Haloperidol - dawkowanie
Dawkowanie
Podanie doustne.
Dawkowanie powinno być zindywidualizowane, dostosowane do wieku
pacjenta i stopnia zaawansowania choroby. Należy wziąć pod uwagę
reakcję pacjenta na uprzednio stosowane leki neuroleptyczne.
Pacjenci w podeszłym wieku, osłabieni lub osoby, u których
wystąpiły działania niepożądane po zastosowaniu leków
neuroleptycznych, wymagają mniejszych dawek haloperydolu. Dawka
początkowa powinna stanowić połowę dawki standardowej. Następnie
dawkę należy stopniowo zwiększać do osiągnięcia optymalnej
odpowiedzi.
Należy stosować najmniejsze skuteczne dawki haloperydolu.
Dorośli
Schizofrenia - leczenie objawów i zapobieganie ich nawrotowi,
inne psychozy, zwłaszcza paranoidalne, mania i hipomania,
zaburzenia zachowania - agresja, nadmierna ruchliwość i
samouszkodzenie u osób upośledzonych umysłowo oraz u pacjentów z
organicznym uszkodzeniem mózgu, wspomagająco w krótkotrwałym
leczeniu umiarkowanego do ciężkiego pobudzenia psychoruchowego,
zachowania gwałtownego i impulsywnego
Dawka początkowa:
- w przypadku umiarkowanych objawów wynosi od 1,5 mg do 3 mg dwa
lub trzy razy na dobę. - w przypadku nasilonych objawów lub u
pacjentów słabo reagujących na leczenie wynosi od 3 mg do 5 mg dwa
lub trzy razy na dobę.
Takie same dawki początkowe można stosować u młodzieży oraz
pacjentów ze schizofrenią słabo reagujących na leczenie, którzy
mogą wymagać dawki do 30 mg na dobę.
Leczenie podtrzymujące
Po opanowaniu objawów, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki
do najmniejszej skutecznej dawki podtrzymującej. Zwykle dawka
podtrzymująca wynosi od 5 mg do 10 mg na dobę. Należy unikać zbyt
szybkiego zmniejszania dawki.
Niepokój i pobudzenie u osób w podeszłym wieku
Dawka początkowa wynosi od 1,5 mg do 3 mg dwa lub trzy razy na
dobę. Jeśli zachodzi konieczność dawkę można zwiększać do
osiągnięcia skutecznej dawki podtrzymującej, która wynosi od 1,5 mg
do
30 mg na dobę.
Zespół Gillesa de la Tourette’a, tiki, oporna na leczenie
czkawka
• Dawka początkowa wynosi od 1,5 mg trzy razy na dobę.
Dawkę należy dostosować w zależności od odpowiedzi pacjenta.
• Dawka podtrzymująca w zespole Gillesa de la Tourette’a
wynosi 10 mg na dobę.
Dzieci
Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 3 lat.
Zaburzenia zachowania - zwłaszcza zachowania agresywne i
nadmierna ruchliwość, schizofrenia dziecięca
Całkowita dawka dobowa wynosi od 0,025 do 0,05 mg/kg mc. na
dobę. Połowę całkowitej dawki należy podać rano, a drugą połowę
wieczorem. Nie należy przekraczać dawki 10 mg na dobę.
Zespół Gillesa de la Tourette’a
U większości pacjentów dawka podtrzymująca wynosi do 10 mg na
dobę.
Haloperidol - środki ostrożności
Odnotowano przypadki nagłych zgonów u pacjentów z zaburzeniami
psychicznymi, którzy stosowali leki przeciwpsychotyczne, w tym
haloperydol.
Dane uzyskane z dwóch dużych obserwacyjnych badań wykazały, że u
pacjentów w podeszłym wieku z demencją, którzy byli leczeniu lekami
przeciwpsychotycznymi istnieje nieznacznie zwiększone ryzyko zgonu
w porównaniu z tymi pacjentami, którzy nie byli leczeni. Nie ma
wystarczających danych, aby określić precyzyjnie stopień ryzyka, a
przyczyna jego zwiększenia nie jest znana.
Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją
leczeni lekami przeciwpsychotycznymi są narażeni na zwiększone
ryzyko zgonu. Analizy siedemnastu badań kontrolowanych placebo
(średni czas trwania 10 tygodni), głównie obejmujących pacjentów
przyjmujących nietypowe leki przeciwpsychotyczne, wykazały, że
ryzyko zgonu u chorych otrzymujących lek było 1,6 do 1,7 razy
większe niż ryzyko zgonu u chorych otrzymujących placebo. Podczas
typowego 10-tygodniowego badania z grupą kontrolną, stwierdzono
zgony u około 4,5% chorych otrzymujących lek, w porównaniu do około
2,6% w grupie placebo. Chociaż przyczyny zgonu były różne,
większość wynikła z zaburzeń sercowo-naczyniowych (np. niewydolność
serca, nagły zgon) lub infekcji (np. zapalenie płuc). Badania
obserwacyjne sugerują, że podobnie jak w przypadku nietypowych
leków przeciwpsychotycznych, leczenie konwencjonalnymi lekami
przeciwpsychotycznymi również może zwiększać umieralność. Nie
ustalono jednoznacznie, w jakim zakresie zwiększenie umieralności w
badaniach obserwacyjnych można przypisać lekowi
przeciwpsychotycznemu, a w jakim niektórym indywidualnym cechom
pacjenta.
Haloperidol WZF nie jest zarejestrowany do leczenia demencji
związanej z zaburzeniami zachowania.
Działanie na układ sercowo-naczyniowy
Bardzo rzadko donoszono o wydłużeniu odstępu QT i (lub)
komorowych zaburzeniach rytmu towarzyszących rzadkim przypadkom
nagłych zgonów po haloperydolu. Mogą one wystąpić częściej po
zastosowaniu dużych dawek i u predysponowanych pacjentów.
Przed rozpoczęciem stosowania haloperydolu u osób z ryzykiem
wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca należy rozważyć
stosunek ryzyka do korzyści, zwłaszcza u pacjentów z chorobą serca,
z nagłymi zgonami w rodzinie i (lub) wydłużeniem odstępu QT;
niewyrównanymi zaburzeniami elektrolitowymi, takimi jak
hipokaliemia, hipokalcemia, po krwotoku podpajęczynówkowym, z
uzależnieniem od alkoholu, niedożywionych, zwłaszcza na początku
leczenia do czasu osiągnięcia stężenia stacjonarnego haloperydolu w
osoczu. Ryzyko wydłużenia odstępu QT i (lub) komorowych zaburzeń
rytmu może być zwiększone po zastosowaniu dużych dawek (patrz punkt
4.8 i 4.9) lub po podaniu parenteralnym haloperydolu, szczególnie
dożylnym. Należy wykonywać badania EKG pod kątem wydłużenia odstępu
QT oraz ciężkich zaburzeń rytmu serca, jeżeli haloperydol jest
podawany dożylnie.
Haloperydol należy stosować ostrożnie z osób, u których
metabolizm z udziałem CYP2D6 przebiega wolniej oraz podczas
stosowania inhibitorów cytochromu P450. Należy unikać jednoczesnego
stosowania innych leków przeciwpsychotycznych (patrz punkt
4.5).
Przed rozpoczęciem leczenia haloperydolem u wszystkich pacjentów
zaleca się przeprowadzenie badania EKG, zwłaszcza u osób w
podeszłym wieku z zaburzeniami czynności serca w wywiadzie lub
stwierdzonymi tego typu zmianami chorobowymi w rodzinie. Podczas
leczenia haloperydolem należy rozważać indywidualnie dla każdego
pacjenta potrzebę wykonywania badań EKG (np. podczas zwiększania
dawki). Jeżeli odstęp QT się wydłuży, dawkę leku należy zmniejszyć,
jeśli odstęp QT przekracza 500 ms., haloperydol należy
odstawić.
Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia elektrolitów,
szczególnie u pacjentów stosujących leki moczopędne lub ze
współistniejącymi chorobami.
W randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych
odnotowano około 3-krotne zwiększenie ryzyka naczyniowo-mózgowych
zdarzeń niepożądanych u pacjentów z demencją leczonych nietypowymi
lekami przeciwpsychotycznymi. Mechanizm zwiększenia ryzyka jest
nieznany. Zwiększenia ryzyka nie można wykluczyć w odniesieniu do
innych leków przeciwpsychotycznych lub innych populacji pacjentów.
Haloperydol należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem
wystąpienia udaru.
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych,
stosowanie haloperydolu było związane ze złośliwym zespołem
neuroleptycznym - rzadko występującą osobniczą reakcją,
charakteryzującą się wysoką temperaturą ciała pochodzenia
ośrodkowego, zwiększeniem napięcia mięśni szkieletowych, dysfunkcją
układu autonomicznego, zaburzeniami świadomości. Hipertermia jest
często wczesnym objawem tego zespołu. Jeśli wystąpi opisywany
zespół, należy przerwać podawanie leku i wdrożyć leczenie objawowe
oraz uważnie obserwować pacjenta.
Dyskinezy późne
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych,
dyskinezy późne mogą wystąpić u niektórych pacjentów po
długotrwałym leczeniu lub po zaprzestaniu stosowania leku. Zespół
charakteryzuje się przede wszystkim szybkimi, mimowolnymi ruchami
języka, twarzy, ust lub szczęki. U niektórych pacjentów mogą one
występować ciągle. Objawy te mogą nie ujawniać się podczas
zwiększania dawkowania lub zamiany na inny lek przeciwpsychotyczny.
Jeśli wystąpią objawy, leczenie należy natychmiast przerwać.
Objawy zespołu pozapiramidowego
Podobnie jak w przypadku innych leków neuroleptycznych, mogą
wystąpić objawy zespołu pozapiramidowego, np. drżenie, wzmożone
napięcie mięśni, nadmierne wydzielanie śliny, spowolnienie ruchów,
akatyzja, ostra dystonia.
Leki stosowane w parkinsonizmie o działaniu cholinolitycznym
mogą być stosowane, ale nie zaleca się rutynowego ich
przepisywania. Jeśli zachodzi konieczność jednoczesnego stosowania
leków stosowanych w parkinsonizmie, przyjmowanie ich może być
kontynuowane po odstawieniu haloperydolu, jeżeli ich wydalanie
przebiega szybciej niż haloperydolu, aby uniknąć wystąpienia lub
nasilenia objawów zespołu pozapiramidowego. Należy pamiętać o
możliwości zwiększenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w razie
jednoczesnego stosowania haloperydolu z lekami cholinolitycznymi, w
tym z lekami stosowanymi w parkinsonizmie.
Napady drgawkowe/Drgawki
Odnotowano, że haloperydol może wywołać napady drgawkowe. Należy
zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u osób
predysponowanych do drgawek (np. pacjenci odstawiający alkohol i z
uszkodzeniem mózgu).
Dane dotyczące wątroby i dróg żółciowych
Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą wątroby,
ponieważ haloperydol jest metabolizowany w wątrobie. Odnotowano
pojedyncze przypadki zaburzenia czynności wątroby lub zapalenia
wątroby, najczęściej z zastojem żółci.
Dane dotyczące układu endokrynologicznego
Tyroksyna może nasilać działanie toksyczne haloperydolu. U osób
z nadczynnością tarczycy można prowadzić leczenie
przeciwpsychotyczne tylko z zachowaniem szczególnej ostrożności i
zawsze z utrzymaniem prawidłowej czynności tarczycy.
Działanie leków neuroleptycznych na wydzielanie hormonów
obejmuje hiperprolaktynemię, która może wywołać mlekotok,
ginekomastię, zaburzenia cyklu miesiączkowego (skąpe
miesiączkowanie, brak miesiączki). Bardzo rzadko odnotowywano
przypadki hipoglikemii i zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu
antydiuretycznego.
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Odnotowano przypadki wystąpienia żylnej choroby
zakrzepowo-zatorowej (ang. VTE) związane z lekami
przeciwpsychotycznymi. Z uwagi na to, że u pacjentów leczonych
lekami przeciwpsychotycznymi często istnieją nabyte czynniki ryzyka
żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przed rozpoczęciem oraz
podczas leczenia lekiem Haloperidol WZF należy rozpoznać wszystkie
możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania
prewencyjne.
Dodatkowe informacje
W schizofrenii reakcja na leki przeciwpsychotyczne może być
opóźniona. Również w przypadku odstawienia leków, nawrót objawów
może być widoczny po kilku tygodniach lub miesiącach.
W bardzo rzadkich przypadkach po nagłym odstawieniu leków
przeciwpsychotycznych, zwłaszcza stosowanych w dużych dawkach,
opisywano ostre objawy zespołu odstawiennego, w tym nudności,
wymioty i bezsenność. Może wystąpić nawrót choroby – dlatego zaleca
się stopniowe odstawianie leku.
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych,
haloperydol, w przypadkach gdy depresja jest objawem dominującym
nie powinien być stosowany w monoterapii. Haloperydol może być
stosowany z lekami przeciwdepresyjnymi w stanach, gdy współistnieją
depresja i psychozy.
Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z niewydolnością
nerek i guzem chromochłonnym nadnerczy.
Ze względu na zawartość laktozy, produkt nie powinien być
stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną
nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem
złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Haloperidol - przedawkowanie
Objawy przedawkowania
Przedawkowanie objawia się występowaniem nasilonych działań
farmakologicznych leku, z których najbardziej wyróżniają się:
ciężkie objawy pozapiramidowe, niedociśnienie tętnicze oraz stan
zobojętnienia psychicznego przechodzący w sen. Należy wziąć pod
uwagę ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu prawdopodobnie
związanego z wydłużeniem odstępu QT. U pacjenta może wystąpić
śpiączka z depresją oddechową oraz niedociśnieniem o ciężkim
przebiegu, które mogą przekształcić się w stan przypominający
wstrząs. Paradoksalnie nadciśnienie tętnicze może wystąpić częściej
niż niedociśnienie tętnicze. Mogą wystąpić drgawki.
Leczenie przedawkowania
Swoista odtrutka na haloperydol nie istnieje. Należy zapewnić
drożność dróg oddechowych i w razie konieczności zastosować
mechaniczną wentylację. Z uwagi na pojedyncze doniesienia o
wystąpieniu zaburzeń rytmu serca, zaleca się monitorowanie
czynności serca za pomocą elektrokardiografu (EKG). Niedociśnienie
tętnicze i zapaść krążeniową należy leczyć przede wszystkim
podaniem płynów oraz zastosować inne właściwe środki zaradcze. Nie
należy stosować epinefryny. Zaleca się obserwację pacjenta przez
minimum 24 godziny, pomiary temperatury ciała oraz zapewnienie
odpowiedniej ilości płynów.
Jeżeli wystąpią objawy zespołu pozapiramidowego, należy wdrożyć
właściwe leczenie stosowane w parkinsonizmie.
Haloperidol - przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek
substancję pomocniczą produktu.
• Stany śpiączkowe.
• Zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego.
• Uszkodzenie zwojów podstawy mózgu.
• Choroba Parkinsona.
• Podobnie jak inne leki neuroleptyczne, haloperydol może w
rzadkich przypadkach wydłużać odstęp QT. Stosowanie haloperydolu
jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami serca o znaczeniu
klinicznym, np. niedawno przebyty ostry zawał serca, niewyrównana
niewydolność serca, arytmie leczone lekami przeciwarytmicznymi
klasy IA i III, wydłużenie odstępu QTc, arytmia komorowa
lub torsade de pointes w wywiadzie, bradykardia, blok serca
drugiego i trzeciego stopnia i niewyrównana hipokaliemia.
Haloperydolu nie należy stosować jednocześnie z lekami
wydłużającymi odstęp QT (patrz punkt 4.5).
Haloperidol - działania niepożądane
Dane zamieszczone poniżej obejmują wszystkie postaci
haloperydolu, w tym dekanonian haloperydolu.
Bezpieczeństwo haloperydolu oceniano u 284 pacjentach biorących
udział w 3 badaniach kontrolowanych placebo oraz u 1295 pacjentów
stosujących haloperydol, którzy brali udział w 16 badaniach
klinicznych, podwójnie zaślepionych, z lekiem porównawczym w grupie
kontrolnej. Bezpieczeństwo haloperydolu dekanonianu oceniano u 410
pacjentów, którzy brali udział w 3 badaniach porównawczych (jedno
porównujące haloperydol z flufenazyną i dwa porównujące dekanonian
haloperydolu z postacią doustną), w 9 badaniach otwartych i 1
badaniu analizującym reakcję na dawkę.
W oparciu o zsumowane dane dotyczące bezpieczeństwa, uzyskane z
powyższych badań, najczęstszymi działaniami niepożądanymi były (w
procentach): zaburzenia pozapiramidowe (34%), bezsenność (19%),
pobudzenie (15%), hiperkineza (13%), ból głowy (12%), zaburzenia
psychotyczne (9%), depresja (8%), zwiększenie masy ciała (8%),
niedociśnienie ortostatyczne (7%), senność (5%).
Włączając wyżej wymienione, następujące działania niepożądane
odnotowano w badaniach klinicznych oraz przeprowadzonych po
wprowadzeniu haloperydolu i dekanonianu haloperydolu do
sprzedaży.
Częstość zdefiniowano w następujący sposób:
[bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do < 1/10); niezbyt
często (≥1/1000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do < 1/1000);
bardzo rzadko (< 1/10 000); nieznana (częstość nie może być
określona na podstawie dostępnych danych)].
Klasyfikacja układów i narządów
|
|
|
Działania niepożądane
|
|
|
|
Częstość występowania
|
|
|
|
|
|
|
|
bardzo często (≥1/10)
|
często (≥1/100 do < 1/10)
|
niezbyt często (≥1/1000 do < 1/100)
|
rzadko (≥1/10 000 do < 1/1000)
|
nieznana
|
Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
|
|
|
Leukopenia
|
|
Agranulocytoza
Neutropenia
Pancytopenia
Trombocytopenia
|
Zaburzenia układu immunologicznego
|
|
|
Nadwrażliwość
|
|
Reakcje anafilaktyczne
|
Zaburzenia endokrynologiczne
|
|
|
|
Hiperprolaktynemia
|
Zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu
antydiuretycznego
|
Zaburzenia metabolizmu
i odżywiania
|
|
|
|
|
Hipoglikemia
|
Zaburzenia psychiczne
|
Pobudzenie
Bezsenność
|
Depresja Zaburzenia psychiczne
|
Stan splątania Zmniejszenie libido Utrata libido
Niepokój
|
|
|
Zaburzenia układu nerwowego
|
Zaburzenia pozapiramidowe
Hiperkineza
Ból głowy
|
Dyskinezy późne Napad
przymusowe-
go patrzenia z
rotacją gałek ocznych Dystonia
Dyskineza
Akatyzja Spowolnienie ruchowe Hipokineza Hipertonia Senność
Maskowatość twarzy Drżenie Zawroty
głowy
|
Drgawki
Parkinsonizm Akineza
Objaw koła zębatego Sedacja
Mimowolne
skurcze mięśni
|
Zaburzenia ruchowe Złośliwy zespół neuroleptyczny
Oczopląs
|
|
Zaburzenia oka
|
|
Zaburzenia widzenia
|
Zamazane
widzenie
|
|
|
Zaburzenia serca
|
|
|
Tachykardia
|
|
Migotanie komór
Torsade de pointes Częstoskurcz komorowy
Skurcze dodatkowe
|
Zaburzenia naczyniowe
|
|
Niedociśnienie ortostatyczne Niedociśnienie
|
|
|
|
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki piersiowej i
śródpiersia
|
|
|
Bezdech
|
Skurcz oskrzeli
|
Obrzęk krtani
Skurcz krtani
|
Zaburzenia
żołądka i jelit
|
|
Zaparcie Suchość w ustach
Nadmierne wydzielanie śliny Nudności
Wymioty
|
|
|
|
Zaburzenia wątroby
|
|
Nieprawidłowe wyniki
|
Zapalenie wątroby
|
|
Ciężka niewydolność wątroby
|
|
|
testów czynnościowych
wątroby
|
Żółtaczka
|
|
Zastój żółci
|
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
|
|
Wysypka
|
Reakcje
nadwrażliwości na światło Pokrzywka
Świąd
Nadmierne
pocenie się
|
|
Leukocytoklasty- czne zapalenie naczyń
Złuszczające się zapalenie skóry
|
Zaburzenia
mięśniowo-
szkieletowe i tkanki łącznej
|
|
|
Kręcz szyi Drżenie mięśniowe Skurcze mięśni Sztywność
mięśniowoszkieletowa
|
Szczękościsk
Fascykulacje
|
|
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
|
|
Zatrzymanie
moczu
|
|
|
|
Ciąża, połóg i okres
okołoporodowy
|
|
|
|
|
Zespół odstawienia leku u noworodka (patrz punkt 4.6)
|
Zaburzenia układu rozrodczego
i piersi
|
|
Zaburzenia erekcji
|
Brak miesiączki Bolesne
miesiączkowanie
Mlekotok Dyskomfort w obrębie piersi Ból piersi
|
Krwotok miesiączkowy Zaburzenia menstruacji Zaburzenia
seksualne
|
Ginekomastia
Priapizm
|
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
|
|
|
Zaburzenia chodu Hipertermia
Obrzęk
|
|
Nagły zgon
Obrzęk twarzy
Hipotermia
|
Badania diagnostyczne
|
|
Zwiększenie masy ciała Zmniejszenie
masy ciała
|
|
Wydłużenie odstępu QT w obrazie elektrokardiogramu
|
|
Dodatkowe informacje
Odnotowano wpływ na serce, taki jak wydłużenie odstępu QT,
torsade de pointes, zaburzenia komorowe, w tym migotanie
komór i częstoskurcz komorowy oraz zatrzymanie serca. Mogą być
częstsze po zastosowaniu dużych dawek i u pacjentów
predysponowanych.
U pacjentów przyjmujących haloperydol odnotowywano martwicę
toksyczno-rozpływną naskórka oraz zespół Stevensa-Johnsona.
Częstość występowania tych działań niepożądanych jest nieznana.
Odnotowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym
przypadki zatoru tętnicy płucnej oraz przypadki zakrzepicy żył
głębokich związanej ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych –
częstość nieznana.
Komentarze