? Zwężenie odźwiernika.
Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko
występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy
(typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania
glukozy-galaktozy
Zalecane ośrodki
ostrożności dotyczące stosowania perazyny
Na początku leczenia perazyną zalecane jest wykonanie
badania pełnego obrazu morfologicznego krwi. W przypadku
wystąpienia gorączki, zakażeń, krwawienia z nosa należy natychmiast
przeprowadzić badanie hematologiczne.
Podczas długiego leczenia perazyną badanie krwi należy
przeprowadzać, co 6 miesięcy. W przypadku znacznego zmniejszenia
liczby leukocytów (poniżej 3 000 kom/mm3), a także w przypadku
zmian w rozmazie krwi obwodowej, należy przerwać leczenie perazyną
i zastosować inny lek.
W trakcie leczenia perazyną konieczne jest:
? stale monitorowanie stężenia glukozy we krwi u
pacjentów z cukrzycą
? monitorowanie czynności układu krążenia, w aspekcie
kontroli ciśnienia tętniczego krwi oraz obserwacji ewentualnych
niemiarowości pracy serca. W tym celu należy wykonywać częste
pomiary ciśnienia tętniczego krwi oraz badania EKG. Jest to
szczególnie ważne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Należy
monitorować EKG u osób z chorobami i wadami serca.
? wykonanie prób czynnościowych wątroby na początku
leczenia i następnie po 6 miesiącach.
W przypadku zaburzeń czynności wątroby, dawki należy
odpowiednio zmniejszyć.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z organicznym
uszkodzeniem mózgu, schorzeniami naczyń mózgu depresją (może
wystąpić nasilenie objawów depresji). W trakcie stosowania perazyny
może wystąpić zagrażający życiu pacjenta złośliwy zespół
neuroleptyczny, charakteryzujący się gorączką i sztywnością
mięśniową (zwiększenie aktywności kinazy keratynowej we krwi oraz
zwiększenie stężenia mioglobiny we krwi.
W przypadku jego wystąpienia zaleca się natychmiastowe
odstawienie leku leczenie hipertermii przez chłodzenie, leczenie
zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej objawów krążenia
oraz
niewydolności oddechowej i nerkowej.
Podczas leczenia perazyną opisano przypadki nadwrażliwości
na światło. Należy unikać intensywnego światła słonecznego oraz
zmniejszać wrażliwość na światło stosując kremy ochronne z
zawartością filtrów przeciw promieniowaniu
ultrafioletowemu
Stosowanie perazyny może być przyczyną wystąpienia
skórnych reakcji alergicznych.
U pacjentów w podeszłym wieku częściej występują objawy
pozapiramidowe, zwiększona jest częstość występowania późnych
dyskinezę, działanie uspokajające jest silniejsze i częściej
występuje niedociśnienie ortostatyczne.
W przypadku schorzeń zwojów podstawy mózgu (np. choroba
Parkinsona) można stosować perazynę tylko w wyjątkowych wypadkach,
i odstawić lek w razie nasilenia objawów.
Pernazinum - przedawkowanie
Przypadkowe lub celowe zażycie kilku lub kilkunastu gramów
perazyny prowadzi do zatrucia objawiającego się m. in. trudnościami
w mówieniu, niezbornością ruchów, zaburzeniami ostrości widzenia,
drżeniami mięśniowymi, stanem splątania, zatrzymaniem akcji serca,
dusznością, bezdechem, zaburzeniami termuregulacji. Należy wykonać
wówczas płukanie żołądka wodnym roztworem węgla aktywowanego, podać
środki przeczyszczające. W przypadku zapaści naczyniowej podawać
dożylnie płyny izotoniczne, zastosować oddychanie
kontrolowane.
Zaburzenia rytmu serca należy leczyć propranololem,
drgawki diazepamem. Obniżenia ciśnienia nie należy leczyć aminami
sympatykomimetycznymi (reakcje paradoksalne).
Pernazinum - przeciwwskazania
? Perazyny nie wolno stosować w następujących
przypadkach:
? Nadwrażliwość na substancję czynną lub na
którykolwiek składnik preparatu;
? Ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek
krwi;
? Złośliwy zespół neuroleptyczny w
wywiadzie;
? Stany śpiączkowe;
? Ciąża i okres karmienia piersią;
? Ostre zatrucie jednym z wymienionych środków; leki
nasenne, opioidy, inne leki neuroleptyczne, leki uspokajające, leki
przeciwdepresyjne, alkohol;
? Guzy zależne od prolaktyny, ze względu na
zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny.
Pernazinum - działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Podczas stosowania perazyny sporadycznie występują:
leukopenia, eozynofilia i granulocytopenia. W trakcie leczenia
perazyną do wielkiej rzadkości należą przypadki występowania
małopłytkowości, niedokrwistości aplastycznej i
agranulocytozy.
Do najczęściej spotykanych objawów niepożądanych należą:
ortostatyczny spadek ciśnienia tętniczego krwi i zaburzenia rytmu
serca. Spadek ciśnienia tętniczego pojawia się zwłaszcza na
początku leczenia podczas stosowania większych dawek perazyny.
Objawy te występują u ok. 15 % pacjentów. Leczenie zapaści polega
na dożylnym podaniu noradrenaliny we wlewie kroplowym i podjęciu
postępowania przeciwwstrząsowego.
U chorych leczonych perazyną bardzo często występują
zmiany w zapisie EKG.
Zmiany te występują z różnym nasileniem i są
proporcjonalne do stosowanych dawek. Mają one charakter
przemijający. Postępowanie polega najczęściej na zmniejszeniu dawek
perazyny i podaniu niezbyt dużych dawek potasu i azotanów. U
chorych ze schorzeniami mięśnia sercowego podczas leczenia perazyną
należy kontrolować zapis EKG.
Zaburzenia układu nerwowego
Podczas stosowania perazyny często następuje uspokojenie.
Obserwowano także zaburzenia snu, stan splątania, ogólny niepokój,
zwiększone występowanie marzeń sennych lub koszmarów nocnych,
dezorientację i otępienie. Stosowanie perazyny może prowadzić do
pojawienia się depresji, której objawy występują zwykle po ostrych
psychozach. Depresja polekowa może ustąpić po zmniejszeniu dawki
perazyny, niekiedy wymagana jest jednak zmiana leku.
W pojedynczych przypadkach leczenie neuroleptykami może
spowodować wystąpienie zespołu neuroleptycznego, charakteryzującego
się gorączką 40°C i sztywnością mięśniową (zwiększenie stężenia
mioglobiny i aktywności kinazy kreatynowej we krwi). Jak dotąd brak
doniesień o wystąpieniu zespołu neuroleptycznego po leczeniu lekiem
Pernazinum. Podczas kilku pierwszych dni leczenia perazyną może
wystąpić ostra dyskineza charakteryzująca się napadowymi ruchami
głowy, sztywnością karku, szczękościskiem, skurczami mięśni
mimicznych twarzy oraz mięśni języka. Ruchy te rzadziej obejmują
większe grupy mięśniowe. Niekiedy obserwuje się ?napady
spojrzeniowe", utrudnione połykanie. Ostre dyskinezy występują u
ok. 1 % osób leczonych perazyną. Zalecane jest zmniejszenie dawki
perazyny lub zastosowanie leków przeciwcholinergicznych.
U chorych leczonych dużymi dawkami perazyny przez dłuższy
czas może wystąpić akatyzja, której często towarzyszy depresja.
Leczenie tego stanu jest trudne. Stosuje się w takich przypadkach
pochodne benzodiazepiny, leki blokujące receptory GABA- ergiczne,
leki uspokajające z różnym stopniem skuteczności.
U chorych leczonych perazyną przez długi czas (wiele
miesięcy) nie obserwowano dotąd późnych dyskinez w czasie
stosowania leku. Jednak istnieje możliwość ich wystąpienia u
chorych po przerwaniu leczenia perazyną, częściej u osób w
podeszłym wieku i u kobiet. Zmiany te mogą być
przemijające.
W piśmiennictwie opisano jeden przypadek późnej dystonii u
pacjentki leczonej perazyną. U chorej stwierdzono szyjną,
ustno-twarzową dystonię i grymasy twarzy. Objawy nie
ustąpiły
po odstawieniu perazyny.
We wczesnym okresie leczenia perazyną (najczęściej 5-30
dzień leczenia) może wystąpić polekowy zespól Parkinsona
(parkinsonizm), który klinicznie objawia się wzmożonym napięciem
mięśni szkieletowych typu pozapiramidowego, spowolnieniem ruchów,
drobnofalistym drżeniem mięśniowym, zwykle niezbyt silnym. Zespól
ujawnia się częściej u kobiet niż u mężczyzn oraz częściej u osób
starszych niż młodszych. Zalecane jest zmniejszenie dawki perazyny
i podawanie leków cholinolitycznych.
Zaburzenia oka
Perazyna może spowodować niewyraźne widzenie oraz zmiany
ciśnienia wewnątrzgałkowego. Podczas długotrwałej terapii dużymi
dawkami perazyny mogą wystąpić zmiany pigmentacji
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i
śródpiersia
Długotrwałe podawanie perazyny może prowadzić do zaburzeń
wydolności oddechowej, przekrwienie śluzówki nosa.
Zaburzenia żołądka i jelit
Wpływ perazyny na przewód pokarmowy jest wynikiem
cholinolitycznego działania perazyny. Podczas stosowania dużych
dawek leku obserwowano takie objawy jak: zaparcie, suchość błon
śluzowych jamy ustnej, nudności. W związku ze stosowaniem, perazyny
odnotowano pojedyncze przypadki martwiczego zapalenia jelita i
wewnątrzwątrobowej cholestazy.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Podczas kuracji perazyną rzadko występuje nietrzymanie
moczu lub zatrzymanie moczu, mogą wystąpić zaburzenia seksualne:
nieprawidłowość erekcji oraz zmniejszenie popędu
płciowego.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Stosowanie perazyny sporadycznie powoduje skórne odczyny
alergiczne. Obserwowano niekiedy wzmożoną reakcję skórną po
nasłonecznieniu. O ile jest to możliwe, podczas zażywania perazyny
chorzy powinni unikać ekspozycji na działanie promieni
słonecznych.
Podczas leczenia perazyną występuje silne pocenie
się.
Opisano jeden przypadek tocznia. rumieniowatego w czasie
leczenia perazyną
Zaburzenia endokrynologiczne
Do najczęstszych objawów niepożądanych podczas kuracji
perazyną należy mlekotok spowodowany zwiększeniem wydzielania
prolaktyny. Objaw ten pojawia się przejściowo u 10% leczonych
kobiet i jest zależny od wielkości dawki.
Mogą wystąpić również zaburzenia miesiączkowania, a u
mężczyzn ginekomastia. Zdarzają się również przypadki zwiększenia
masy ciała u pacjentów zażywających perazynę.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Stosowanie perazyny powodowało rzadkie przypadki
wystąpienia ostrego zapalenia wątroby. W badaniach obejmujących 156
pacjentów, zaobserwowano bezobjawowe zwiększenie aktywności, co
najmniej jednego z enzymów wątroby u 43 % pacjentów leczonych
perazyną, jednak żaden z tych pacjentów nie zachorował na ostre
zapalenie wątroby. Ciężkie zaburzenie czynności wątroby podczas
leczenia perazyną, występuje bardzo rzadko.
Podczas stosowania średnich i dużych dawek perazyny dość
częste są przypadki zmiany wyników testów tolerancji na
glukozę.
Pernazinum - ciąża i karmienie piersią
Ciąża
W badaniach na zwierzętach pochodne fenotiazyny zostały
uznane za związek teratogenny. W związku z tym perazyny nie należy
stosować w czasie ciąży.
Stosowanie leku w okresie karmienia piersią
Perazyna i jej metabolity przenikają do mleka matki
karmiącej. Produktu Pernazinum nie należy stosować podczas
karmienia piersią.
Pernazinum - prowadzenie pojazdów
Pernazinum wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia
pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w
ruchu. Lek może powodować upośledzenie sprawności
psychofizycznej.
Komentarze