Bupivacaine Grindeks - dawkowanie
Podanie nadtwardówkowe i okołonerwowe. Dorośli i dzieci od 12
roku życia:
W tabeli poniżej przedstawiono zalecane dawkowanie dla częściej
stosowanych metod znieczulenia. W celu ustalenia dawki, lekarz
powinien mieć odpowiednie doświadczenie oraz dokładne informacje na
temat stanu zdrowia pacjenta.
W przypadku przedłużenia znieczulenia poprzez ciągły wlew bądź
przez powtarzane podawanie dużej dawki leku (bolus), należy
rozważyć ryzyko toksycznego wzrostu stężenia leku w osoczu lub
miejscowego uszkodzenia nerwu.
ZALECANE DAWKOWANIE
|
Rodzaj znieczulenia
|
Stężenie [mg/ml]
|
Objętość [ml]
|
Dawka [mg]
|
Początek działania znieczulenia [min]
|
Czas trwania znieczulenia w godzinach
|
ZNIECZULENIE DO ZABIEGU OPERACYJNEGO
|
Znieczulenie
zewnątrzoponowe
lędźwiowe
|
|
• Chirurgiczne
|
2,5
|
30-60
|
75-150
|
10-20
|
3-5
|
5,0
|
15-30
|
75-150
|
15-30
|
2-3
|
• Do cięcia cesarskiego
|
5,0
|
15-30
|
75-150
|
15-30
|
2-3
|
Znieczulenie
zewnątrzoponowe
piersiowe
Chirurgiczne
|
2,5
|
5-15
|
12,5-37,5
|
10-15
|
1,5-2
|
5,0
|
5-10
|
25-50
|
10-15
|
2.3
|
Znieczulenie
zewnątrzoponowe
ogonowe
|
2,5
|
20-30
|
50-75
|
20-30
|
1-2
|
5,0
|
20-30
|
100-150
|
15-30
|
2-3
|
Znieczulenie
większych nerwów (np. splot ramienny, udowy, nerw
kulszowy)
|
5,0
|
10-35
|
50-200
|
15-30
|
4-8
|
Znieczulenie regionalne
(np. znieczulenie mniejszych nerwów, znieczulenie nasiękowe)
|
2,5
|
< 60
|
< 150
|
1-3
|
3-4
|
5,0
|
< 30
|
< 150
|
1-10
|
3-8
|
UŚMIERZENIE OSTREGO BÓLU
|
Znieczulenie
zewnątrzoponowe
lędźwiowe
|
|
• Powtarzane wstrzyknięcia (np. uśmierzenie bólu
pooperacyjnego)
|
2,5
|
6-15; w
odstępach 30 min
|
15-37,5; w odstępach 30 min
|
2-5
|
1-2
|
• Ciągły wlew
|
2,5
|
5-7,5 ml/h
|
12,5-18,8 mg/h
|
-
|
-
|
Znieczulenie ciągłe podczas porodu
|
1,25
|
5-10 ml/h
|
6,25-12,5mg/h
|
|
|
Znieczulenie
zewnątrzoponowe
piersiowe
Ciągły wlew
|
2,5
|
4-7,5
|
10-18,8 mg/h
|
-
|
-
|
Znieczulenie wewnątrzstawowe
(np. po artroskopii kolana)
|
2,5
|
< 40
|
< 100
|
5-10
|
2-4 godziny po okresie wypłukania
|
|
Znieczulenie
|
|
|
|
|
|
regionalne
|
|
|
|
|
|
(np. znieczulenie
|
2,5
|
< 60
|
< 150
|
1-3
|
3-4
|
mniejszych nerwów
|
|
|
i znieczulenie
|
|
|
|
|
|
nasiękowe)
|
|
|
|
|
|
Uwagi:
Powyższe ilości podane są łącznie z dawką próbną.
1) W przypadku blokady splotu nerwowego, należy zastosować dawkę
zgodnie z miejscem wkłucia i stanem zdrowia pacjenta. Znieczulenie
splotu ramiennego może wiązać się z większą częstością występowania
działań niepożądanych związanych z niezamierzonym podaniem środka
miejscowo znieczulającego dotętniczo (patrz punkt 4.4).
2) Dawka maksymalna < 400 mg/dobę.
3) Roztwór bupiwakainy jest często stosowany w znieczuleniu
zewnątrzoponowym w połączeniu z odpowiednimi opioidami podawanymi w
celu uśmierzenia bólu (w tym podczas porodu). Dawka całkowita
wynosi < 400 mg/dobę.
4) W przypadku, gdy pacjent stosuje równocześnie dodatkowe dawki
bupiwakainy w innym celu, nie należy przekraczać limitu 150 mg
pojedynczej dawki.
5) W przypadku dawek powtarzanych można podawać do 50 mg
chlorowodorku bupiwakainy w odstępach 2-godzinnych.
Dawki przedstawione w Tabeli powyżej zazwyczaj zapewniają
zamierzony efekt znieczulenia. Niewielkie różnice mogą pojawić się
w początkowym okresie działania znieczulenia i w czasie jego
trwania. Należy unikać stosowania zbyt dużych dawek w znieczuleniu
miejscowym. Zazwyczaj w celu pełniejszego znieczulenia wszystkich
włókien nerwowych w większych nerwach, niezbędne jest podanie
wyższego stężenia środka znieczulającego. Do znieczulenia
mniejszych nerwów bądź uśmierzenia bólu (np. przy bólach
porodowych), niższe stężenie będzie wystarczające. Objętość
roztworu ustalana jest ze względu na obszar znieczulenia.
W celu uniknięcia przypadkowego donaczyniowego podania produktu,
przed i w trakcie wstrzyknięcia zaleca się uważną aspirację. Główną
dawkę należy wstrzykiwać powoli, z szybkością od 25 do 50 mg/min,
przy wzroście dawki trzeba uważnie obserwować funkcje życiowe
pacjenta i utrzymywać kontakt słowny z pacjentem. Przy znieczuleniu
zewnątrzoponowym, zalecane jest podanie dawki próbnej w objętości
od 3 do 5 ml roztworu bupiwakainy z adrenaliną. Niezamierzone
podanie donaczyniowe może spowodować krótkotrwałe przyspieszenie
akcji serca, natomiast przypadkowe podanie dooponowe - objawy
znieczulenia rdzeniowego. W przypadku wystąpienia objawów
toksyczności, należy natychmiast przerwać podawanie produktu.
Dotychczasowe doświadczenia wskazują, że przy średniej dawce dla
dorosłego człowieka, wynoszącej 400 mg bupiwakainy na dobę nie
obserwowano objawów toksyczności.
Dzieci w wieku 1-12 lat:
ZALECANE DAWKOWANIE
|
Rodzaj znieczulenia
|
Stężenie [mg/ml]
|
Objętość [ml/kg mc.]
|
Dawka [mg/kg mc.]
|
Początek działania znieczulenia [min]
|
Czas trwania znieczulenia w godzinach
|
SZYBKIE UŚMIERZENIE BÓLU OSTREGO (przed i
pooperacyjnego)
|
Znieczulenie
zewnątrzoponowe
ogonowe
|
2,5
|
0,6-0,8
|
1,5-2
|
20-30
|
2-6
|
Znieczulenie
zewnątrzoponowe
lędźwiowe
|
2,5
|
0,6-0,8
|
1,5-2
|
20-30
|
2-6
|
Znieczulenie
zewnątrzoponowe
piersiowe
|
2,5
|
0,6-0,8
|
1,5-2
|
20-30
|
2-6
|
|
Dawka dla dzieci wyliczana jest na zasadzie: 2 mg produktu na 1
kg masy ciała.
Jeżeli objętość produktu, którą należy podać dziecku (z
wyliczenia), jest większa niż 20 ml, należy podać roztwór o
stężeniu 0,20% zamiast 0,25% w wyliczonej objętości.
W powyższej tabeli podano dawki podstawowe do stosowania w
praktyce pediatrycznej. W indywidualnych przypadkach dopuszczalne
są zmiany w dawkowaniu.
Bupivacaine Grindeks - środki ostrożności
Odnotowano przypadki zatrzymania akcji serca i śmierci podczas
stosowania bupiwakainy do znieczulenia zewnątrzoponowego lub
znieczulenia nerwów obwodowych. W niektórych przypadkach
resuscytacja okazała się nieskuteczna, mimo prawidłowego sposobu
jej wykonania. Bupiwakaina, jak wszystkie inne leki miejscowo
znieczulające, może wywoływać objawy toksyczności w ośrodkowym
układzie nerwowym (OUN) oraz w układzie krążenia, w przypadku, gdy
zastosowanie przy znieczuleniu miejscowym skutkuje wysokim poziomem
leku we krwi. Dotyczy to zwłaszcza przypadków niezamierzonego
podania donaczyniowego. Przy wysokim stężeniu bupiwakainy w
krążeniu, odnotowano przypadki arytmii komór, migotania komór,
zapaści sercowo-naczyniowej oraz zgonu.
Znieczulenia bupiwakainą należy przeprowadzać w odpowiednio
wyposażonych ośrodkach, w których jest dostępny odpowiedni sprzęt
oraz leki konieczne do monitorowania i reanimacji pacjenta. Przed
wykonaniem znieczulenia, należy zapewnić dostęp do żyły pacjenta.
Lekarz prowadzący znieczulenie powinien zachować szczególne środki
ostrożności w celu uniknięcia podania donaczyniowego (patrz punkt
4.2), a także być odpowiednio przeszkolony oraz znać metody
diagnozowania i postępowania w przypadku wystąpienia działań
niepożądanych, ogólnych objawów toksyczności i innych powikłań
(patrz punkt 4.9).
Do wykonania blokady dużych pni nerwowych wymagane jest użycie
dużych objętości leku miejscowo znieczulającego. Często obszary te
są dobrze unaczynione bądź znieczulenie wykonuje się w okolicy
dużych naczyń, w związku z tym wzrasta ryzyko donaczyniowego
wstrzyknięcia produktu i (lub) jego wchłonięcia do krążenia
ogólnego. Może to prowadzić do wysokiego stężenia leku w
osoczu.
Należy zachować szczególne środki ostrożności, stosując
znieczulenie miejscowe u pacjentów w ogólnym złym stanie zdrowia
związanym z wiekiem bądź z zaburzeniami czynności wątroby czy
nerek, mimo że znieczulenie regionalne w przypadku zabiegu jest
optymalnym rozwiązaniem dla tej grupy pacjentów.
Pacjenci z częściowym lub całkowitym blokiem
przedsionkowo-komorowym wymagają szczególnej uwagi przy wykonywaniu
znieczulenia miejscowego, ponieważ leki miejscowo znieczulające
mogą zmniejszać przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Pacjenci
stosujący leki przeciwarytmiczne III grupy (np. amiodaron) powinni
być pod ścisłą obserwacją oraz monitorowani poprzez EKG, ponieważ
wpływ na czynność serca może się sumować.
U pacjentów z hipowolemią nie należy rozpoczynać znieczulenia
produktem leczniczym Bupivacaine-hm do momentu wyrównania niedoboru
płynów.
Znieczulenie zewnątrzoponowe może powodować obniżenie ciśnienia
krwi oraz bradykardię. Ryzyko wystąpienia tych objawów można
zmniejszyć poprzez podanie leków wazopresyjnych. W przypadku
wystąpienia hipotensji należy natychmiast podać dożylnie efedrynę w
dawce 5-10 mg i w razie potrzeby powtórzyć podanie. W przypadku
dzieci, efedryna powinna być podawana w dawkach odpowiednio
dobranych do wieku i masy ciała.
Blokada centralna (rdzeniowa i zewnątrzoponowa) może powodować
niewydolność układu krążenia, zwłaszcza w warunkach hipowolemii.
Znieczulenie zewnątrzoponowe należy ostrożnie przeprowadzać u
pacjentów z niewydolnością serca.
Znieczulenia miejscowe wykonywane w okolicy głowy i szyi mogą
być związane ze zwiększoną częstością występowania działań
niepożądanych niezależnie od podanego środka znieczulającego.
Niezamierzone dotętnicze wstrzyknięcie nawet małych dawek produktu
leczniczego może powodować poważne uszkodzenie mózgu.
Wstrzyknięcia pozagałkowe mogą w rzadkich przypadkach dotrzeć do
przestrzeni podpajęczynówkowej powodując tymczasową ślepotę, zapaść
sercowo-naczyniową, bezdech, drgawki i inne. Powyższe objawy
powinny być szybko zdiagnozowane i natychmiast leczone. U
pacjentów, u których wykonywano znieczulenie pozagałkowe były
opisywane przypadki zatrzymania oddechu po wykonaniu znieczulenia.
W związku z tym w trakcie wykonywania znieczulenia pozagałkowego
podobnie jak w przypadku innych znieczuleń regionalnych powinien
być obecny przeszkolony personel, niezbędny sprzęt i leki.
Poza- i okołogałkowe znieczulenie może powodować niewielkie
ryzyko trwałych zaburzeń funkcji mięśni ocznych. Głównymi
przyczynami są urazy i (lub) miejscowe objawy toksyczności w
mięśniach i (lub) w nerwach. Ciężkość reakcji tkanek na
znieczulenie związana jest ze stopniem urazu, stężeniem produktu
oraz czasem trwania narażenia tkanek na środek miejscowo
znieczulający. Z tego powodu, podobnie jak w przypadku innych
środków miejscowo znieczulających, przy znieczuleniu miejscowym
powinno być stosowane możliwie najmniejsze stężenie i dawka
skuteczna produktu. Leki obkurczające naczynia i inne substancje
mogą zwiększać reakcję tkanek, z tego powodu powinny być stosowane
tylko w razie konieczności.
Znieczulenie okołoszyjkowe macicy w pewnych przypadkach może
powodować bradykardię lub tachykardię, z tego powodu należy
monitorować częstość akcji serca płodu.
W przypadku dużego urazu wewnątrzstawowego bądź rozległej
odsłoniętej powierzchni stawu po zabiegu chirurgicznym,
wstrzyknięcie wewnątrzstawowe bupiwakainy wymaga specjalnej
ostrożności, ponieważ może dojść do zwiększonego wchłaniania i
wysokiego stężenia substancji czynnej w osoczu.
W pojedynczych przypadkach opisywano reakcje alergiczne po
zastosowaniu leków miejscowo znieczulających z grupy amidów (w
najcięższych przypadkach obserwowano wstrząs anafilaktyczny).
Nie obserwowano reakcji alergicznych po podaniu leków o budowie
amidowej (np. bupiwakainy) u pacjentów, u których wystąpiły reakcje
alergiczne po zastosowaniu leków miejscowo znieczulających o
budowie estrowej (prokaina, tetrakaina, benzokaina).
Bupiwakaina jest metabolizowana w wątrobie. W związku z tym
bupiwakainę należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami
wątroby lub u pacjentów ze zmniejszonym przepływem wątrobowym.
1 ml produktu zawiera 3,15 mg sodu, należy wziąć to pod uwagę u
pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów
kontrolujących zawartość sodu w diecie.
Bupivacaine Grindeks - przedawkowanie
Ostre ogólnoustrojowe reakcje toksyczne
Ogólnoustrojowe reakcje toksyczne najczęściej dotyczą
ośrodkowego układu nerwowego oraz układu krążenia. Reakcje tego
typu spowodowane są wysokim stężeniem środka miejscowo
znieczulającego we krwi, co może być rezultatem niezamierzonego
donaczyniowego wstrzyknięcia produktu, przedawkowania bądź mieć
związek z szybkim wchłanianiem z powierzchni o dużym unaczynieniu
(patrz też punkt 4.4). Reakcje ośrodkowego układu nerwowego są
podobne w przypadku wszystkich środków miejscowo znieczulających o
budowie amidowej, podczas gdy reakcje układu krążenia zależą
zarówno w sposób jakościowy, jak i ilościowy od danego produktu.
Przypadkowe donaczyniowe podanie środka znieczulającego może
wywołać natychmiastowe (w kilka sekund lub minut) ogólnoustrojowe
reakcje toksyczne. W przypadku przedawkowania, toksyczność
ogólnoustrojowa objawia się później (w 15-60 minut po
wstrzyknięciu) w związku z wolniejszym wzrostem stężenia środka
znieczulającego we krwi.
Ośrodkowy układ nerwowy
Toksyczność ze strony ośrodkowego układu nerwowego jest procesem
stopniowym, w którym objawy nasilają się wraz z upływem czasu.
Pierwszymi oznakami toksyczności są zwykle okołoustne parestezje,
drętwienie języka, uczucie zawrotów głowy, przeczulica słuchowa,
szum w uszach i zaburzenia widzenia.
Dyzartria, drganie mięśni lub drżenia są cięższymi objawami
poprzedzającymi napad drgawek. Objawy te muszą być dobrze
zdiagnozowane, by uniknąć pomyłki z objawami neurotycznego
zachowania. Może pojawić się utrata przytomności i drgawki
padaczkowe, trwające od kilku sekund
do kilku minut. W następstwie drgawek, w związku ze zwiększoną
aktywnością mięśni, szybko następuje niedotlenienie i hiperkapnia,
wraz z zaburzeniami oddychania. W ciężkich przypadkach może pojawić
się bezdech. Kwasica, hiperkaliemia i niedotlenienie zwiększają i
wydłużają działanie toksyczne miejscowych środków
znieczulających.
Wyleczenie następuje poprzez redystrybucję środka miejscowo
znieczulającego z ośrodkowego układu nerwowego, a następnie jego
metabolizm i wydalanie. Powrót do zdrowia może być szybki, o ile
nie wstrzyknięto dużych ilości środka znieczulającego.
Układ krążenia
Toksyczność ze strony układu krążenia może występować w ciężkich
przypadkach i zwykle poprzedzona jest objawami toksyczności ze
strony ośrodkowego układu nerwowego. U pacjentów będących pod
wpływem silnych środków uspokajających, bądź znieczulenia ogólnego,
zwiastujące objawy OUN mogą nie wystąpić. Wysokie stężenia środka
miejscowo znieczulającego w krążeniu może prowadzić do
niedociśnienia, bradykardii, arytmii a nawet zatrzymania akcji
serca, przy braku objawów zwiastujących ze strony OUN. W przypadku
zatrzymania akcji serca po zastosowaniu bupiwakainy należy wdrożyć
postępowanie reanimacyjne - zastosować również defibrylację
elektryczną. Powrót hemodynamicznie wydolnej czynności serca może
wymagać prowadzenia czynności reanimacyjnych przez długi czas. U
dzieci w trakcie wykonywania blokady przy znieczuleniu ogólnym,
wczesne objawy toksyczności środków miejscowo znieczulających mogą
być trudne do wykrycia.
Leczenie ostrej toksyczności
W przypadku pojawienia się oznak ostrej toksyczności
ogólnoustrojowej, podawanie środka miejscowo znieczulającego
powinno być natychmiast przerwane.
W razie pojawienia się drgawek, niezbędne jest leczenie.
Wszystkie niezbędne leki i sprzęt do reanimacji powinien być łatwo
dostępny. Celem leczenia jest zapewnienie odpowiedniego
natlenowania, przerwanie napadu drgawek oraz utrzymanie krążenia
krwi. Jeżeli jest to konieczne, należy zastosować wspomaganą lub
kontrolowaną wentylację. Jeżeli drgawki nie ustąpią samoistnie po
15-20 sekundach, należy podać dożylnie lek przeciwdrgawkowy.
Drgawki należy leczyć tiopentalem w dawce od 100 do 150 mg lub
diazepamem w dawce od 5 do 10 mg (efekt jest wolniejszy). W
przypadku ciągłych drgawek może być użyty lek zwiotczający mięśnie
(np. suksametonium), by zapewnić dostarczenie tlenu i oddychanie u
pacjenta. Jednak w tym przypadku należy pacjenta zaintubować
dotchawiczo i kontrolować oddychanie. W przypadku pojawienia się
oznak niebezpiecznej depresji krążeniowej (niedociśnienie,
bradykardia), należy podać dożylnie efedrynę w dawce 5-10 mg, w
razie konieczności po 2-3 minutach powtórzyć wstrzyknięcie. W
przypadku bradykardii można podać atropinę. W razie zatrzymania
krążenia, należy wdrożyć natychmiast postępowanie reanimacyjne.
Decydującymi czynnikami w leczeniu ostrej toksyczności są:
optymalne dostarczenie tlenu, zapewnienie oddychania i właściwego
krążenia krwi oraz leczenie kwasicy.
Bupivacaine Grindeks - przeciwwskazania
Bupiwakaina jest przeciwwskazana:
• w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na
którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
• w przypadku nadwrażliwości na leki miejscowo znieczulające z
grupy amidów.
• we wstrząsie kardiogennym i hipowolemicznym
• w odcinkowym znieczuleniu dożylnym (blokada Bier'a)
• w niektórych stanach chorobowych będących przeciwwskazaniem do
stosowania znieczulenia zewnątrzoponowego, niezależnie od rodzaju
stosowanego produktu znieczulającego: zapalenie opon
mózgowo-rdzeniowych, zapalenie istoty szarej rdzenia kręgowego,
krwawienie wewnątrzczaszkowe, podostre zwyrodnienie rdzenia w
przebiegu niedokrwistości złośliwej, guzy mózgu i rdzenia
kręgowego, gruźlica kręgosłupa, zakażenie ropne skóry w miejscu
zamierzonego podania produktu, zaburzenia krzepnięcia lub aktualne
leczenie przeciwzakrzepowe.
Bupivacaine Grindeks - działania niepożądane
Bupiwakaina może powodować działania niepożądane, podobne jak
inne długo działające środki miejscowo znieczulające. Działania
niepożądane wynikające z natury produktu trudno jest odróżnić od
fizjologicznych następstw blokady nerwu (np. obniżenie ciśnienia
krwi, bradykardia), zdarzeń bezpośrednich (np. uszkodzenie nerwu)
lub pośrednich (np. ropień nadtwardówkowy) spowodowanych przez
nakłucie igłą.
Działania niepożądane mogą wystąpić z następującą
częstością:
Bardzo często (≥1/10)
Często (≥1/100 do < 1/10)
Niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100)
Rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000)
Klasyfikacja układów i narządów
|
Częstość występowania
|
Działanie niepożądane
|
Zaburzenia układu immunologicznego
|
Rzadko
|
Reakcje alergiczne, reakcje anafilaktyczne lub wstrząs
anafilaktyczny
|
Zaburzenia układu nerwowego
|
Często
|
Parestezje, zawroty głowy
|
|
Niezbyt często
|
Oznaki i objawy toksyczności ośrodkowego układu nerwowego
(drgawki, okołoustne parestezje, drętwienie języka, przeczulica
słuchowa, niewyraźne widzenie, utrata przytomności, drżenia,
uczucie pustki w głowie, szum w uszach, dyzartria)
|
|
Rzadko
|
Neuropatia, uszkodzenie nerwów obwodowych, zapalenie
pajęczynówki
|
Zaburzenia oka
|
Rzadko
|
Podwójne widzenie
|
Zaburzenia serca
|
Często
|
Bradykardia
|
Rzadko
|
Zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca
|
Zaburzenia naczyniowe
|
Bardzo często
|
Niedociśnienie tętnicze
|
Często
|
Nadciśnienie tętnicze
|
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i
śródpiersia
|
Rzadko
|
Depresja oddechowa
|
Zaburzenia żołądka i jelit
|
Bardzo często
|
Nudności
|
Często
|
Wymioty
|
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
|
Często
|
Zatrzymanie moczu
|
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest
zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to
nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu
medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania
niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
{aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu}
e-mail:adr@urpl.gov.pl.
Komentarze