Dopegyt

Dopegyt - dawkowanie

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta.

Dorośli

Początkowa dawka metyldopy wynosi zwykle 250 mg 2-3 razy na dobę w ciągu dwóch pierwszych dni. Dawkę można stopniowo zwiększać lub zmniejszać, w zależności od stopnia obniżenia ciśnienia tętniczego, w odstępach nie mniejszych niż dwa dni. Ponieważ może wystąpić działanie sedatywne, przez 2-3 dni na początku leczenia i podczas zwiększania dawki zalecane jest zwiększanie najpierw dawki wieczornej.

Zwykle dawka podtrzymująca wynosi od 500 mg do 2 g na dobę, podawana w 2-4 porcjach. Maksymalna dawka dobowa to 3 g. Jeżeli obniżenie ciśnienia krwi jest niezadowalające po zastosowaniu 2 g  metylodopy na dobę, zaleca się podawanie produktu w skojarzeniu z innymi środkami przeciwnadciśnieniowymi.

Po 2 lub 3 miesiącach leczenia może rozwinąć się tolerancja na lek. Skuteczną kontrolę ciśnienia można przywrócić poprzez zwiększenie dawki metyldopy lub dodanie leku moczopędnego 

Ciśnienie krwi zasadniczo wraca do pierwotnego poziomu sprzed terapii po odstawieniu leku Dopegyt w ciągu 48 godzin bez reakcji z odstawienia.

Terapię lekiem Dopegyt można rozpocząć u pacjentów już w trakcie leczenia innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi stopniowo zmniejszając dawkę tych leków przeciwnadciśnieniowych. W takich przypadkach dobowa dawka początkowa leku Dopegyt nie powinna być większa niż 500 mg i należy ją zwiększać w razie potrzeby w odstępach nie mniejszych niż co dwa dni.

Kiedy metyldopę dodaje się do poprzednio rozpoczętej terapii przeciwnadciśnieniowej, może być konieczne dostosowanie dawki tych leków przeciwnadciśnieniowych w celu zapewnienia łagodnej zamiany.

Pacjenci w podeszłym wieku 

Pacjenci w podeszłym wieku powinni rozpoczynać leczenie od możliwie najmniejszej dawki, nie przekraczając 250 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać, w odstępach nie krótszych niż dwa dni.

Omdleniom, które występują częściej u osób w podeszłym wieku i które mogą mieć związek ze zwiększoną wrażliwością i zaawansowaną miażdżycą, można zapobiec poprzez stosowanie mniejszych dawek.

Dzieci i młodzież

U dzieci dobowa dawka początkowa wynosi 10 mg/kg mc. w 2-4 porcjach. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach nie krótszych niż dwa dni do uzyskania adekwatnej odpowiedzi. Dobowa maksymalna dawka wynosi 65 mg/kg mc., przy czym nie więcej niż 3 g na dobę.

Pacjenci z zaburzeniami czynnością nerek 

Metyldopa jest wydalana głównie przez nerki, dlatego dawkę leku Dopegyt należy zmniejszyć u pacjentów z niewydolnością nerek. Zaleca się wydłużenie przerwy w dawkowaniu do 8 godzin w łagodnej niewydolności nerek (GFR pomiędzy 60 a 89 ml/min/1,73 m2), do 8-12 godzin w umiarkowanej  niewydolności nerek (GFR pomiędzy 30 a 59 ml/min/1,73 m2) oraz do 12-25 godzin w ciężkiej  niewydolności nerek (GFR < 30 ml/min/1,73 m2). Ponieważ metyldopę można usunąć z krwioobiegu poprzez dializę, zalecana jest dawka suplementacyjna 250 mg,  aby zapobiec wzrostowi ciśnienia krwi po leczeniu hemodializą (patrz punkt 4.4.).

Sposób podawania

Tabletki do stosowania doustnego.

Tabletki można przyjmować przed lub po posiłku.

Dopegyt - środki ostrożności

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Rzadko odnotowywano anemię hemolityczną podczas terapii metyldopą. Jeśli objawy sugerowałyby anemię, należy wykonać oznaczenia hemoglobiny i hematokrytu. Jeśli anemia hemolityczna zostanie potwierdzona, należy przeprowadzić kolejne testy do hemodializy. W przypadku stwierdzenia anemii należy odstawić lek Dopegyt. Zaprzestanie terapii, z podaniem kortykosteroidu lub bez podania go, zwykle prowadziło do szybkiej remisji. Jakkolwiek rzadko lecz zdarzały się przypadki śmiertelne. Metyldopy nigdy nie wolno podawać pacjentowi, jeśli stwierdzono wcześniej, że metyldopa indukuje u tego pacjenta anemię hemolityczną.

U niektórych pacjentów w czasie długotrwałej terapii metodylopą obserwuje się dodatnie wyniki testu Coombsa. W raportach sporządzanych w czasie różnych badań, liczba takich przypadków wynosi od 10 % do  20%. Dodatni test Coombsa rzadko zdarza się w czasie pierwszych sześciu miesięcy terapii i jeśli nie pojawi się w ciągu 12 miesięcy,  jest mało prawdopodobne, że wystąpi w czasie dalszej terapii. Dodatni test Coombsa ma związek z wielkością dawki, najrzadziej zdarza się on w przypadku pacjentów przyjmujących 1g lub mniej na dobę. Dodatni wynik testu Coombsa, który wystąpił w czasie terapii, staje się ujemny po kilku tygodniach lub miesiącach od zakończenia leczenia.

Przed rozpoczęciem terapii, a następnie w jej 6. i 12. miesiącu, zaleca się wykonać morfologię i bezpośredni test Coombsa. Poprzednie dodatnie wyniki bądź uzyskanie dodatniego wyniku w bezpośrednim teście Coombsa nie jest samo w sobie przeciwskazaniem do dalszej terapii metyldopą. Jeśli dodatni wynik bezpośredniego testu Coombsa pojawi się w czasie terapii metydolpą, powinno się zweryfikować czy zaistniała niedokrwistość hemolityczna i czy dodatni wynik testu Coombsa ma znaczenie w leczeniu.

Uprzednia wiedza o pozytywnym wyniku testu Coombsa pomoże w ocenie próby krzyżowej niezbędnej w przypadku transfuzji. Jeśli u pacjenta leczonego lekiem Dopegyt wystąpi potrzeba transfuzji krwi, przed zabiegiem należy przeprowadzić zarówno bezpośredni jak i pośredni test Coombsa. W przypadku braku niedokrwistości  hemolitycznej zwykle dodatni będzie tylko bezpośredni test Coombsa. Dodatni wynik bezpośredniego testu Coombsa sam w sobie nie koliduje z wyznaczeniem grupy krwi czy też próbą krzyżową. Dodatni wynik pośredniego testu Coombsa może powodować trudności w ocenie próby krzyżowej; w takim wypadku niezbędna będzie pomoc hematologa lub transfuzjologa.

W czasie leczenia rzadko opisywano odwracalną leukopenię i granulocytopenię. Liczba granulocytów powracała do prawidłowego poziomu po zakończeniu  leczenia metyldopą. Rzadko występowała odwracalna trombocytopenia.

Okazjonalnie, w czasie pierwszych trzech tygodni leczenia może występować gorączka, czasami związania z eozynofilią lub nieprawidłowymi wynikami prób czynnościowych wątroby. Może również pojawić się żółtaczka (z gorączką lub bez niej). Początkowe objawy widoczne są zazwyczaj w ciągu pierwszych dwóch lub trzech miesięcy terapii. U niektórych pacjentów na podstawie objawów diagonozowana jest cholestaza. Bardzo rzadko może dojść do martwicy wątroby prowadzącej do zgonu.  Biopsja wątroby, przeprowadzona u niektórych pacjentów z upośledzeniem wątroby, wykazała mikroskopijną martwicę ogniskową, kompatybilną z nadwrażliwością na lek. Testy czynnościowe wątroby oraz morfologia z całkowitym i zróżnicowanym obrazem krwinek białych zalecane są przed rozpoczęciem terapii metyldopą oraz w  6. i 12. tygodniu leczenia, a także w przypadku niewyjaśnionego pojawienia się gorączki. W razie gorączki, nieprawidłej czynności wątroby bądź żółtaczki, leczenie należy bezzwłocznie przerwać. Gorączka i zaburzenia czynności wątroby, które były wywołane nadwrażliwością na metyldopę, ustępują po odstawieniu leku. U tych pacjentów metyldopy nie należy ponownie stosować.

U pacjentów z chorobami i zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie  Dopegyt powinien być stosowany ze szczególną ostrożnością.

U pacjentów przyjmujących metyldopę należy stosować mniejsze dawki leków znieczulających. Jeśli w czasie znieczulenia wystąpi hipotonia należy zastosować leki wazopresyjne. Receptory adrenergiczne zachowują wrażliwość w czasie leczenia metyldopą (patrz również punkt 4.5).

U niektórych pacjentów w czasie stosowania metyldopy mogą pojawić się obrzęki i zwiększenie masy ciała, które można leczyć dodaniem leku moczopędnego. Nie należy kontynuować leczenia metyldopą jeśli obrzęki nasilają się lub jeśli pojawią się objawy niewydolności serca.

Metyldopa jest usuwana w czasie dializy i dlatego po zabiegu ponownie może pojawić się wysokie ciśnienie tętnicze (patrz również punkty 4.2 i 5.2).

U pacjentów z obustronną chorobą naczyń mózgowych mogą niekiedy występować mimowolne ruchy choreoatetotyczne (patrz również punkt 4.8). W takim przypadku leczenie metyldopą należy przerwać.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując metyldopę u pacjentów z porfirią wątrobową i u ich bliskich krewnych.

Metylodopa może zmieniać wynik pomiaru stężenia kwasu moczowego w moczu metodą fosforowolframową, kreatyniny w surowicy metodą z użyciem alkalicznego pikrynianu oraz AspAT (SGOT) metodą kolorymetryczną. Nie opisywano wpływu na wynik pomiaru wartości AspAT metodami spektrofotometrycznymi.

Metyldopa może powodować fałszywie dodatnie wyniki podczas oznaczania stężenia katecholamin w moczu co utrudnia rozpoznanie guza chromochłonnego. Metyldopa nie ma jednak wpływu na oznaczanie VMA (kwasu wanilinomigdałowego).

W rzadkich przypadkach mocz wystawiony na działanie powietrza może ściemnieć z powodu rozpadu metyldopy i jej metabolitów.

Podczas terapii metyldopą nie wolno spożywać napojów alkoholowych

Dopegyt - przedawkowanie

Przedawkowanie

Objawy ostrego przedawkowania leku Dopegyt : nagłe obniżenie ciśnienia, znaczna senność, osłabienie, bradykardia, zawroty głowy, zaparcie, wzdęcie brzucha, gazy, biegunka, nudności, wymioty.

Leczenie przedawkowania: tuż po przedawkowaniu: płukanie żołądka i indukowanie wymiotów mogą zmniejszyć ilość wchłoniętego leku. Brak specyficznej odtrutki. Metyldopę można usunąć za pomocą dializ. Leczenie przedawkowania jest objawowe. Infuzje mogą zwiększyć oddawanie moczu. Należy starannie monitorować czynność serca, objętość krwi, równowagę elektrolitową, pracę jelit, czynność nerek i funkcje mózgowe. W razie potrzeby można podać leki sympatykomimetyczne (np. adrenalinę). W razie podejrzenia przewlekłego przedawkowania, należy przerwać leczenie lekiem Dopegyt.