ApoSerta

ApoSerta - dawkowanie

Dawkowanie

Początek leczenia

Depresja i ZO-K

Leczenie sertraliną należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę.

Lęk napadowy, PTSD i zespół lęku społecznego

Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę. Po tygodniu dawka powinna być zwiększona do 50 mg na dobę. Ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia zaburzenia lękowego z napadami lęku.

Zwiększanie dawki

Depresja, ZO-K, lęk napadowy, zespól lęku społecznego i PTSD:

U pacjentów, którzy nie reagują na dawkę 50 mg, należy zwiększyć dawkę. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej jednego tygodnia, każdorazowo o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Biorąc pod uwagę okres półtrwania w fazie eliminacji sertraliny (wynoszący 24 h), nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień.

Początek działania terapeutycznego może wystąpić w ciągu 7 dni, jednakże dla osiągnięcia pełnego działania potrzeba zwykle więcej czasu (szczególnie w przypadku ZO-K).

Leczenie podtrzymujące

W okresie długotrwałego leczenia podtrzymującego dawkowanie powinno być ustalone na najniższym poziomie zapewniającym działanie terapeutyczne, a następnie dostosowywane zależnie od potrzeby.

Depresja

Długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów ciężkiej depresji. W większości przypadków zalecana dawka jest taka sama, jaką stosuje się w trakcie epizodu. Chorzy na depresję powinni być leczeni odpowiednio długo, co najmniej 6 miesięcy, aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły.

Lęk napadowy i ZO-K

W przypadku lęku napadowego i ZO-K należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, ponieważ w tych zaburzeniach zapobieganie nawrotom nie zostało udowodnione.

Dzieci i młodzież

Dzieci i młodzież z ZO-K

Wiek 13-17 lat: początkowo 50 mg na dobę.

Wiek 6-12 lat: początkowo 25 mg na dobę. Po tygodniu dawka może być zwiększona do 50 mg na dobę. Gdy brak spodziewanego działania po dawce 50 mg na dobę, kolejne dawki mogą być większe w kolejnych tygodniach, w zależności od potrzeb. Dawka maksymalna wynosi 200 mg na dobę. Zwiększając dawkę dobową powyżej 50 mg należy wziąć pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci w porównaniu z dorosłymi. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Nie wykazano skuteczności stosowania produktu w przypadkach ciężkiej depresji u dzieci. Brak danych dotyczących stosowania produktu u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku produkt leczniczy należy stosować ostrożnie, ponieważ może u nich występować zwiększone ryzyko hiponatremii.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania sertraliny. Zaleca się mniejsze dawki lub wydłużenie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami. Sertraliny nie należy stosować w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby z uwagi na brak danych z badań klinicznych.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku zaburzenia czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania.

Objawy z odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia sertraliną

Należy unikać nagłego przerywania leczenia. Kiedy jest konieczne zakończenie leczenia produktem ApoSerta, dawka powinna być stopniowo zmniejszana przez okres co najmniej jednego do dwóch tygodni w celu ograniczenia ryzyka wystąpienia reakcji z odstawienia. Jeżeli wystąpią objawy, których pacjent nie toleruje w następstwie zmniejszenia dawki lub na skutek zakończenia leczenia, można rozważyć powrót do poprzednio zaleconej dawki. Następnie lekarz może zalecić zmniejszanie dawki, ale w wolniejszym tempie.

Sposób podawania

Sertralina powinna być podawana jeden raz na dobę, rano lub wieczorem.

Sertralinę w postaci tabletek można przyjmować z posiłkami lub niezależnie od posiłków.

ApoSerta - środki ostrożności

Zespół serotoninowy (ang. Serotonin Syndrome, SS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS)

Wystąpienie potencjalnie zagrażających życiu zespołów takich jak zespół serotoninowy (SS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS) zaobserwowano u osób przyjmujących SSRI, w tym u pacjentów przyjmujących sertralinę. Ryzyko wystąpienia SS lub NMS wzrasta, gdy jednocześnie stosowane są inne leki serotoninergiczne (w tym inne leki serotoninergiczne o działaniu przeciwdepresyjnym, tryptany) z lekami, które zaburzają metabolizm serotoniny (w tym inhibitory MAO, np. błękit metylenowy), lekami przeciwpsychotycznymi, innymi antagonistami dopaminy i lekami opioidowymi. Należy obserwować, czy u pacjenta nie wystąpiły objawy przedmiotowe i podmiotowe zespołów SS lub NMS.

Zmiana z selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych

Istnieją ograniczone dane z kontrolowanych badań dotyczące optymalnego czasu zmiany leczenia z SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub przeciwobsesyjnych na leczenie sertraliną. Podczas takiej zmiany należy zachować ostrożność i rozsądną ocenę medyczną, szczególnie w przypadku zmiany z leków długo działających, takich jak fluoksetyna.

Inne leki serotoninergiczne, np. tryptofan, fenfluramina i agoniści 5-HT

Równoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak tryptofan lub fenfluramina lub agoniści 5-HT, bądź produktami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca (Hypericum perforatum), należy podejmować ostrożnie, bądź jeśli możliwe unikać, ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych.

Wystąpienie hipomanii lub manii

U niewielkiego odsetka pacjentów leczonych dopuszczonymi do obrotu lekami przeciwdepresyjnymi i lekami przeciwobsesyjnymi, w tym sertraliną, zgłaszano objawy manii i (lub) hipomanii. Z tego powodu sertralinę należy ostrożnie stosować u pacjentów z epizodami manii i (lub) hipomanii w wywiadzie. Konieczny jest ścisły nadzór lekarza. U pacjentów wchodzących w fazę maniakalną należy przerwać leczenie sertraliną.

Schizofrenia

U pacjentów ze schizofrenią może dojść do nasilenia objawów psychotycznych.

Drgawki

U pacjentów leczonych sertraliną mogą wystąpić napady drgawkowe. Należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpią napady drgawkowe.

Samobójstwo, myśli samobójcze lub kliniczne nasilenie choroby

Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa (zachowań samobójczych). Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu kilku pierwszych tygodni leczenia lub dłużej, pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy. Z doświadczenia klinicznego wynika, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia.

Inne zaburzenia psychiczne, w których przepisywany jest produkt ApoSerta, mogą być również związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zachowań samobójczych. Ponadto zaburzenia te mogą współistnieć z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. W związku z tym u pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi.

Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia. Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych leków przeciwdepresyjnych stosowanych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, wykazała zwiększone (w porównaniu z placebo) ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku poniżej 25 lat, stosujących leki przeciwdepresyjne.

Podczas leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy uważnie obserwować pacjentów, szczególnie z grupy zwiększonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw kliniczny nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich pojawienia się, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza.

Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 roku życia

Sertraliny nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-l7 lat. Podczas prób klinicznych zachowania samobójcze (myśli i próby samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli na skutek istniejącej potrzeby klinicznej podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany, czy nie występują skłonności samobójcze. Ponadto brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. Stan zdrowia dzieci leczonych długotrwale powinien być kontrolowany przez lekarza w celu wykrycia nieprawidłowości w tych układach narządów.

Nieprawidłowe krwawienia i (lub) krwotoki

Istnieją doniesienia na temat nieprawidłowych krwawień w obrębie skóry po zastosowaniu SSRI, w tym krwawień takich jak wybroczyny i plamica oraz innych incydentów krwotocznych, takich jak krwawienie z przewodu pokarmowego lub krwawienie ginekologiczne, które może zakończyć się zgonem. Zaleca się ostrożność u pacjentów przyjmujących SSRI, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że wykazują niekorzystny wpływ na czynność płytek (np. leki przeciwzakrzepowe, atypowe leki przeciwpsychotyczne i fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, jak również u pacjentów z zaburzeniami związanymi z krwawieniem w wywiadzie.

Hiponatremia

Podczas leczenia lekami z grup SSRI lub SNRI, w tym sertraliną, może wystąpić hiponatremia. W wielu przypadkach wydaje się, że hiponatremia jest wynikiem zespołu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Opisywano przypadki zmniejszenia stężenia sodu w surowicy poniżej 110 mmol/l.

U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia hiponatremii podczas stosowania leków z grup SSRI lub SNRI może być większe. Dotyczy to również pacjentów przyjmujących leki moczopędne lub z innego powodu narażonych na zmniejszenie objętości osocza (patrz punkt: Stosowanie u osób w podeszłym wieku). U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego. Do objawów przedmiotowych i podmiotowych hiponatremii należy ból głowy, trudności z koncentracją, zaburzenia pamięci, splątanie, osłabienie i zaburzenia równowagi, które mogą prowadzić do upadków. Objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z cięższymi i (lub) bardziej nagłymi przypadkami to omamy, omdlenia, drgawki, śpiączka, zatrzymanie oddechu oraz zgon.

Objawy z odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia sertraliną

Objawy z odstawienia po przerwaniu leczenia występują często, szczególnie w przypadku nagłego odstawienia. W badaniach klinicznych wśród pacjentów leczonych sertraliną częstość zgłaszanych reakcji związanych z odstawieniem leku wynosiła 23% u osób odstawiających sertralinę w porównaniu z 12% u osób, które nadal leczono sertraliną.

Ryzyko objawów z odstawienia może być uzależnione od wielu czynników, w tym czasu stosowania i dawki, a także szybkości zmniejszania dawek. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenia i bóle głowy. Zazwyczaj objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie; jednak u niektórych pacjentów mogą one być ciężkie. Zazwyczaj występują w ciągu pierwszych kilku dni po przerwaniu leczenia, lecz istnieją bardzo rzadkie doniesienia na temat wystąpienia takich objawów u pacjentów, którzy przez niedopatrzenie pominęli dawkę leku. Zazwyczaj objawy te mają charakter samoograniczający i ustępują w ciągu 2 tygodni, choć u niektórych osób mogą one utrzymywać się dłużej (2-3 miesiące lub dłużej). Dlatego podczas przerywania leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek sertraliny w okresie kilku tygodniu lub miesięcy, w zależności od potrzeb pacjenta.

Akatyzja/pobudzenie psychoruchowe

Stosowanie sertraliny może być związane z wystąpieniem akatyzji, która charakteryzuje się subiektywnie nieprzyjemnym lub uciążliwym pobudzeniem psychoruchowym i koniecznością poruszania się, czemu często towarzyszy niezdolność do siedzenia lub stania bez ruchu. Zaburzenie to występuje najczęściej w okresie pierwszych kilku tygodni leczenia. U pacjentów, u których wystąpią te objawy, zwiększanie dawek może być szkodliwe.

Zaburzenia czynności wątroby

Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana przez wątrobę. Badanie farmakokinetyczne z zastosowaniem wielu dawek u pacjentów z łagodną, wyrównaną marskością wątroby wykazało wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji oraz około trzykrotnie większe wartości AUC i Cmax w porównaniu z osobami zdrowymi. Nie zaobserwowano istotnych różnic w stopniu wiązania z białkami osocza pomiędzy obiema grupami. Podczas stosowania sertraliny u pacjentów z chorobami wątroby należy zachować ostrożność. W przypadku podawania sertraliny pacjentom z niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawek leku lub jego rzadsze podawanie. Sertraliny nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Zaburzenia czynności nerek

Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana, a wydalanie niezmienionego leku z moczem stanowi mniej istotną drogę eliminacji. W badaniach z udziałem pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) bądź z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-29 ml/min), po wielokrotnym zastosowaniu dawek parametry farmakokinetyczne (AUC 0-24 lub Cmax) nie różniły się w sposób istotny od wartości u osób z grupy kontrolnej. Nie ma konieczności dostosowywania dawki sertraliny odpowiednio do stopnia niewydolności nerek.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku

Ponad 700 pacjentów w podeszłym wieku (> 65 lat) uczestniczyło w badaniach klinicznych. Schemat i częstość reakcji niepożądanych u osób w podeszłym wieku były podobne jak wśród pacjentów młodszych.

Leki z grup SSRI lub SNRI, w tym sertralina, mogą jednak być związane z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u osób w podeszłym wieku, które mogą być bardziej narażone na to zdarzenie niepożądane.

Cukrzyca

U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może zmieniać kontrolę glikemii. Może zachodzić konieczność dostosowania dawki insuliny i (lub) stosowanych jednocześnie doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Leczenie elektrowstrząsami

Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem elektrowstrząsów i sertraliny.

Sok grejpfrutowy

Nie zaleca się stosowania sertraliny z sokiem grejpfrutowym.

Wpływ na wyniki badań przesiewowych moczu

U pacjentów przyjmujących sertralinę opisywano przypadki fałszywie dodatnich wyników immunologicznych testów przesiewowych na obecność benzodiazepin w moczu. Jest to spowodowane brakiem swoistości testów przesiewowych. Fałszywie dodatnich wyników można się spodziewać jeszcze przez kilka dni po zakończeniu terapii sertraliną. Testy potwierdzające, takie jak chromatografia gazowa lub spektrometria mas, pozwolą odróżnić sertralinę od benzodiazepin.

Jaskra z zamkniętym kątem przesączania

Produkty lecznicze z grupy SSRI, w tym sertralina, mogą wpływać na wielkość źrenicy, czego efektem jest jej rozszerzenie. Rozszerzenie źrenicy może powodować zwężenie kąta przesączania, w wyniku czego następuje zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz rozwój jaskry z zamkniętym kątem przesączania, szczególnie u pacjentów, u których występują czynniki predysponujące. Należy zachować ostrożność podczas stosowania sertraliny u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub z jaskrą w wywiadzie.

ApoSerta - przedawkowanie

Toksyczność

Margines bezpieczeństwa stosowania sertraliny zależy od populacji pacjentów i (lub) przyjmowania innych produktów leczniczych. Zaobserwowano zgony po przedawkowaniu sertraliny, stosowanej w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami i (lub) alkoholem. Dlatego w każdym przypadku przedawkowania należy podjąć intensywne postępowanie medyczne.

Objawy

Do objawów przedawkowania należą działania niepożądane sertraliny, takie jak senność, zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego (jak nudności i wymioty), tachykardia, drżenie, pobudzenie i zawroty głowy. Rzadziej opisywanym objawem była śpiączka.

Leczenie

Nie istnieje swoista odtrutka dla sertraliny. Należy zapewnić i utrzymać drożność dróg oddechowych oraz zapewnić odpowiednie dostarczanie tlenu i wentylację, gdy jest to konieczne. Węgiel aktywowany lub środek przeczyszczający, mogą być tak samo lub bardziej skuteczne niż płukanie żołądka i należy brać je pod uwagę podczas leczenia przedawkowania. Nie zaleca się wywoływania wymiotów. Zaleca się monitorowanie czynności serca i podstawowych parametrów fizjologicznych, jak też ogólne leczenie objawowe i podtrzymujące. Ze względu na dużą objętość dystrybucji sertraliny, małe jest prawdopodobieństwo skuteczności wymuszonej diurezy, dializy, hemoperfuzji i transfuzji wymiennej.

Przedawkowanie sertraliny może powodować wydłużenie odstępu QT, dlatego zaleca się monitorowanie zapisu EKG przy każdym przedawkowaniu sertraliny.